lunes, 23 de febrero de 2009
SISTEMA NERVIOSO AUTONOMO
felicito a los que participaron , ahora vean la siguiente actividad, INVESTIGUE QUE ES UN MEDICAMENTO P, y ENVIEME UN LISTADO DE SUS MEDICAMENTOS P , AGONISTAS ADRENERGICOS Y ANTAGONISTAS ADRENERGICOS CON SUS INDICACIONES DE USO CLINICO ,OSEA PARA QUE SIRVE CADA UNO, PLAZO HASTA ESTE VIERNES 27
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Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receoptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
ResponderEliminarAgonistas α1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
Metoxamina
Uso: Vasoconstrictor; tratamiento de la taquicardia auricular paroxística.
Dosis: IV, 1-5 mg (administrarse muy lentamente, puede repetirse a los 15 min). IM, 5-15 mg (0.25 mg/kg) (para un efecto más prolongado.
Eliminación: Hepática.
Farmacología: Es un fármaco selectivo agonista alfa-1 receptor que produce una rápida y sostenida elevación de la presión arterial por el incremento de las resistencias periféricas. La droga ya se encuentra metilada por lo que no puede ser inactivada por la COMT o metabolizada por la MAO, por eso tienen acción duradera
Metilnorepinefrina
Uso: Antihipertensivo de acción central.
Dosis: IV/VO, 250-500 mg dos o tres veces al día (20-40 mg/kg/día).
Eliminación: Hepática y renal. Se excreta en la orina como conjugado sulfato (50 a 70%) y como medicamento original (25%). El resto son metabolitos como la metildopamina y metilnoradrenalina.
Farmacología: La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento.
La oximetazolina se usa para el alivio temporal de la congestión nasal o nariz tapada que es causada por la fiebre del heno y otras alergias, por los resfriados o por problemas del seno frontal.
La oximetazolina se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por resfríos, polvo, viento, smog, polen, natación o el uso de lentes de contacto
COMPOSICION
Cada 1 mL de OXIMETAZOLINA 0,050% (ADULTOS) LA SANTÉ® contiene oximetazolina clorhidrato 0,50 mg. Cada 1 mL de OXIMETAZOLINA 0,025% (NIÑOS) LA SANTÉ® contiene oximetazolina clorhidrato 0,25 mg.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La oximetazolina es un agente simpaticomimético que estimula los receptores alfa adrenérgicos del sistema nervioso simpático, produciendo a nivel nasal vasoconstricción de las arteriolas dilatadas y reducción del flujo sanguíneo, con lo cual se logra alivio de la congestión nasal. Provee un rápido y prolongado alivio en pacientes con resfriado común, sinusitis, rinitis alérgica y otros estados alérgicos de las vías respiratorias superiores.
INDICACIONES
Vasoconstrictor descongestionante nasal.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia coronaria, hipertensión, hipertiroidismo o diabetes mellitus. No exceder la dosis recomendada ni usar durante más de 3 días. La seguridad de este fármaco durante el embarazo no ha sido completamente establecida por lo cual su uso será de acuerdo con el criterio médico.
fenilefrina
¿QUÉ ES?
La fenilefrina oftálmica de potencia del 2.5% y del 10% se usa para dilatar (agrandar) la pupila. Se usa antes de los exámenes de ojos, antes y después de la cirugía del ojo y para tratar ciertas condiciones del ojo. La fenilefrina oftálmica de potencia del 0.12% se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por alergia, polvo, humo, viento y otros irritantes.
Propiedades y usos:
Se trata de un agente simpaticomimético que ejerce su acción preferentemente sobre los receptores adrenérgicos, con una actividad predominantemente alfa-adrenérgica, siendo significativo su efecto estimulante del sistema nervioso central a dosis terapéuticas. Su acción presora es más débil que la de la noradrenalina, pero de mayor duración. Después de su inyección, se produce una vasoconstricción periférica y un incremento de la presión arterial. También ocasiona bradicardia refleja y una disminución del flujo sanguíneo a la piel y riñones.
Se emplea por vía parenteral para el tratamiento de estados hipotensivos, como por ejemplo los producidos por fallo circulatorio, anestesia espinal ó hipotensión inducida por fármacos, incluyendo la que sigue a la utilización de clorpromazina y otras fenotiazinas.
Dosificación:
En el tratamiento de estados hipotensivos se administra subcutáneamente dosificada a 2 – 5 mg en forma de solución al 1% ó, si es necesario, intramuscularmente, con dosis posteriores de 1 – 10 mg de acuerdo con la respuesta, ó una dosificación de 100 – 500 microgramos por vía intravenosa lenta, en forma de solución al 0,1%, repitiéndose si es preciso después de 15 minutos.
Como alternativa, en hipotensión severa se pueden usar 10 mg en 500 ml de solución glucosada al 5% ó suero fisiológico para infusión intravenosa, inyectando inicialmente un rango de hasta 180 microgramos por minuto, reduciéndolo posteriormente según la respuesta obtenida, hasta 40 – 60 microgramos por minuto.
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina
La Clonidina es un agonista adrenérgico de acción directa del receptor adrenérgico α2, prescrito historicamente como agente antihipertensivo. Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático, destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño y usos off-label (fuera de indicación), para contrarrestar los efectos secundarios de medicamentos estimulantes como el metilfenidato o las anfetaminas. Se está conviritiendo en un tratamiento cada vez más aceptado para el insomnio, así como para aliviar los síntomas de la menopausia. Se está utilizando la Clonidina cada vez más en conjunción con estimulantes para tratar el Trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), en el que se administra a media tarde o por la noche para ayudar a dormir y también porque modera la conducta impulsiva y opositiva asociada al TDAH y puede reducir los Tics.1 La clonidina también se puede usar el el Síndrome de la TouretteEl uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simpática, predominando la actividad parasimpática.
guanfacina
Uso: Tratamiento de la hipertensión arterial.
Eliminación: Se excreta 50% inalterado por orina, resto se metaboliza en hígado.
Farmacología: Derivado de la fenilacetilguanidina. Agonista alfa-2 adrenérgico más selectivo para los receptores alfa-2 que la clonidina. Disminuye la presión arterial al activar los receptores del tallo encefálico, con supresión resultante de la actividad de éste.
Farmacocinética: Biodisponibilidad oral casi completa. Vida media de 12-24 hrs
Guanabenz
baja la presión arterial al disminuir los niveles de ciertas substancias químicas en su sangre. Esto permite que sus vasos sanguíneos (venas y arterias) se relajen y a su corazón latir más despacio y fácilmente.
Guanabenz se usa para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta).
Guanabenz podría también usarse para propósitos diferentes a los que están incluidos en esta guía del medicamento. Tome cada dosis con un vaso de agua lleno.
Tome guanabenz a la hora de acostarse a menos que sea indicado de lo contrario por su médico. Guanabenz podría hacerlo somnoliento y podría causar mareos. El tomarlo a la hora de acostarse evitará caídas y lesiones.
Agonista β1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
dobutamina
Al igual que el Dopaminaen cuanto a agente inotrópico-vasoactivo, pero a diferencia de que no tiene efecto vasodilatador sobre la circulación renal. Se administra a pacientes con depresión de la contractibilidad miocardítica.
Agonista sobre beta1 y beta2, mínima acción estimulante de receptores alfa:Aumenta la actividad miocardítica y la frecuencia cardíaca, produce vasodilatación; por todo esto, aumenta el gasto cardíaco y la presión arterial. Por eso se administra a enfermos con IAM, descompensación y cirugía cardíaca.
La posología es de 2,5-10 mcg/kg/min
isoproterenol
El isoproterenol o isoprenalina es un medicamento simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos. En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y la enfisema.
La isoprenalina se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias.
Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel® y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crónica y enfisema.
Usado con precauciones médicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio.1
Agonista β2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen
Salbutamol
El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).
El sulfato de salbutamol puede adminisrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.
Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.
terbutalina
La terbutalina es un fármaco del grupo de los agonistas de los receptores adrenérgicos β2 con acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
Clembuterol
El Clembuterol (Clenbuterol en inglés) es un fármaco comúnmente empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiración.
El clembuterol es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Formoterol
es un bronco dilatador de acción prolongada que relaja los músculos en los pasajes respiratorios para mejorar la respiración.
Formoterol en inhalación se usa para prevenir el espasmo de los bronquios en las personas con enfermedad respiratoria obstructiva reversible, que incluye los síntomas de asma que ocurre en la noche. También se le usa en las personas con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC; COPD), como enfisema y bronquitis crónica.
Formoterol en inhalación también puede ser usada para fines diferentes a los mencionados en esta guía del medicamento.
fenoterol
El fenoterol es un agonista b2 que actúa relajando los músculos lisos del árbol bronquial, aunque también tiene propiedades agonistas b1 siendo capaz de producir una respuesta máxima a la estimulación b-adrenérgica del AMP cíclico. En consecuencia, el fenoterol posee propiedades inotrópicas positivas y, en los animales de experimentación, ha mostrado aumentar la masa muscular. El fenoterol se utiliza, sólo o asociado al bromuro de ipratropio, en el tratamiento del asma bronquial. El fenoterol inhibe las contracciones uterinas y, en algunos países de utiliza para retrasar los partos prematuros.
Mecanismo de acción: los efectos broncodilatadores del fenoterol se deben a su acción agonista sobre los receptores a-adrenérgicos. Aunque el fenoterol tiene una mayor actividad sobre los receptores bronquiales, también estimula otros órganos, mostrando efectos tocolíticos, inotrópicos positivos, estimulantes de la producción de eritropoyetina y anabólicos. También muestra efectos anti-alérgicos antagonizando las respuestas a la histamina mediada por las IgE. Igualmente, inhibe la liberación de otros mediadores espasmógenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares, tales como los leucotrienos y la prostaglandina D2. El fenoterol disminuye la secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. Cuando se administra por inhalación, el fenoterol produce un aumento significativo de la función pulmonar que se inicia a los cinco minutos y alcanza un máximo a los 30-60 minutos. La broncodilatación se mantiene en la mayor parte de los pacientes entre 6 y 8 horas.
Metaproterenol
Metaproterenol es un bronco dilatador. Éste actúa relajando los músculos de las vías respiratorias para mejorar la respiración.
La inhalación de metaproterenol se usa para tratar condiciones como asma, bronquitis, y enfisema.
La inhalación de metaproterenol podría también usarse para propósitos diferentes a los que están incluidos en esta guía del medicamento.
Salmeterol
Salmeterol está indicado en le tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de las vías respiratorias causada por asma y bronquitis crónica (EPOC).
En el asma salmeterol está indicado en aquellos pacientes tratados con corticoides que requieran además un agonista beta de larga duración, atendiendo a las recomendaciones vigentes sobre el tratamiento del asma.
Elsalmeterol se usa con medicamentos antiinflamatorios para prevenir los ataques de asma. Se usa por inhalación oral (respirada) para abrir los tubos bronquiales (pasajes de aire) en los pulmones. El salmeterol no se debe usar para aliviar un ataque de asma que ya ha empezado porque no actúa con suficiente rapidez. El salmeterol es usado también para prevenir el broncoespasmo (respiración con ruido o dificultad para respirar) provocado por ejercicio y para tratar el broncoespasmo asociado con la enfermedad obstructiva crónica del pulmón, incluyendo la bronquitis crónica y el enfisema.
MEDICAMENTOS P
ResponderEliminarEl concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y coste, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
Medicamentos P, medicamentos esenciales y recomendaciones y protocolos terapéuticos
Puede que se pregunte qué relación existe entre su conjunto de medicamentos P y la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS o la lista de medicamentos esenciales de su país, y las recomendaciones terapéuticas más conocidas.
En general, la lista de fármacos registrados en el país y la lista nacional de medicamentos esenciales, si la hay, contienen muchos más fármacos de los que probablemente utilizará de manera regular. La mayoría de los médicos usan sólo 40-60 fármacos de manera habitual. Por lo tanto es útil que haga su propia selección a partir de estas listas, y que la haga de manera racional. De hecho, al hacerlo está preparando su propia lista de medicamentos esenciales.
Diversos organismos nacionales e internacionales, entre ellos la OMS, han preparado protocolos o recomendaciones terapéuticas para las enfermedades más frecuentes, como las infecciones respiratorias agudas, las enfermedades diarreicas y las enfermedades de transmisión sexual. Estas recomendaciones se basan en buenas pruebas científicas y en el consenso entre expertos. Por estas razones, constituyen una herramienta útil para la prescripción razonada, y las debe considerar cuidadosamente cuando seleccione sus medicamentos P. En la mayoría de los casos deseará incorporarlas a su práctica.
Cuando se selecciona un medicamento P es importante recordar que se está eligiendo un fármaco de primera elección para una patología común. No se está eligiendo un fármaco para un paciente determinado (cuando trate a un paciente deberá comprobar que su medicamento P es adecuado para este caso en particular
Para ser capaz de seleccionar el mejor fármaco para una situación determinada, debe estudiar la fisiopatología de la enfermedad. Cuanto más sepa sobre ella, más fácil le resultará elegir su medicamento P. A veces se desconoce la fisiopatología de la enfermedad, aunque el tratamiento es posible y necesario. Se dice que se hace un tratamiento sintomático cuando se tratan los síntomas sin aliviar realmente la enfermedad que los origina.
Frente a un paciente determinado debe comenzar por definir cuidadosamente el problema del paciente Por el contrario, cuando seleccione un medicamento P sólo tendrá que imaginar a un paciente corriente para comenzar este proceso
Medicamento P y tratamiento P
No es lo mismo un medicamento P que un tratamiento P. La cuestión clave es que no todas las enfermedades necesitan tratamiento farmacológico. No todos los tratamientos P incluyen un medicamento P. El concepto de seleccionar un tratamiento P ya se explicó en el capítulo anterior. El proceso de selección de un medicamento P es muy parecido y se describe en los capítulos siguientes.
Medicamentos: P
P V Tussin® Syrup
P V Tussin® Tablet
Pacaps™
Pacerone®
Paclitaxel
Padimate O
Pain and Fever
Pain and Fever Childrens
Pain Off®
Pain Relief
Pain Relieve
Pain Reliever
Pain Reliever Added Strength
Pain Reliever Infants Suspension Drops
Pain Reliever Junior Strength
Pain Reliever Non-Drowsy Sinus
Pain Reliever Plus
Pain Reliever Plus Caffeine
Pain Reliever Sinus Maximum Strength
Pain Relieving
Pain-Eze®
Pain-X™
Palcaps-10
Palcaps-20
Palgic®
Palgic® D
Palgic® DS
Palivizumab
Palladone™
Palmers™ Skin Success
Palmitate-A
Palonosetron
Pamelor®
Pamidronate
Pamine®
Pamine® Forte
Panadol®
Panadol® Jr.
Pancof HC®
Pancof XP®
Pancof® HC (discontinued)
Pancof® XP (discontinued)
Pancrease®
Pancrease® MT 10
Pancrease® MT 16
Pancrease® MT 20
Pancrease® MT 4
Pancreatin
Pancrecarb® MS-16
Pancrecarb® MS-4
Pancrecarb® MS-8
Pancrelipase
Pancron® 10
Pancuronium
Pandel®
Pangestyme® CN10
Pangestyme® CN20
Pangestyme® EC
Pangestyme® MT16
Pangestyme® UL12
Pangestyme® UL18
Pangestyme® UL20
Panglobulin®
Panglobulin® NF
Panhematin®
Panixine DisperDose™
PanMist® DM
PanMist® JR
PanMist® LA
PanMist® S
Panmycin™
Panocaps
Panocaps MT-16
Panocaps MT-20
Panokase®
Panokase® 16
Panoxyl 10®
Panoxyl 5®
Panoxyl AQ® 10
Panoxyl AQ® 2 1/2
Panoxyl AQ® 5
Panoxyl® 10
Panoxyl® 5
Panoxyl® Aqua
Panretin®
Pantoprazole
Pantothenic Acid
Pantothenic Acid, Vitamin B5
Pantothenic-250
Papaverine
Para-Aminobenzoic Acid, PABA
Paraflex®
Parafon Forte® DSC
Paraplatin®
Para-Time™
Parcopa™
Pardryl®
Paricalcitol
Parlodel®
Parlodel® Snap Tabs®
Parnate®
Paromomycin
Paroxetine
Pataday™
Patanase®
Patanol®
Paxil®
Paxil® CR
PC-10™
PCE® Dispertab™
PD-Cof
PDM GG Drops
PDM GG Syrup
PE/GUAI
PE/GUAI/DM
Pedia Relief Infant Drops
PediaCare® Infants Decongestant (reformulated)
PediaCare® Childrens Decongestant (reformulated)
PediaCare® Infants Decongestant
PediaCare® Long-Acting Cough
PediaCare® Nighttime Cough
Pediaflor®
Pediaphen™
PediaPhyl
Pediapred®
Pediarix®
PediaTan™
Pediatex ™12 DM
Pediatex®
Pediatex™
Pediatex™ 12
Pediatex™ 12 D
Pediatex™ 12 DM
Pediatex™ D
Pediatex™ DM
Pediatex™ HC
Pediatric APAP
Pediatric Relief
Pediazole®
Pediotic®
Pediox®-S
Pediox™ Liquid
PedvaxHIB®
PEG 3350 and Electrolytes™
Peganone®
Pegaspargase
Pegasys®
Pegfilgrastim
Peginterferon Alfa-2a
Peginterferon Alfa-2b
PegIntron®
PegIntron® Redipen™
PE-Guai
Pegvisomant
PE-Hist DM
Pemetrexed
Pemirolast
Pemoline
Penciclovir
Pendex™
Penecort®
Penicillamine
Penicillin G
Penicillin G Potassium
Penicillin V
Penicillin VK
Penlac®
Pentam®
Pentamidine
Pentasa®
Pentazine VC® with Codeine
Pentazine®
Pentazine® with Codeine
Pentazocine
Pentobarbital
Pentopak™
Pentosan
Pentostatin
Pentothal®
Pentoxifylline
Pentoxil™
Pentrax®
Pentrax® Gold
Pepcid®
Pepcid® AC
Peptic Relief
Pepto-Bismol®
Pepto-Bismol® Diarrhea Control
Pepto-Bismol® Maximum Strength
Percocet®
Percodan®
Percodan-Demi®
Percolone®
Perdiem®
Perdiem® Fiber
Perdiem® Granules
Perfect Choice™
Perfect Choice™ APF
Perfect Choice™ Stannous Fluoride
Perforomist ™
Pergolide
Pergonal®
Periactin®
Peri-Colace®
Peri-D.O.S.®
Peridex®
Peri-DS®
Perindopril
Periocheck®
PerioChip®
Periogard®
PerioMed™
PerioRx
Periostat®
Perisol™
Perloxx
Permax
Permax®
Permethrin
Permole™ 25
Permole™ 50
Permole™ 75
Peroderm™
Perphenazine
Perphenazine; Amitriptyline
Persa-Gel®
Persantine®
Pexeva®
Pfizerpen®
Pharmaflur®
PharmAssure™ Migraplex™
PharmAssure™ Variclear™
Phazyme® Maximum Strength
Phazyme® Quick Dissolve
Phazyme® Ultra
Phenabid™ DM
Phenadoz™
Phenapap®
PhenaVent™
PhenaVent™ D
PhenaVent™ LA
PhenaVent™ PED
Phenazo
Phenazo®
Phenazopyridine
Phenco-Care™
Phendimetrazine
Phendry®
Phenelzine
Phenergan®
Phenergan® with Codeine
Phenobarbital
Phenobel™
Phenoptic™
Phenoxybenzamine
Phentermine
Phentolamine
Phen-Tuss™ AD
Phenylephrine
Phenylephrine HD
Phenylephrine; Promethazine
Phenylpropanolamine
Phenytek™
Phenytoin
Phillips® Liqui-Gels®
Phillips® Milk of Magnesia
Phlemex
Phlemex Forte
Phlemex PE
Phos Cal™
Phos-Flur®
Phos-Flur® Rinse
PhosLo®
Phosphorus Salts
Photofrin®
Phrenilin®
Phrenilin® Forte
Phrenilin® with Caffeine and Codeine
Physostigmine
Phytonadione
Phytonadione, Vitamin K1
Pilocar®
Pilocarpine
Pilopine HS®
Piloptic®
Pima®
Pimecrolimus
Pimozide
Pindolol
Pink Bismol
Pink Bismuth
Pin-X®
Pioglitazone
Pipecuronium
Piperacillin
Piperacillin; Tazobactam
Pirbuterol
Piroxicam
Pitocin®
Pitressin®
Plak Smacker® 1 or 4 Minute APF
Plak Smackers® APF Gel
Plaquenil®
Plaretase™
Plasbumin® 20
Plasbumin® 25
Plasbumin® 5
Platinol®
Platinol®-AQ
Plavix®
Pleconaril
Plenaxis™
Plendil®
Pletal®
Plicamycin
Plus Neutral™ Sodium Fluoride
Pneumococcal Vaccine, Polyvalent
Pneumotussin®
Pneumotussin® 2.5
Pneumotussin® HC
Pneumovax® 23
PNS Unna Boot
Pnu-Imune®
Podactin®
Polibar®
Polibar® Plus
Policosanol
Policosanol Advantage™
Poliovirus Vaccine Live Oral, OPV
Poliovirus Vaccine, Inactivated, IPV
Polocaine®
Polycitra®-K
Polyethylene Glycol
Polyethylene Glycol 3350
Polyethylene Glycol; Electrolytes
Polygam® S/D
Polygesic
Poly-Iron®
Polymyxin B
Polymyxin B; Trimethoprim
Polysaccharide Iron
Polysaccharide-Iron Complex
Polytar®
Polytrim®
Poly-Tussin™
Poly-Tussin™ DM
Poly-Tussin™ HD
Poly-Tussin™ XP
Poly-Vent DM
Poly-Vent IR
Poly-Vent™
Poly-Vent™ JR
Pondimin®
Ponstel®
Pontocaine®
Poractant Alfa
Porfimer
Posicor®
Post Laser RX Fade Cream
Potassium Acetate
Potassium Bicarbonate
Potassium Chloride
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose and 0.2% Sodium Chloride
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride Solution
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose And 0.3% Sodium Chloride
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose and 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 10% Dextrose and 0.2% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 3.3% Dextrose and 0.3% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.2% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose And 0.3% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.33% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and Lactated Ringers
Potassium Chloride 20mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 20mEq in Dextrose 5% and Sodium Chloride 0.225%
Potassium Chloride 20mEq in Lactated Ringers and 5% Dextrose
Potassium Chloride 30 mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 40 mEq in 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose and 0.2% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose And 0.3% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose and 0.33% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose And 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose And 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose and Lactated Ringers
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose Solution for Injection
Potassium Chloride 40 mEq in Sodium Chloride 0.9%
Potassium Chloride 40mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40mEq in 5% Dextrose And 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40mEq in 5% Dextrose And 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40mEq in 5% Dextrose and Lactated Ringers
Potassium Citrate
Potassium Gluconate
Potassium Iodide, KI
Potassium Phosphate
Potassium Salts
PP-Cap™
Pralidoxime
Pramipexole
Pramosone®
Prandin®
Prasterone, Dehydroepiandrosterone, DHEA
Pravachol®
Pravastatin
Pravigard™ Pac
Prazepam
Praziquantel
Prazosin
Pre Laser Rx Fade Cream
Precedex®
Precose®
Pred Mild®
Predacort®
Predalone®
Pred-Forte®
Pred-Ject-50™
Prednicarbate
Prednisolone
Prednisone
Prednoral™
Predone™
Pred-Phosphate™
Prefest ®
Prefest®
Prefrin®
Pregnancy-6™
Pregnyl®
Prelone®
Prelu-2®
Premphase®
Prempro®
Preparation H® Hydrocortisone
Prepcat®
Preservative-free Moisture Eyes®
Prestara™
Pretz-D®
Prevacid®
Prevacid® IV
Prevacid® Naprapac™ 375
Prevacid® Naprapac™ 500
Prevacid® Solutab ™
Prevacid® Solutab™
Prevalite®
PreviDent®
Prevident® 5000 Plus
Prevident® 5000 Plus Booster
Prevnar™
Prevpac®
Prialt®
Pri-Andriol™ LA
Pricortin™
Pri-Dextra™
Priftin®
Prilocaine
Prilosec OTC™
Prilosec®
Primabalt™ 1000
Primacor®
Primalev™
Primaquine
Primatene Mist® Inhaler
Primatene Mist® Suspension
Primaxin®
Primestrin®
Primethasone™
Primethasone™ LA
Pri-Methylate™
Primidone
Primsol®
Principen®
Prinivil®
Prinzide®
Proair® HFA
ProAmatine®
Pro-Banthine®
Probenecid
Probiotica®
Probucol
Procainamide
Procaine
Pro-caine™
Procanbid®
Procarbazine
Procardia XL®
Procardia®
Prochlorperazine
Pro-Clear™
Pro-Cof™ D
Procort®
Procrit®
Proctocort®
ProctoCream® HC
ProctoCream® HC Rectal
ProctoFoam® HC
Procto-Kit™
Procto-Pak™
Proctosert™ HC
Proctosol-HC®
Proctozone®-H
Proctozone®-HC
Prodec® DM
Pro-Dentx™
Prodium®
Prodroxy™
Pro-Fast™ HS
Pro-Fast™ SA
Pro-Fast™ SR
Profen II DM®
Profen® Forte
Profen® Forte DM
Profen® II
Profen-IB
Profilnine® SD
Progan™
Proglycem®
Prograf®
Prohist-8®
Proleukin®
Prolex™ D
Prolex™ DH
Prolex™ PD
Prolixin Decanoate®
Prolixin®
Proloprim®
Promacet™
Prometh With Codeine
Prometh®
Prometh® VC Plain
Prometh® VC with Codeine
Prometh® with Dextromethorphan
Promethazine
Promethazine VC® Plain
Promethazine VC™ with Codeine
Promethegan®
Pronestyl®
Pronestyl-SR®
Pronol™
Pronto® Plus Pinworm
Pro-Otic™
Propacet®
Propafenone
Propantheline
Propecia®
Propine®
Proplex® T
Propofol
Propoxyphene
Propranolol
Propranolol Intensol
Propulsid®
Propylthiouracil, PTU
ProQuin® XR
Proscar®
Proset™ D
ProSom®
Prosta-Pro™
Prostep®
Prostigmin®
Prostin VR Pediatric®
Protamine
Protect APF™
Protect™
Protonix®
Protopam®
Protopic®
Protriptyline
ProTuss®
ProTuss® D
ProTuss® DM
Proventil®
Proventil® HFA
Provera®
Provigil®
Proxeed™
Proxigel®
Prozac®
Prozac® Weekly™
Prudoxin™
PSE BPM
PSE BPM HD Oral Liquid
PSE Carbinoxamine DM
PSE® Sinus
Pseubrom™
Pseubrom™ PD
Pseudatex
Pseudatex™ HC
Pseudo Carb
Pseudo Carb DM
Pseudo Cough
Pseudo DM GG
Pseudo GG TR
Pseudo Max
Pseudo Max DMX
Pseudoephedrine
Pseudoephedrine GG
Pseudotabs®
Pseudovent™
Pseudovent™ 400
Pseudovent™ DM
Pseudovent™ Ped
Psorcon®
Psorcon® E
Psorigel®
Psyllium
P-Tann
P-Tuss™
Puff®
Puff® Neutral
Pulexn™ DM
Pulmicort Respules®
Pulmicort®
Pulminiq™
Pulmozyme®
Puralube®
Purinethol®
Pyrantel
Pyrazinamide, PZA
Pyridium®
Pyridostigmine
Pyridoxine, Vitamin B6
Pyrimethamine
AGONISTAS ADRENERGICOS
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receoptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo.
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios.
Agonista β1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias
Agonista β2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC
FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Agonistas no selectivos α y β : Adrenalina, noradrenalina,
isoproterenol.
Agonistas α 1 selectivos : Fenilefrina, nafazolina.
Agonistas α 2 selectivos : Clonidina, metildopa.
Agonistas β 1 selectivos : Dobutamina.
Agonistas β 2 selectivos : Salbutamol, Clenbuterol,
Terbutalina.
Agonistas indirectos: anfetamina, efedrina
Isoproterenol: se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias.
Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel® y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crónica y enfisema.
Usado con precauciones médicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio
Fenilefrina :usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial. La fenilefrina ha sido recientemente usado en el mercado como sustituto de la seudoefedrina, aunque se ha sugerido que la fenilefrina tomada por vía oral no es más eficáz en sus acciones como descongestionante que un placebo.
Nafazolina: se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por resfríos, polvo, viento, smog, polen, natación o el uso de lentes de contacto.
Clonidina: El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene
especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simpática, predominando la actividad parasimpática.
Metildopa: antihipertensivo de acción central
Dobutamina: esta indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistémicas
Salbutamol: está indicado para:
• Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
• Protección contra el asma inducido por ejercicio
• Algunas condiciones como la hipercalemia
Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede admnistrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.
Clenbutero: es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Terbutalina: acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
Anfetamina: es utilizada para pasar largas noches sin dormir, apareciendo en forma de polvo, fácilmente obtenible, que es inhalado. Los efectos van desde euforia, vista borrosa y energía no habitual a sudoración, vómitos y ataques de ansiedad. Los consumidores pueden pasar varios días consecutivos sin dormir, con el consecuente cansancio psíquico que lleva a veces a crisis de paranoia y ansiedad. La anfetamina produce un síndrome denominado psicosis anfetamínica, parecido a la psicosis cocaínica o a la esquizofrenia paranoide.
Efedrina: En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica y la hipotensión aguda. Por vía oral, para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.
Antagonista adrenérgico
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.1
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.1
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.1
FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Antagonistas no selectivos α y β : Labetalol, Carvedilol.
Antagonistas α no selectivos (α 1 y α 2) :Fenoxibenzaminas, Fenotiazinas( clorpromacina) , Butirofenonas ( Haloperidol ).
Antagonistas α 1 selectivos: Prazosina, Doxazosina, Terazosina.
Antagonistas α 2 selectivos: Yohimbina.
Antagonistas β no selectivos (β 1 y β 2): Propranolol,
timolol, nadolol, etc.
Antagonistas β 1 selectivos: Atenolol, metoprolol.
Antagonistas β 2 selectivos: Butoxamina
Labetalol: hipertensión arterial sistémica, angina de pecho.
Carvedilol: Hipertensión arteriaL , Tratamiento de la angina de pecho, ,Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica sintomática.
Fenotiazinas: se usan para tratar enfermedades nerviosas, mentales y emocionales. Algunos también se usan para controlar la ansiedad o agitación en ciertos pacientes, las náuseas y vómitos muy fuertes, el hipo muy fuerte y el dolor moderado a muy fuerte.
Prazosina: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva.Síndrome de Raynaud. Hipertrofia prostática benigna
Terazosina y Doxazosina: utilizado en el tratamiento de la hipertensión y de la hiperplasia benigna de próstata
Acepromazina :Tranquilizante, neuroléptico. Control de conducta: para hacer diferentes procedimientos o maniobras clínico-quirúrgicas y diagnósticas (realizar radiografías, tratamientos, trasnporte). Indicado para sedar animales excitados o agresivos.
Asociado con anestesia local, para castraciones, extirpación de tumores cutáneos, cirugía ocular y volteo de grandes animales. Preanestésico.
La Acepromazina es un tranquilizante de uso solo o combinado con anestésicos utilizados para la inducción y mantenimiento, potenciando el efecto de los mismos.
Terazosina :es un bloqueante -adrenérgico que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y de la hipertrofia benigna de próstata
Yohimbina: es usado como tratamiento coadyuvante en las impotencias orgánicas, psicogénicas o inducidas por otras sustancias (antidepresivos, sedantes). También en varones con disminución del deseo o con eyaculación retardada (primaria o secundaria al uso, p.ej., de antidepresivos). Su efecto en la sexualidad humana está relacionado con su acción a nivel del sistema nervioso autónomo periférico aunque es posible una acción central (cerebral) asociada. En realidad se viene empleando desde la década del 60 pero, luego de un período de silencio, es reflotado de una manera intensa. El índice de mejoras no es demasiado alto y sería más efectivo en la disfunción erectiva (aunque su uso fue desplazado por el Viagra que en la disminución de la libido. Puede dar temblores, cefaleas, insomnio, irritabilidad, aumento de la actividad psicomotora (podría desencadenar ataques de pánico en quienes los sufren) y de la presión arterial por lo que no debe usarse en hipertensos. Se administra por vía oral aunque en EE.UU. existen formulaciones para el uso sublingual, con una mayor y más eficaz absorción.
Propranolol: Se usa para tratar la presión alta, para aliviar la angina (dolor de pecho) y en los pacientes con ataque al corazón para ayudar a prevenir más ataques al corazón. El propanolol también se usa para corregir latidos irregulares, prevenir migrañas y tratar temblores. También se puede usar para otras condiciones según lo determine su médico.
Timolol: HIPERTENSION OCULAR O GLAUCOMA
ATENOLOL: se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertensión, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio después del evento agudo. Los pacientes con falla cardíaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como comedicación (usualmente junto con un inhibidor de la ECA, un diurético y un glucósido, la digital. En pacientes con falla cardíaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol reduce también la potencia muscular del corazón, que puede ser un efecto indeseable en falla cardíaca congestiva.
El fármaco se usa también para tratar otras condiciones, como disautonomía, ansiedad, hipertiroidismo (por sobrefunción de la glándula tiroides).
METOPOLOL:se usa sólo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el pecho) y para tratar los ataques cardíacos. El metoprolol de liberación gradual (de acción prolongada) también se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la insuficiencia cardíaca. Pertenece a una clase de medicamentos llamados betabloqueadores. Funciona al desacelerar el ritmo cardíaco y relajar los vasos sanguíneos para que el corazón bombee con más facilidad.
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ResponderEliminarExisten dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receoptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
ResponderEliminarAgonistas α1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
Metoxamina
Uso: Vasoconstrictor; tratamiento de la taquicardia auricular paroxística.
Dosis: IV, 1-5 mg (administrarse muy lentamente, puede repetirse a los 15 min). IM, 5-15 mg (0.25 mg/kg) (para un efecto más prolongado.
Eliminación: Hepática.
Farmacología: Es un fármaco selectivo agonista alfa-1 receptor que produce una rápida y sostenida elevación de la presión arterial por el incremento de las resistencias periféricas. La droga ya se encuentra metilada por lo que no puede ser inactivada por la COMT o metabolizada por la MAO, por eso tienen acción duradera
Metilnorepinefrina
Uso: Antihipertensivo de acción central.
Dosis: IV/VO, 250-500 mg dos o tres veces al día (20-40 mg/kg/día).
Eliminación: Hepática y renal. Se excreta en la orina como conjugado sulfato (50 a 70%) y como medicamento original (25%). El resto son metabolitos como la metildopamina y metilnoradrenalina.
Farmacología: La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento.
La oximetazolina se usa para el alivio temporal de la congestión nasal o nariz tapada que es causada por la fiebre del heno y otras alergias, por los resfriados o por problemas del seno frontal.
La oximetazolina se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por resfríos, polvo, viento, smog, polen, natación o el uso de lentes de contacto
COMPOSICION
Cada 1 mL de OXIMETAZOLINA 0,050% (ADULTOS) LA SANTÉ® contiene oximetazolina clorhidrato 0,50 mg. Cada 1 mL de OXIMETAZOLINA 0,025% (NIÑOS) LA SANTÉ® contiene oximetazolina clorhidrato 0,25 mg.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La oximetazolina es un agente simpaticomimético que estimula los receptores alfa adrenérgicos del sistema nervioso simpático, produciendo a nivel nasal vasoconstricción de las arteriolas dilatadas y reducción del flujo sanguíneo, con lo cual se logra alivio de la congestión nasal. Provee un rápido y prolongado alivio en pacientes con resfriado común, sinusitis, rinitis alérgica y otros estados alérgicos de las vías respiratorias superiores.
INDICACIONES
Vasoconstrictor descongestionante nasal.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia coronaria, hipertensión, hipertiroidismo o diabetes mellitus. No exceder la dosis recomendada ni usar durante más de 3 días. La seguridad de este fármaco durante el embarazo no ha sido completamente establecida por lo cual su uso será de acuerdo con el criterio médico.
fenilefrina
¿QUÉ ES?
La fenilefrina oftálmica de potencia del 2.5% y del 10% se usa para dilatar (agrandar) la pupila. Se usa antes de los exámenes de ojos, antes y después de la cirugía del ojo y para tratar ciertas condiciones del ojo. La fenilefrina oftálmica de potencia del 0.12% se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por alergia, polvo, humo, viento y otros irritantes.
Propiedades y usos:
Se trata de un agente simpaticomimético que ejerce su acción preferentemente sobre los receptores adrenérgicos, con una actividad predominantemente alfa-adrenérgica, siendo significativo su efecto estimulante del sistema nervioso central a dosis terapéuticas. Su acción presora es más débil que la de la noradrenalina, pero de mayor duración. Después de su inyección, se produce una vasoconstricción periférica y un incremento de la presión arterial. También ocasiona bradicardia refleja y una disminución del flujo sanguíneo a la piel y riñones.
Se emplea por vía parenteral para el tratamiento de estados hipotensivos, como por ejemplo los producidos por fallo circulatorio, anestesia espinal ó hipotensión inducida por fármacos, incluyendo la que sigue a la utilización de clorpromazina y otras fenotiazinas.
Dosificación:
En el tratamiento de estados hipotensivos se administra subcutáneamente dosificada a 2 – 5 mg en forma de solución al 1% ó, si es necesario, intramuscularmente, con dosis posteriores de 1 – 10 mg de acuerdo con la respuesta, ó una dosificación de 100 – 500 microgramos por vía intravenosa lenta, en forma de solución al 0,1%, repitiéndose si es preciso después de 15 minutos.
Como alternativa, en hipotensión severa se pueden usar 10 mg en 500 ml de solución glucosada al 5% ó suero fisiológico para infusión intravenosa, inyectando inicialmente un rango de hasta 180 microgramos por minuto, reduciéndolo posteriormente según la respuesta obtenida, hasta 40 – 60 microgramos por minuto.
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina
La Clonidina es un agonista adrenérgico de acción directa del receptor adrenérgico α2, prescrito historicamente como agente antihipertensivo. Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático, destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño y usos off-label (fuera de indicación), para contrarrestar los efectos secundarios de medicamentos estimulantes como el metilfenidato o las anfetaminas. Se está conviritiendo en un tratamiento cada vez más aceptado para el insomnio, así como para aliviar los síntomas de la menopausia. Se está utilizando la Clonidina cada vez más en conjunción con estimulantes para tratar el Trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), en el que se administra a media tarde o por la noche para ayudar a dormir y también porque modera la conducta impulsiva y opositiva asociada al TDAH y puede reducir los Tics.1 La clonidina también se puede usar el el Síndrome de la TouretteEl uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simpática, predominando la actividad parasimpática.
guanfacina
Uso: Tratamiento de la hipertensión arterial.
Eliminación: Se excreta 50% inalterado por orina, resto se metaboliza en hígado.
Farmacología: Derivado de la fenilacetilguanidina. Agonista alfa-2 adrenérgico más selectivo para los receptores alfa-2 que la clonidina. Disminuye la presión arterial al activar los receptores del tallo encefálico, con supresión resultante de la actividad de éste.
Farmacocinética: Biodisponibilidad oral casi completa. Vida media de 12-24 hrs
Guanabenz
baja la presión arterial al disminuir los niveles de ciertas substancias químicas en su sangre. Esto permite que sus vasos sanguíneos (venas y arterias) se relajen y a su corazón latir más despacio y fácilmente.
Guanabenz se usa para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta).
Guanabenz podría también usarse para propósitos diferentes a los que están incluidos en esta guía del medicamento. Tome cada dosis con un vaso de agua lleno.
Tome guanabenz a la hora de acostarse a menos que sea indicado de lo contrario por su médico. Guanabenz podría hacerlo somnoliento y podría causar mareos. El tomarlo a la hora de acostarse evitará caídas y lesiones.
Agonista β1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
dobutamina
Al igual que el Dopaminaen cuanto a agente inotrópico-vasoactivo, pero a diferencia de que no tiene efecto vasodilatador sobre la circulación renal. Se administra a pacientes con depresión de la contractibilidad miocardítica.
Agonista sobre beta1 y beta2, mínima acción estimulante de receptores alfa:Aumenta la actividad miocardítica y la frecuencia cardíaca, produce vasodilatación; por todo esto, aumenta el gasto cardíaco y la presión arterial. Por eso se administra a enfermos con IAM, descompensación y cirugía cardíaca.
La posología es de 2,5-10 mcg/kg/min
isoproterenol
El isoproterenol o isoprenalina es un medicamento simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos. En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y la enfisema.
La isoprenalina se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias.
Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel® y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crónica y enfisema.
Usado con precauciones médicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio.1
Agonista β2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen
Salbutamol
El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).
El sulfato de salbutamol puede adminisrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.
Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.
terbutalina
La terbutalina es un fármaco del grupo de los agonistas de los receptores adrenérgicos β2 con acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
Clembuterol
El Clembuterol (Clenbuterol en inglés) es un fármaco comúnmente empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiración.
El clembuterol es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Formoterol
es un bronco dilatador de acción prolongada que relaja los músculos en los pasajes respiratorios para mejorar la respiración.
Formoterol en inhalación se usa para prevenir el espasmo de los bronquios en las personas con enfermedad respiratoria obstructiva reversible, que incluye los síntomas de asma que ocurre en la noche. También se le usa en las personas con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC; COPD), como enfisema y bronquitis crónica.
Formoterol en inhalación también puede ser usada para fines diferentes a los mencionados en esta guía del medicamento.
fenoterol
El fenoterol es un agonista b2 que actúa relajando los músculos lisos del árbol bronquial, aunque también tiene propiedades agonistas b1 siendo capaz de producir una respuesta máxima a la estimulación b-adrenérgica del AMP cíclico. En consecuencia, el fenoterol posee propiedades inotrópicas positivas y, en los animales de experimentación, ha mostrado aumentar la masa muscular. El fenoterol se utiliza, sólo o asociado al bromuro de ipratropio, en el tratamiento del asma bronquial. El fenoterol inhibe las contracciones uterinas y, en algunos países de utiliza para retrasar los partos prematuros.
Mecanismo de acción: los efectos broncodilatadores del fenoterol se deben a su acción agonista sobre los receptores a-adrenérgicos. Aunque el fenoterol tiene una mayor actividad sobre los receptores bronquiales, también estimula otros órganos, mostrando efectos tocolíticos, inotrópicos positivos, estimulantes de la producción de eritropoyetina y anabólicos. También muestra efectos anti-alérgicos antagonizando las respuestas a la histamina mediada por las IgE. Igualmente, inhibe la liberación de otros mediadores espasmógenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares, tales como los leucotrienos y la prostaglandina D2. El fenoterol disminuye la secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. Cuando se administra por inhalación, el fenoterol produce un aumento significativo de la función pulmonar que se inicia a los cinco minutos y alcanza un máximo a los 30-60 minutos. La broncodilatación se mantiene en la mayor parte de los pacientes entre 6 y 8 horas.
Metaproterenol
Metaproterenol es un bronco dilatador. Éste actúa relajando los músculos de las vías respiratorias para mejorar la respiración.
La inhalación de metaproterenol se usa para tratar condiciones como asma, bronquitis, y enfisema.
La inhalación de metaproterenol podría también usarse para propósitos diferentes a los que están incluidos en esta guía del medicamento.
Salmeterol
Salmeterol está indicado en le tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de las vías respiratorias causada por asma y bronquitis crónica (EPOC).
En el asma salmeterol está indicado en aquellos pacientes tratados con corticoides que requieran además un agonista beta de larga duración, atendiendo a las recomendaciones vigentes sobre el tratamiento del asma.
Elsalmeterol se usa con medicamentos antiinflamatorios para prevenir los ataques de asma. Se usa por inhalación oral (respirada) para abrir los tubos bronquiales (pasajes de aire) en los pulmones. El salmeterol no se debe usar para aliviar un ataque de asma que ya ha empezado porque no actúa con suficiente rapidez. El salmeterol es usado también para prevenir el broncoespasmo (respiración con ruido o dificultad para respirar) provocado por ejercicio y para tratar el broncoespasmo asociado con la enfermedad obstructiva crónica del pulmón, incluyendo la bronquitis crónica y el enfisema.
Antagonista adrenérgico
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función [
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.1
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.1
alfa bloqueantes a una variedad de drogas que bloquean las acciones de los receptores adrenérgicos α1 en las arterias y el músculo liso, por lo que reciben el nombre de antagonistas adrenérgicos.
Los alfa bloqueantes se indican en el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata y la hipertensión relacionada con esa enfermedad, así como los síntomas de la prostatitis crónica.
Algunos de los alfa bloqueantes más conocidos incluyen:
doxazosina,
La doxazosina es un fármaco bloqueante-adrenérgico utilizado en el tratamiento de la hipertensión y de la hiperplasia benigna de próstata. Farmacológicamente se parece a la prazosina y la terazosina pero muestra un efecto más prolongado. La doxazosina es un potente antihipertensivo de larga duración, utilizado en dosis únicas al día, con mínimos efectos secundarios.
Mecanismo de su acción: La doxazosina se fija competitivamente a los receptores 1-adrenérgicos del sistema nervioso simpático. Como consecuencia ocasiona una vasodilatación periférica, reduciendo las resistencias vasculares y la presión arterial. La reducción de la presión arterial es algo mayor cuando el paciente está en posición de pie que cuando está en posición supina. La doxazosina también afecta el metabolismo lipídico disminuyendo el colesterol total, las LDLs y los triglicéridos. Se desconoce la relevancia clínica de estos efectos.
prazosina,
La prazosina pertenece a la clase general de medicamentos llamados antihipertensivos. Este medicamento es usado para tratar la presión arterial alta (hipertensión).
fenoxibenzamina,
La fenoxibenzamina es un medicamento con propiedades anti-adrenérgicos mayormente selectivo por el receptor α1,1 cuyo principal uso clínico es en el manejo de la vasoconstricción producida en pacientes con feocromocitoma y, por lo tanto, mejora las cifras de tensión arterial en estos pacientes.2 Fue la primera droga usada en el tratamiento de la hipertrofia benigna de próstata,3 aunque su uso en esos trastornos es limitado por razón de sus efectos secundarios desfavorables.
La fenoxibenzamina es usada como un antihipertensivo debido a su eficacia en la reducción de la vasoconstricción causada por la adrenalina y noradrenalina. La fenoxibenzamina forma un enlace covalente permanente con el receptor adrenérgico. Basado en el conocimiento actual de las estructuras de estos receptores, se ha sugerido una acción a nivel de la cisteína que se encuentra en la posición 3,36 de la hélice transmembrana 3, formando en vez, un enlace estable.4 Por lo tanto, permanece permamentemente unido a su receptor, previniendo que la adrenalina o la noradrenalina se unan a sus receptores. Ello causa vasodilatación de los vasos sanguíneos por su efecto sobre los receptores adrenérgicos de las paredes de los vasos, conllevando a una baja en las cifras tensionales.
No se conocen bien las propiedades farmacocinéticas de la fenoxibenzamina, aunque se sabe que se absorbe después de su administración oral y tiene una biodisponibilidad baja. Los efectos secundarios más frecuentes incluyen hipotensión postural, taquicardia, fatiga y náuseas.
fentolamina,
La fentolamina es un medicamento con propiedades anti-adrenérgicos no-selectivas. Su principal acción es la vasodilatación.1 La aplicación clínica principal es en el control de hipertensión de emergencia, especialmente por razón del feocromocitoma.2 Tiene también aplicación en la hipertensión arterial inducida por cocaína cuando se tiende a evitar el uso de beta bloqueantes y cuando los bloqueadores de canales de calcio no son efectivos.3 4 En esos casos se prefiere la terapia intravenosa pues una sola dosis en bolo tiende a causar una caída precipitosa de la tensión arterial. Cuando se da en una inyección, causa que se dilaten los vasos sanguíneos aumentando el flujo de sangre. En la disfunción eréctil, al inyectar fentolamina en el pene, aumenta el flujo sanguíneo, produciendo una erección.5
La fentolamina, a diferencia de otros antagonistas de los receptor adrenérgico alfa como la prazosina, terazosina y doxazosina, tiene una selectividad igual por el receptor α1 como por el receptor α2.6 No se conocen bien las propiedades farmacocinéticas de la fentolamina, aunque se sabe que tiene una limitada absorción después de su administración oral y que tiene una vida media entre 5-7 horas. Los efectos secundarios más frecuentes incluyen estimulación cardíaca (taquicardia), isquemia, congestión nasal y dolor de cabeza.
tamsulosina
La tamsulosina se usa para tratar el agrandamiento de la próstata (hiperplasia prostática benigna).
La tamsulosina se usa en hombres para tratar los síntomas del agrandamiento de la próstata (hiperplasia prostática benigna o BPH, por su sigla en inglés), que incluye dificultad para orinar (intermitencia, goteo, debilidad en la flujo de orina y vaciado incompleto de la vejiga), dolor al orinar y necesidad de orinar con más frecuencia y urgencia. La tamsulosina pertenece a una clase de medicamentos llamados bloqueadores alfa. Funciona al relajar los músculos de la próstata y de la vejiga para permitir que la orina fluya más fácilmente.
Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.1
betabloqueantes (escrito β-bloqueante) son una clase de medicamentos usados para varias indicaciones, en particular en el mantenimiento de las Trastornos del ritmo cardíaco y en la cardioprotección seguida de un infarto de miocardio. Los betabloqueantes son también llamados agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, antagonistas beta-adrenérgicos o antagonistas beta. La mayoría de los betabloqueadores son antagonistas puros, es decir, la unión del medicamento al receptor no lo activa, aunque algunos son antagonistas parciales, causando activación limitada del receptor—aunque es una activación considerablemente menor que los agonistas completos.
Algunos ejemplos de beta bloqueantes incluyen
Acebutolol,
El acebutolol es un fármaco bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón antes de llegar a ser efectivas en el pulmón, por lo que está indicado en medicina para el tratamiento de la hipertensión, angina, y trastornos del ritmo cardíaco.
El acebutolol es un β-bloqueante selectivo cardíaco caracterizado por tener actividad simpaticomimético intrínseca.
Está indicado preferentemente sobre los beta-bloqueantes no cardioselectivos en pacientes con asma bronquial o con una enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) que requiera tratamiento con un beta-bloqueante. En dosis menores de 800 mg diarios los efectos constrictores sobre el sistema bronquial y del músculo liso de los vasos sanguíneos es de solo 10-30% de los observados con medicamentos como propranolol. Sin embargo existen evidencias experimentales que sugieren que las propiedades cardioselectivas disminuyen a dosis de 800 mg al día o mayores, probablemente debido a la saturación del metabolismo hepático.
Su efecto antihipertensivo es similar al del propanolol y, como antiarrítmico, su efecto se mantiene tanto en reposo como durante el ejercicio.
Bisoprolol,
Bisoprolol es un potente, bloqueante beta1, altamente selectivo, desprovisto de actividad simpaticomimético intrínseca. Al igual que otros agentes beta1-bloqueantes, el mecanismo de acción en hipertensión no está claro. No obstante, es un hecho conocido que bisoprolol deprime de forma marcada la actividad de la renina plasmática.
En pacientes con angina, el bloqueo de los beta-receptores reduce la actividad coronaria y en consecuencia la demanda de oxígeno.
Bisoprolol posee propiedades anestésicas locales similares al propanolol.
Indicaciones terapéuticas: Hipertensión, Angina de pecho crónica estable
El bisoprolol es un antagonista b-adrenérgico activo por vía oral. Actúa específicamente sobre los receptores b1, tiene un baja solubilidad en lípidos y se elimina por vía renal y fecal. No tiene actividad agonista parcial ni propiedades estabilizantes de membrana. is an oral beta-adrenergic antagonist. El bisoprolol fué inicialmente aprobado para el tratamiento de la hipertensión, pero posteriormente se ha comprobado su eficacia en la cardiopatía isquémica y en la insuficiencia cardíaca.
Mecanismo de acción: el bisoprolol es un fármaco bloqueante beta1-selectivo de los receptores adrenérgicos. Parecido al metoprolol y al atenolol el bisoprolol, en dosis pequeñas bloquea selectivamente la estimulación de los receptores beta1-adrenérgicos del corazón y de los vasos por las catecolaminas En consecuencia se produce un efecto cronotrópico negativo con una reducción de la frecuencia y del gasto cardíacos. Al mismo tiempo se reducen las presiones sistólica y diastólica. Los estudios electro fisiológicos han demostrado que el bisoprolol aumenta el tiempo de recuperación del nodo sinusak, aumenta el período refractario efectivo AV y la conducción A-V. Con unas dosis de > 20 mg/día el bisoprolol puede también bloquear competitivamente las respuestas beta2-adrenérgicas de los músculos bronquiales, que son las que producen el broncoespasmo.
Esmolol,
El esmolol es el nombre de un medicamento bloqueador de los receptores β1 cardioselectivo, es decir que sus acciones son específicas en el corazón. El esmolol tiene una acción rápida pero de corta duración y, a dosis terapéuticas, no tiene actividad simpaticomimético de importancia ni actividad estabilizadora de membranas.1 El esmolol disminuye la fuerza y velocidad de contracción cardíaca bloqueando los receptores del sistema nervioso simpático encontrados en el corazón y otros órganos del cuerpo. De modo que el esmolol previene la acción de dos compuestos naturales, la adrenalina y la noradrenalina.
Propranolol,
Propranolol es el nombre de un medicamento beta bloqueante usado principalmente en el tratamiento de la hipertensión. Fue el primer beta bloqueante efectivo producido y la única droga que ha sido demostrada en su eficacia para la profilaxis de migrañas en niños. El propanolol está disponible en forma genérica, así como en presentaciones comerciales variados.
El propanolol es un beta bloqueante no selectivo, es decir, bloquea la acción de la epinefrina tanto en receptores adrenérgicos β1 y receptores adrenérgicos β2. Tiene poca actividad simpaticomimético intrínseca, aunque tiene una fuerte actividad estabilizadora de membranas a altas dosis. El efecto antagonista de receptores adrenérgicos es exclusivo del L-propanolol, más no del D-propanolol, pero ambos tienen efectos anestésicos locales.
Atenolol
El atenolol se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertensión, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio después del evento agudo. Los pacientes con falla cardíaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como comedicación (usualmente junto con un inhibidor de la ECA, un diurético y un glucósido, la digital. En pacientes con falla cardíaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol reduce también la potencia muscular del corazón, que puede ser un efecto indeseable en falla cardíaca congestiva.
El fármaco se usa también para tratar otras condiciones, como disautonomía, ansiedad, hipertiroidismo (por sobrefunción de la glándula tiroides).
Debido a sus propiedades hidrofílicas, la droga es menos indicada en profilaxis de migrañas comparado con propranolol, debido a esta indicación, atenolol podría alcanzar el cerebro en altas concentraciones, aunque no es la causa.
Atenolol es una droga β1-selectivo (o 'cardioselectivo'). Significa que ejerce gran actividad de bloqueo en receptores β1-miocárdicos antes que en los β2 en el pulmón.
Los receptores β2 son responsables de mantener el sistema bronquial abierto. Si esos receptores fueran bloqueados, el broncoespasmo ocasionaría una seria falta de oxígeno en el cuerpo. Sin embargo, debido a sus propiedades cardioselectivas, el riesgo de reacciones broncoespásticas al usar atenolol se reduce comparando con otras drogas no selectivas como propranolol. Podría ocurrir que esta reacción se encontrara con atenolol, particularmente en altas dosis. Extremas precauciones deberán ejercerse si atenolol se da en pacientes con asma, en quienes sería particularmente riesgoso; por ello la dosis se da al máximo de baja posible. Si un ataque asmático ocurre, la inhalación de anti-asmáticos β2-miméticos, como hexoprenalina o salbutamol, usualmente suprimirán los síntomas.
Los datos provisionales sugieren que la terapia antihipertensiva con atenolol da menor protección contra las complicaciones cardiovasculares (e.g. infarto de miocardio y ataque de corazón) comparado con otras drogas antihipertensivas. En particular, los diuréticos son superiores. El propranolol y metoprolol podrían ser mejores alternativas. Sin embargo, faltan estudios controlados.2
En contrario con la mayoría de los comunmente usados beta bloqueadores, el atenolol es excretado casi exclusivamente por vía renal. Esto lo hace atractivo para uso en individuos con enfermedad hepática terminal.
ANTAGONISTA ADRENÉRGICO
ResponderEliminarEN FARMACOLOGÍA, UN ANTAGONISTA ADRENÉRGICO ES UNA SUSTANCIA QUE ACTÚA INHIBIENDO LA ACCIÓN DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS, POR LO QUE ES UN TIPO DE SIMPATICOLÍTICO Y TIENE ACCIONES CONTRARIAS A LOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS.
FUNCIÓN [
LOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS BLOQUEAN LAS ACCIONES DE LOS NEUROTRANSMISORES ENDÓGENOS ADRENÉRGICOS EPINEFRINA Y NOREPINEFRINA. POR EL MOMENTO NO SE CONOCEN ACCIONES DE UTILIDAD CLÍNICA ANTI-DOPAMINÉRGICOS EN EL SISTEMA NERVIOSO PERIFÉRICO, PERO EL BLOQUEO DE RECEPTORES DOPAMINÉRCIOS EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL SON DE GRAN IMPORTANCIA CLÍNICA.1
ESPECÍFICAMENTE, LOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS PUEDEN SER DIVIDIDOS EN DOS GRUPOS:
ALFA BLOQUEANTE; CON APLICACIÓN EN INVESTIGACIONES SOBRE LA FUNCIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO AUTONÓMICO Y PARA EL TRATAMIENTO CLÍNICO DEL FEOCROMOCITOMA, HIPERTENSIÓN Y LA HIPERPLASIA BENIGNA DE PRÓSTATA.1
ALFA BLOQUEANTES A UNA VARIEDAD DE DROGAS QUE BLOQUEAN LAS ACCIONES DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS Α1 EN LAS ARTERIAS Y EL MÚSCULO LISO, POR LO QUE RECIBEN EL NOMBRE DE ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS.
LOS ALFA BLOQUEANTES SE INDICAN EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERPLASIA BENIGNA DE PRÓSTATA Y LA HIPERTENSIÓN RELACIONADA CON ESA ENFERMEDAD, ASÍ COMO LOS SÍNTOMAS DE LA PROSTATITIS CRÓNICA.
ALGUNOS DE LOS ALFA BLOQUEANTES MÁS CONOCIDOS INCLUYEN:
DOXAZOSINA,
LA DOXAZOSINA ES UN FÁRMACO BLOQUEANTE-ADRENÉRGICO UTILIZADO EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN Y DE LA HIPERPLASIA BENIGNA DE PRÓSTATA. FARMACOLÓGICAMENTE SE PARECE A LA PRAZOSINA Y LA TERAZOSINA PERO MUESTRA UN EFECTO MÁS PROLONGADO. LA DOXAZOSINA ES UN POTENTE ANTIHIPERTENSIVO DE LARGA DURACIÓN, UTILIZADO EN DOSIS ÚNICAS AL DÍA, CON MÍNIMOS EFECTOS SECUNDARIOS.
MECANISMO DE SU ACCIÓN: LA DOXAZOSINA SE FIJA COMPETITIVAMENTE A LOS RECEPTORES 1-ADRENÉRGICOS DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO. COMO CONSECUENCIA OCASIONA UNA VASODILATACIÓN PERIFÉRICA, REDUCIENDO LAS RESISTENCIAS VASCULARES Y LA PRESIÓN ARTERIAL. LA REDUCCIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL ES ALGO MAYOR CUANDO EL PACIENTE ESTÁ EN POSICIÓN DE PIE QUE CUANDO ESTÁ EN POSICIÓN SUPINA. LA DOXAZOSINA TAMBIÉN AFECTA EL METABOLISMO LIPÍDICO DISMINUYENDO EL COLESTEROL TOTAL, LAS LDLS Y LOS TRIGLICÉRIDOS. SE DESCONOCE LA RELEVANCIA CLÍNICA DE ESTOS EFECTOS.
PRAZOSINA,
LA PRAZOSINA PERTENECE A LA CLASE GENERAL DE MEDICAMENTOS LLAMADOS ANTIHIPERTENSIVOS. ESTE MEDICAMENTO ES USADO PARA TRATAR LA PRESIÓN ARTERIAL ALTA (HIPERTENSIÓN).
FENOXIBENZAMINA,
LA FENOXIBENZAMINA ES UN MEDICAMENTO CON PROPIEDADES ANTI-ADRENÉRGICOS MAYORMENTE SELECTIVO POR EL RECEPTOR Α1,1 CUYO PRINCIPAL USO CLÍNICO ES EN EL MANEJO DE LA VASOCONSTRICCIÓN PRODUCIDA EN PACIENTES CON FEOCROMOCITOMA Y, POR LO TANTO, MEJORA LAS CIFRAS DE TENSIÓN ARTERIAL EN ESTOS PACIENTES.2 FUE LA PRIMERA DROGA USADA EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTROFIA BENIGNA DE PRÓSTATA,3 AUNQUE SU USO EN ESOS TRASTORNOS ES LIMITADO POR RAZÓN DE SUS EFECTOS SECUNDARIOS DESFAVORABLES.
LA FENOXIBENZAMINA ES USADA COMO UN ANTIHIPERTENSIVO DEBIDO A SU EFICACIA EN LA REDUCCIÓN DE LA VASOCONSTRICCIÓN CAUSADA POR LA ADRENALINA Y NORADRENALINA. LA FENOXIBENZAMINA FORMA UN ENLACE COVALENTE PERMANENTE CON EL RECEPTOR ADRENÉRGICO. BASADO EN EL CONOCIMIENTO ACTUAL DE LAS ESTRUCTURAS DE ESTOS RECEPTORES, SE HA SUGERIDO UNA ACCIÓN A NIVEL DE LA CISTEÍNA QUE SE ENCUENTRA EN LA POSICIÓN 3,36 DE LA HÉLICE TRANSMEMBRANA 3, FORMANDO EN VEZ, UN ENLACE ESTABLE.4 POR LO TANTO, PERMANECE PERMAMENTEMENTE UNIDO A SU RECEPTOR, PREVINIENDO QUE LA ADRENALINA O LA NORADRENALINA SE UNAN A SUS RECEPTORES. ELLO CAUSA VASODILATACIÓN DE LOS VASOS SANGUÍNEOS POR SU EFECTO SOBRE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS DE LAS PAREDES DE LOS VASOS, CONLLEVANDO A UNA BAJA EN LAS CIFRAS TENSIONALES.
NO SE CONOCEN BIEN LAS PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LA FENOXIBENZAMINA, AUNQUE SE SABE QUE SE ABSORBE DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL Y TIENE UNA BIODISPONIBILIDAD BAJA. LOS EFECTOS SECUNDARIOS MÁS FRECUENTES INCLUYEN HIPOTENSIÓN POSTURAL, TAQUICARDIA, FATIGA Y NÁUSEAS.
FENTOLAMINA,
LA FENTOLAMINA ES UN MEDICAMENTO CON PROPIEDADES ANTI-ADRENÉRGICOS NO-SELECTIVAS. SU PRINCIPAL ACCIÓN ES LA VASODILATACIÓN.1 LA APLICACIÓN CLÍNICA PRINCIPAL ES EN EL CONTROL DE HIPERTENSIÓN DE EMERGENCIA, ESPECIALMENTE POR RAZÓN DEL FEOCROMOCITOMA.2 TIENE TAMBIÉN APLICACIÓN EN LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL INDUCIDA POR COCAÍNA CUANDO SE TIENDE A EVITAR EL USO DE BETA BLOQUEANTES Y CUANDO LOS BLOQUEADORES DE CANALES DE CALCIO NO SON EFECTIVOS.3 4 EN ESOS CASOS SE PREFIERE LA TERAPIA INTRAVENOSA PUES UNA SOLA DOSIS EN BOLO TIENDE A CAUSAR UNA CAÍDA PRECIPITOSA DE LA TENSIÓN ARTERIAL. CUANDO SE DA EN UNA INYECCIÓN, CAUSA QUE SE DILATEN LOS VASOS SANGUÍNEOS AUMENTANDO EL FLUJO DE SANGRE. EN LA DISFUNCIÓN ERÉCTIL, AL INYECTAR FENTOLAMINA EN EL PENE, AUMENTA EL FLUJO SANGUÍNEO, PRODUCIENDO UNA ERECCIÓN.5
LA FENTOLAMINA, A DIFERENCIA DE OTROS ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTOR ADRENÉRGICO ALFA COMO LA PRAZOSINA, TERAZOSINA Y DOXAZOSINA, TIENE UNA SELECTIVIDAD IGUAL POR EL RECEPTOR Α1 COMO POR EL RECEPTOR Α2.6 NO SE CONOCEN BIEN LAS PROPIEDADES FARMACOCINÉTICAS DE LA FENTOLAMINA, AUNQUE SE SABE QUE TIENE UNA LIMITADA ABSORCIÓN DESPUÉS DE SU ADMINISTRACIÓN ORAL Y QUE TIENE UNA VIDA MEDIA ENTRE 5-7 HORAS. LOS EFECTOS SECUNDARIOS MÁS FRECUENTES INCLUYEN ESTIMULACIÓN CARDÍACA (TAQUICARDIA), ISQUEMIA, CONGESTIÓN NASAL Y DOLOR DE CABEZA.
TAMSULOSINA
LA TAMSULOSINA SE USA PARA TRATAR EL AGRANDAMIENTO DE LA PRÓSTATA (HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA).
LA TAMSULOSINA SE USA EN HOMBRES PARA TRATAR LOS SÍNTOMAS DEL AGRANDAMIENTO DE LA PRÓSTATA (HIPERPLASIA PROSTÁTICA BENIGNA O BPH, POR SU SIGLA EN INGLÉS), QUE INCLUYE DIFICULTAD PARA ORINAR (INTERMITENCIA, GOTEO, DEBILIDAD EN LA FLUJO DE ORINA Y VACIADO INCOMPLETO DE LA VEJIGA), DOLOR AL ORINAR Y NECESIDAD DE ORINAR CON MÁS FRECUENCIA Y URGENCIA. LA TAMSULOSINA PERTENECE A UNA CLASE DE MEDICAMENTOS LLAMADOS BLOQUEADORES ALFA. FUNCIONA AL RELAJAR LOS MÚSCULOS DE LA PRÓSTATA Y DE LA VEJIGA PARA PERMITIR QUE LA ORINA FLUYA MÁS FÁCILMENTE.
BETA BLOQUEANTE; ÚTLIES PARA UNA ÁMPLIA GAMA DE CONDICIONES CLÍNICAS, COMO LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL, CARDIOPATÍA ISQUÉMICAS, TRASTORNOS DEL RITMO CARDÍACO Y TRASTORNOS ENDOCRINOLÓGICOS, ENTRE OTRAS.1
BETABLOQUEANTES (ESCRITO Β-BLOQUEANTE) SON UNA CLASE DE MEDICAMENTOS USADOS PARA VARIAS INDICACIONES, EN PARTICULAR EN EL MANTENIMIENTO DE LAS TRASTORNOS DEL RITMO CARDÍACO Y EN LA CARDIOPROTECCIÓN SEGUIDA DE UN INFARTO DE MIOCARDIO. LOS BETABLOQUEANTES SON TAMBIÉN LLAMADOS AGENTES BLOQUEADORES BETA-ADRENÉRGICOS, ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS O ANTAGONISTAS BETA. LA MAYORÍA DE LOS BETABLOQUEADORES SON ANTAGONISTAS PUROS, ES DECIR, LA UNIÓN DEL MEDICAMENTO AL RECEPTOR NO LO ACTIVA, AUNQUE ALGUNOS SON ANTAGONISTAS PARCIALES, CAUSANDO ACTIVACIÓN LIMITADA DEL RECEPTOR—AUNQUE ES UNA ACTIVACIÓN CONSIDERABLEMENTE MENOR QUE LOS AGONISTAS COMPLETOS.
ALGUNOS EJEMPLOS DE BETA BLOQUEANTES INCLUYEN
ACEBUTOLOL,
EL ACEBUTOLOL ES UN FÁRMACO BLOQUEADOR DE LOS RECEPTORES Β1 CARDIOSELECTIVO, ES DECIR QUE SUS ACCIONES SON ESPECÍFICAS EN EL CORAZÓN ANTES DE LLEGAR A SER EFECTIVAS EN EL PULMÓN, POR LO QUE ESTÁ INDICADO EN MEDICINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN, ANGINA, Y TRASTORNOS DEL RITMO CARDÍACO.
EL ACEBUTOLOL ES UN Β-BLOQUEANTE SELECTIVO CARDÍACO CARACTERIZADO POR TENER ACTIVIDAD SIMPATICOMIMÉTICO INTRÍNSECA.
ESTÁ INDICADO PREFERENTEMENTE SOBRE LOS BETA-BLOQUEANTES NO CARDIOSELECTIVOS EN PACIENTES CON ASMA BRONQUIAL O CON UNA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC) QUE REQUIERA TRATAMIENTO CON UN BETA-BLOQUEANTE. EN DOSIS MENORES DE 800 MG DIARIOS LOS EFECTOS CONSTRICTORES SOBRE EL SISTEMA BRONQUIAL Y DEL MÚSCULO LISO DE LOS VASOS SANGUÍNEOS ES DE SOLO 10-30% DE LOS OBSERVADOS CON MEDICAMENTOS COMO PROPRANOLOL. SIN EMBARGO EXISTEN EVIDENCIAS EXPERIMENTALES QUE SUGIEREN QUE LAS PROPIEDADES CARDIOSELECTIVAS DISMINUYEN A DOSIS DE 800 MG AL DÍA O MAYORES, PROBABLEMENTE DEBIDO A LA SATURACIÓN DEL METABOLISMO HEPÁTICO.
SU EFECTO ANTIHIPERTENSIVO ES SIMILAR AL DEL PROPANOLOL Y, COMO ANTIARRÍTMICO, SU EFECTO SE MANTIENE TANTO EN REPOSO COMO DURANTE EL EJERCICIO.
BISOPROLOL,
BISOPROLOL ES UN POTENTE, BLOQUEANTE BETA1, ALTAMENTE SELECTIVO, DESPROVISTO DE ACTIVIDAD SIMPATICOMIMÉTICO INTRÍNSECA. AL IGUAL QUE OTROS AGENTES BETA1-BLOQUEANTES, EL MECANISMO DE ACCIÓN EN HIPERTENSIÓN NO ESTÁ CLARO. NO OBSTANTE, ES UN HECHO CONOCIDO QUE BISOPROLOL DEPRIME DE FORMA MARCADA LA ACTIVIDAD DE LA RENINA PLASMÁTICA.
EN PACIENTES CON ANGINA, EL BLOQUEO DE LOS BETA-RECEPTORES REDUCE LA ACTIVIDAD CORONARIA Y EN CONSECUENCIA LA DEMANDA DE OXÍGENO.
BISOPROLOL POSEE PROPIEDADES ANESTÉSICAS LOCALES SIMILARES AL PROPANOLOL.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: HIPERTENSIÓN, ANGINA DE PECHO CRÓNICA ESTABLE
EL BISOPROLOL ES UN ANTAGONISTA B-ADRENÉRGICO ACTIVO POR VÍA ORAL. ACTÚA ESPECÍFICAMENTE SOBRE LOS RECEPTORES B1, TIENE UN BAJA SOLUBILIDAD EN LÍPIDOS Y SE ELIMINA POR VÍA RENAL Y FECAL. NO TIENE ACTIVIDAD AGONISTA PARCIAL NI PROPIEDADES ESTABILIZANTES DE MEMBRANA. IS AN ORAL BETA-ADRENERGIC ANTAGONIST. EL BISOPROLOL FUÉ INICIALMENTE APROBADO PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN, PERO POSTERIORMENTE SE HA COMPROBADO SU EFICACIA EN LA CARDIOPATÍA ISQUÉMICA Y EN LA INSUFICIENCIA CARDÍACA.
MECANISMO DE ACCIÓN: EL BISOPROLOL ES UN FÁRMACO BLOQUEANTE BETA1-SELECTIVO DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS. PARECIDO AL METOPROLOL Y AL ATENOLOL EL BISOPROLOL, EN DOSIS PEQUEÑAS BLOQUEA SELECTIVAMENTE LA ESTIMULACIÓN DE LOS RECEPTORES BETA1-ADRENÉRGICOS DEL CORAZÓN Y DE LOS VASOS POR LAS CATECOLAMINAS EN CONSECUENCIA SE PRODUCE UN EFECTO CRONOTRÓPICO NEGATIVO CON UNA REDUCCIÓN DE LA FRECUENCIA Y DEL GASTO CARDÍACOS. AL MISMO TIEMPO SE REDUCEN LAS PRESIONES SISTÓLICA Y DIASTÓLICA. LOS ESTUDIOS ELECTRO FISIOLÓGICOS HAN DEMOSTRADO QUE EL BISOPROLOL AUMENTA EL TIEMPO DE RECUPERACIÓN DEL NODO SINUSAK, AUMENTA EL PERÍODO REFRACTARIO EFECTIVO AV Y LA CONDUCCIÓN A-V. CON UNAS DOSIS DE > 20 MG/DÍA EL BISOPROLOL PUEDE TAMBIÉN BLOQUEAR COMPETITIVAMENTE LAS RESPUESTAS BETA2-ADRENÉRGICAS DE LOS MÚSCULOS BRONQUIALES, QUE SON LAS QUE PRODUCEN EL BRONCOESPASMO.
ESMOLOL,
EL ESMOLOL ES EL NOMBRE DE UN MEDICAMENTO BLOQUEADOR DE LOS RECEPTORES Β1 CARDIOSELECTIVO, ES DECIR QUE SUS ACCIONES SON ESPECÍFICAS EN EL CORAZÓN. EL ESMOLOL TIENE UNA ACCIÓN RÁPIDA PERO DE CORTA DURACIÓN Y, A DOSIS TERAPÉUTICAS, NO TIENE ACTIVIDAD SIMPATICOMIMÉTICO DE IMPORTANCIA NI ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE MEMBRANAS.1 EL ESMOLOL DISMINUYE LA FUERZA Y VELOCIDAD DE CONTRACCIÓN CARDÍACA BLOQUEANDO LOS RECEPTORES DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO ENCONTRADOS EN EL CORAZÓN Y OTROS ÓRGANOS DEL CUERPO. DE MODO QUE EL ESMOLOL PREVIENE LA ACCIÓN DE DOS COMPUESTOS NATURALES, LA ADRENALINA Y LA NORADRENALINA.
PROPRANOLOL,
PROPRANOLOL ES EL NOMBRE DE UN MEDICAMENTO BETA BLOQUEANTE USADO PRINCIPALMENTE EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN. FUE EL PRIMER BETA BLOQUEANTE EFECTIVO PRODUCIDO Y LA ÚNICA DROGA QUE HA SIDO DEMOSTRADA EN SU EFICACIA PARA LA PROFILAXIS DE MIGRAÑAS EN NIÑOS. EL PROPANOLOL ESTÁ DISPONIBLE EN FORMA GENÉRICA, ASÍ COMO EN PRESENTACIONES COMERCIALES VARIADOS.
EL PROPANOLOL ES UN BETA BLOQUEANTE NO SELECTIVO, ES DECIR, BLOQUEA LA ACCIÓN DE LA EPINEFRINA TANTO EN RECEPTORES ADRENÉRGICOS Β1 Y RECEPTORES ADRENÉRGICOS Β2. TIENE POCA ACTIVIDAD SIMPATICOMIMÉTICO INTRÍNSECA, AUNQUE TIENE UNA FUERTE ACTIVIDAD ESTABILIZADORA DE MEMBRANAS A ALTAS DOSIS. EL EFECTO ANTAGONISTA DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS ES EXCLUSIVO DEL L-PROPANOLOL, MÁS NO DEL D-PROPANOLOL, PERO AMBOS TIENEN EFECTOS ANESTÉSICOS LOCALES.
ATENOLOL
EL ATENOLOL SE USA EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES COMO HIPERTENSIÓN, ENFERMEDAD CORONARIA, ARRITMIA, E INFARTO DE MIOCARDIO DESPUÉS DEL EVENTO AGUDO. LOS PACIENTES CON FALLA CARDÍACA CONGESTIVA COMPENSADA PUEDEN TRATARSE CON ATENOLOL COMO COMEDICACIÓN (USUALMENTE JUNTO CON UN INHIBIDOR DE LA ECA, UN DIURÉTICO Y UN GLUCÓSIDO, LA DIGITAL. EN PACIENTES CON FALLA CARDÍACA CONGESTIVA REDUCE LA NECESIDAD DE CONSUMO DE OXÍGENO POR EL MÚSCULO CARDÍACO. ES MUY IMPORTANTE COMENZAR CON DOSIS BAJA, A MEDIDA QUE ATENOLOL REDUCE TAMBIÉN LA POTENCIA MUSCULAR DEL CORAZÓN, QUE PUEDE SER UN EFECTO INDESEABLE EN FALLA CARDÍACA CONGESTIVA.
EL FÁRMACO SE USA TAMBIÉN PARA TRATAR OTRAS CONDICIONES, COMO DISAUTONOMÍA, ANSIEDAD, HIPERTIROIDISMO (POR SOBREFUNCIÓN DE LA GLÁNDULA TIROIDES).
DEBIDO A SUS PROPIEDADES HIDROFÍLICAS, LA DROGA ES MENOS INDICADA EN PROFILAXIS DE MIGRAÑAS COMPARADO CON PROPRANOLOL, DEBIDO A ESTA INDICACIÓN, ATENOLOL PODRÍA ALCANZAR EL CEREBRO EN ALTAS CONCENTRACIONES, AUNQUE NO ES LA CAUSA.
ATENOLOL ES UNA DROGA Β1-SELECTIVO (O 'CARDIOSELECTIVO'). SIGNIFICA QUE EJERCE GRAN ACTIVIDAD DE BLOQUEO EN RECEPTORES Β1-MIOCÁRDICOS ANTES QUE EN LOS Β2 EN EL PULMÓN.
LOS RECEPTORES Β2 SON RESPONSABLES DE MANTENER EL SISTEMA BRONQUIAL ABIERTO. SI ESOS RECEPTORES FUERAN BLOQUEADOS, EL BRONCOESPASMO OCASIONARÍA UNA SERIA FALTA DE OXÍGENO EN EL CUERPO. SIN EMBARGO, DEBIDO A SUS PROPIEDADES CARDIOSELECTIVAS, EL RIESGO DE REACCIONES BRONCOESPÁSTICAS AL USAR ATENOLOL SE REDUCE COMPARANDO CON OTRAS DROGAS NO SELECTIVAS COMO PROPRANOLOL. PODRÍA OCURRIR QUE ESTA REACCIÓN SE ENCONTRARA CON ATENOLOL, PARTICULARMENTE EN ALTAS DOSIS. EXTREMAS PRECAUCIONES DEBERÁN EJERCERSE SI ATENOLOL SE DA EN PACIENTES CON ASMA, EN QUIENES SERÍA PARTICULARMENTE RIESGOSO; POR ELLO LA DOSIS SE DA AL MÁXIMO DE BAJA POSIBLE. SI UN ATAQUE ASMÁTICO OCURRE, LA INHALACIÓN DE ANTI-ASMÁTICOS Β2-MIMÉTICOS, COMO HEXOPRENALINA O SALBUTAMOL, USUALMENTE SUPRIMIRÁN LOS SÍNTOMAS.
LOS DATOS PROVISIONALES SUGIEREN QUE LA TERAPIA ANTIHIPERTENSIVA CON ATENOLOL DA MENOR PROTECCIÓN CONTRA LAS COMPLICACIONES CARDIOVASCULARES (E.G. INFARTO DE MIOCARDIO Y ATAQUE DE CORAZÓN) COMPARADO CON OTRAS DROGAS ANTIHIPERTENSIVAS. EN PARTICULAR, LOS DIURÉTICOS SON SUPERIORES. EL PROPRANOLOL Y METOPROLOL PODRÍAN SER MEJORES ALTERNATIVAS. SIN EMBARGO, FALTAN ESTUDIOS CONTROLADOS.2
EN CONTRARIO CON LA MAYORÍA DE LOS COMUNMENTE USADOS BETA BLOQUEADORES, EL ATENOLOL ES EXCRETADO CASI EXCLUSIVAMENTE POR VÍA RENAL. ESTO LO HACE ATRACTIVO PARA USO EN INDIVIDUOS CON ENFERMEDAD HEPÁTICA TERMINAL.
EXISTEN DOS TIPOS FUNDAMENTALES DE AGONISTAS ADRENÉRGICOS, LOS AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ALFA Y DE LOS RECEPTORES BETA. EN TOTAL, SON CINCO LAS CATEGORÍAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS: Α1, Α2, Β1, Β2, AND Β3 Y LOS AGONISTAS VARÍAN EN SU ESPECIFICIDAD ENTRE LOS RECEOPTORES. SIN EMBARGO, TAMBIÉN EXISTEN OTROS MECANISMOS DE LOGRAR AGONISMO ADRENÉRGICO. DEBIDO A QUE LA EPINEFRINA Y LA NOREPINEFRINA SON SUSTANCIAS DE AMPLIO ESPECTRO, LOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS TIENDEN A SER MÁS SELECTIVOS Y, POR ENDE, ÚTILES EN LA FARMACOLOGÍA.
AGONISTAS Α1
LOS AGONISTAS Α1 ESTMIULAN LA ACTIVIDAD DE LA FOSFOLIPASA C Y PRODUCEN VASOCONSTRICCIÓN Y MIDRIASIS. SON USADOS COMO DESCONGESTIONANTES Y EN CIERTOS EXÁMENES DEL OJO. ALGUNOS EJEMPLOS INCLUYEN:
METOXAMINA
USO: VASOCONSTRICTOR; TRATAMIENTO DE LA TAQUICARDIA AURICULAR PAROXÍSTICA.
DOSIS: IV, 1-5 MG (ADMINISTRARSE MUY LENTAMENTE, PUEDE REPETIRSE A LOS 15 MIN). IM, 5-15 MG (0.25 MG/KG) (PARA UN EFECTO MÁS PROLONGADO.
ELIMINACIÓN: HEPÁTICA.
FARMACOLOGÍA: ES UN FÁRMACO SELECTIVO AGONISTA ALFA-1 RECEPTOR QUE PRODUCE UNA RÁPIDA Y SOSTENIDA ELEVACIÓN DE LA PRESIÓN ARTERIAL POR EL INCREMENTO DE LAS RESISTENCIAS PERIFÉRICAS. LA DROGA YA SE ENCUENTRA METILADA POR LO QUE NO PUEDE SER INACTIVADA POR LA COMT O METABOLIZADA POR LA MAO, POR ESO TIENEN ACCIÓN DURADERA
METILNOREPINEFRINA
USO: ANTIHIPERTENSIVO DE ACCIÓN CENTRAL.
DOSIS: IV/VO, 250-500 MG DOS O TRES VECES AL DÍA (20-40 MG/KG/DÍA).
ELIMINACIÓN: HEPÁTICA Y RENAL. SE EXCRETA EN LA ORINA COMO CONJUGADO SULFATO (50 A 70%) Y COMO MEDICAMENTO ORIGINAL (25%). EL RESTO SON METABOLITOS COMO LA METILDOPAMINA Y METILNORADRENALINA.
FARMACOLOGÍA: LA METILDOPA ACTÚA EN EL SNC PARA DISMINUIR LA PRESIÓN ARTERIAL SISTÉMICA. OFRECE UN SUSTRATO ALTERNATIVO A LA DOPA Y EN EL ORGANISMO (TEJIDO ENCEFÁLICO) SE CONVIERTE ALFAMETILNOREPINEFRINA POR LA ENZIMA DOPADESCARBOXILASA, QUE REEMPLAZA AL NEUROTRANSMISOR NORMAL, NORADRENALINA, EN LOS SITIOS DE ALMACENAMIENTO.
LA OXIMETAZOLINA SE USA PARA EL ALIVIO TEMPORAL DE LA CONGESTIÓN NASAL O NARIZ TAPADA QUE ES CAUSADA POR LA FIEBRE DEL HENO Y OTRAS ALERGIAS, POR LOS RESFRIADOS O POR PROBLEMAS DEL SENO FRONTAL.
LA OXIMETAZOLINA SE USA PARA ALIVIAR EL ENROJECIMIENTO DEBIDO A IRRITACIONES MENORES DEL OJO, TALES COMO AQUELLAS CAUSADAS POR RESFRÍOS, POLVO, VIENTO, SMOG, POLEN, NATACIÓN O EL USO DE LENTES DE CONTACTO
COMPOSICION
CADA 1 ML DE OXIMETAZOLINA 0,050% (ADULTOS) LA SANTÉ® CONTIENE OXIMETAZOLINA CLORHIDRATO 0,50 MG. CADA 1 ML DE OXIMETAZOLINA 0,025% (NIÑOS) LA SANTÉ® CONTIENE OXIMETAZOLINA CLORHIDRATO 0,25 MG.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
LA OXIMETAZOLINA ES UN AGENTE SIMPATICOMIMÉTICO QUE ESTIMULA LOS RECEPTORES ALFA ADRENÉRGICOS DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO, PRODUCIENDO A NIVEL NASAL VASOCONSTRICCIÓN DE LAS ARTERIOLAS DILATADAS Y REDUCCIÓN DEL FLUJO SANGUÍNEO, CON LO CUAL SE LOGRA ALIVIO DE LA CONGESTIÓN NASAL. PROVEE UN RÁPIDO Y PROLONGADO ALIVIO EN PACIENTES CON RESFRIADO COMÚN, SINUSITIS, RINITIS ALÉRGICA Y OTROS ESTADOS ALÉRGICOS DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS SUPERIORES.
INDICACIONES
VASOCONSTRICTOR DESCONGESTIONANTE NASAL.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
HIPERSENSIBILIDAD A CUALQUIERA DE SUS COMPONENTES. DEBE USARSE CON PRECAUCIÓN EN PACIENTES CON INSUFICIENCIA CORONARIA, HIPERTENSIÓN, HIPERTIROIDISMO O DIABETES MELLITUS. NO EXCEDER LA DOSIS RECOMENDADA NI USAR DURANTE MÁS DE 3 DÍAS. LA SEGURIDAD DE ESTE FÁRMACO DURANTE EL EMBARAZO NO HA SIDO COMPLETAMENTE ESTABLECIDA POR LO CUAL SU USO SERÁ DE ACUERDO CON EL CRITERIO MÉDICO.
FENILEFRINA
¿QUÉ ES?
LA FENILEFRINA OFTÁLMICA DE POTENCIA DEL 2.5% Y DEL 10% SE USA PARA DILATAR (AGRANDAR) LA PUPILA. SE USA ANTES DE LOS EXÁMENES DE OJOS, ANTES Y DESPUÉS DE LA CIRUGÍA DEL OJO Y PARA TRATAR CIERTAS CONDICIONES DEL OJO. LA FENILEFRINA OFTÁLMICA DE POTENCIA DEL 0.12% SE USA PARA ALIVIAR EL ENROJECIMIENTO DEBIDO A IRRITACIONES MENORES DEL OJO, TALES COMO AQUELLAS CAUSADAS POR ALERGIA, POLVO, HUMO, VIENTO Y OTROS IRRITANTES.
PROPIEDADES Y USOS:
SE TRATA DE UN AGENTE SIMPATICOMIMÉTICO QUE EJERCE SU ACCIÓN PREFERENTEMENTE SOBRE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS, CON UNA ACTIVIDAD PREDOMINANTEMENTE ALFA-ADRENÉRGICA, SIENDO SIGNIFICATIVO SU EFECTO ESTIMULANTE DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL A DOSIS TERAPÉUTICAS. SU ACCIÓN PRESORA ES MÁS DÉBIL QUE LA DE LA NORADRENALINA, PERO DE MAYOR DURACIÓN. DESPUÉS DE SU INYECCIÓN, SE PRODUCE UNA VASOCONSTRICCIÓN PERIFÉRICA Y UN INCREMENTO DE LA PRESIÓN ARTERIAL. TAMBIÉN OCASIONA BRADICARDIA REFLEJA Y UNA DISMINUCIÓN DEL FLUJO SANGUÍNEO A LA PIEL Y RIÑONES.
SE EMPLEA POR VÍA PARENTERAL PARA EL TRATAMIENTO DE ESTADOS HIPOTENSIVOS, COMO POR EJEMPLO LOS PRODUCIDOS POR FALLO CIRCULATORIO, ANESTESIA ESPINAL Ó HIPOTENSIÓN INDUCIDA POR FÁRMACOS, INCLUYENDO LA QUE SIGUE A LA UTILIZACIÓN DE CLORPROMAZINA Y OTRAS FENOTIAZINAS.
DOSIFICACIÓN:
EN EL TRATAMIENTO DE ESTADOS HIPOTENSIVOS SE ADMINISTRA SUBCUTÁNEAMENTE DOSIFICADA A 2 – 5 MG EN FORMA DE SOLUCIÓN AL 1% Ó, SI ES NECESARIO, INTRAMUSCULARMENTE, CON DOSIS POSTERIORES DE 1 – 10 MG DE ACUERDO CON LA RESPUESTA, Ó UNA DOSIFICACIÓN DE 100 – 500 MICROGRAMOS POR VÍA INTRAVENOSA LENTA, EN FORMA DE SOLUCIÓN AL 0,1%, REPITIÉNDOSE SI ES PRECISO DESPUÉS DE 15 MINUTOS.
COMO ALTERNATIVA, EN HIPOTENSIÓN SEVERA SE PUEDEN USAR 10 MG EN 500 ML DE SOLUCIÓN GLUCOSADA AL 5% Ó SUERO FISIOLÓGICO PARA INFUSIÓN INTRAVENOSA, INYECTANDO INICIALMENTE UN RANGO DE HASTA 180 MICROGRAMOS POR MINUTO, REDUCIÉNDOLO POSTERIORMENTE SEGÚN LA RESPUESTA OBTENIDA, HASTA 40 – 60 MICROGRAMOS POR MINUTO.
AGONISTAS Α2
LOS AGONISTAS Α2 INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA ENZIMA ADENILIL CICLASA, REDUCIENDO LA ACTIVACIÓN DEL SISTEMA NERVIOSO SIMPÁTICO MEDIADA POR EL CENTRO VASOMOTOR DE LA MÉDULA ESPINAL. SON USADOS COMO ANTIHIPERTENSIVOS, SEDATIVOS Y EN EL TRATAMIENTO DE LOS SÍNTOMAS POR LA ABSTINENCIA DEL LICOR Y OPIOS. ALGUNOS RECEPTORES Α2 INCLUYEN:
CLONIDINA
LA CLONIDINA ES UN AGONISTA ADRENÉRGICO DE ACCIÓN DIRECTA DEL RECEPTOR ADRENÉRGICO Α2, PRESCRITO HISTORICAMENTE COMO AGENTE ANTIHIPERTENSIVO. SE LE HAN ENCONTRADO NUEVOS USOS, INCLUYENDO EL TRATAMIENTO DE ALGUNOS TIPOS DE DOLOR NEUROPÁTICO, DESTOXIFICACIÓN DE OPIOIDES, HIPERHIDROSIS DEL SUEÑO Y USOS OFF-LABEL (FUERA DE INDICACIÓN), PARA CONTRARRESTAR LOS EFECTOS SECUNDARIOS DE MEDICAMENTOS ESTIMULANTES COMO EL METILFENIDATO O LAS ANFETAMINAS. SE ESTÁ CONVIRITIENDO EN UN TRATAMIENTO CADA VEZ MÁS ACEPTADO PARA EL INSOMNIO, ASÍ COMO PARA ALIVIAR LOS SÍNTOMAS DE LA MENOPAUSIA. SE ESTÁ UTILIZANDO LA CLONIDINA CADA VEZ MÁS EN CONJUNCIÓN CON ESTIMULANTES PARA TRATAR EL TRASTORNO POR DÉFICIT DE ATENCIÓN CON HIPERACTIVIDAD (TDAH), EN EL QUE SE ADMINISTRA A MEDIA TARDE O POR LA NOCHE PARA AYUDAR A DORMIR Y TAMBIÉN PORQUE MODERA LA CONDUCTA IMPULSIVA Y OPOSITIVA ASOCIADA AL TDAH Y PUEDE REDUCIR LOS TICS.1 LA CLONIDINA TAMBIÉN SE PUEDE USAR EL EL SÍNDROME DE LA TOURETTEEL USO PRINCIPAL DE ESTA MEDICACIÓN ES EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN. ACTÚA ESTIMULANDO CIERTOS RECEPTORES CEREBRALES (DE TIPO ALFA-ADRENÉRGICO) QUE A SU VEZ RELAJAN LOS VASOS SANGUÍNEOS DE OTRAS PARTES DEL CUERPO, HACIENDO QUE SE ENSANCHEN. TIENE ESPECIFICIDAD POR LOS RECEPTORES PRESINÁPTICOS Α2 EN EL CENTRO VASOMOTOR DEL SNC. ESTA UNIÓN INHIBE LA PRODUCCIÓN DE NOREPINEFRINA, DISMINUYENDO DE ESE MODO LA ACTIVIDAD SIMPÁTICA, PREDOMINANDO LA ACTIVIDAD PARASIMPÁTICA.
GUANFACINA
USO: TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN ARTERIAL.
ELIMINACIÓN: SE EXCRETA 50% INALTERADO POR ORINA, RESTO SE METABOLIZA EN HÍGADO.
FARMACOLOGÍA: DERIVADO DE LA FENILACETILGUANIDINA. AGONISTA ALFA-2 ADRENÉRGICO MÁS SELECTIVO PARA LOS RECEPTORES ALFA-2 QUE LA CLONIDINA. DISMINUYE LA PRESIÓN ARTERIAL AL ACTIVAR LOS RECEPTORES DEL TALLO ENCEFÁLICO, CON SUPRESIÓN RESULTANTE DE LA ACTIVIDAD DE ÉSTE.
FARMACOCINÉTICA: BIODISPONIBILIDAD ORAL CASI COMPLETA. VIDA MEDIA DE 12-24 HRS
GUANABENZ
BAJA LA PRESIÓN ARTERIAL AL DISMINUIR LOS NIVELES DE CIERTAS SUBSTANCIAS QUÍMICAS EN SU SANGRE. ESTO PERMITE QUE SUS VASOS SANGUÍNEOS (VENAS Y ARTERIAS) SE RELAJEN Y A SU CORAZÓN LATIR MÁS DESPACIO Y FÁCILMENTE.
GUANABENZ SE USA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN (PRESIÓN ARTERIAL ALTA).
GUANABENZ PODRÍA TAMBIÉN USARSE PARA PROPÓSITOS DIFERENTES A LOS QUE ESTÁN INCLUIDOS EN ESTA GUÍA DEL MEDICAMENTO. TOME CADA DOSIS CON UN VASO DE AGUA LLENO.
TOME GUANABENZ A LA HORA DE ACOSTARSE A MENOS QUE SEA INDICADO DE LO CONTRARIO POR SU MÉDICO. GUANABENZ PODRÍA HACERLO SOMNOLIENTO Y PODRÍA CAUSAR MAREOS. EL TOMARLO A LA HORA DE ACOSTARSE EVITARÁ CAÍDAS Y LESIONES.
AGONISTA Β1
LOS AGONISTAS Β1 ESTMIULAN LA ACTIVIDAD DE LA ADENILIL CICLASA, ABRIENDO LOS CANALES DE CALCIO, PRODUCIENDO ESTIMULACIÓN CARDÍACA. SON USADOS EN EL TRATAMIENTO DEL SHOCK CARDIOGÉNICO, INSUFICIENCIA CARDÍACA AGUDA Y BRADIARRITMIAS. ALGUNOS EJEMPLOS INCLUYEN:
DOBUTAMINA
AL IGUAL QUE EL DOPAMINAEN CUANTO A AGENTE INOTRÓPICO-VASOACTIVO, PERO A DIFERENCIA DE QUE NO TIENE EFECTO VASODILATADOR SOBRE LA CIRCULACIÓN RENAL. SE ADMINISTRA A PACIENTES CON DEPRESIÓN DE LA CONTRACTIBILIDAD MIOCARDÍTICA.
AGONISTA SOBRE BETA1 Y BETA2, MÍNIMA ACCIÓN ESTIMULANTE DE RECEPTORES ALFA:AUMENTA LA ACTIVIDAD MIOCARDÍTICA Y LA FRECUENCIA CARDÍACA, PRODUCE VASODILATACIÓN; POR TODO ESTO, AUMENTA EL GASTO CARDÍACO Y LA PRESIÓN ARTERIAL. POR ESO SE ADMINISTRA A ENFERMOS CON IAM, DESCOMPENSACIÓN Y CIRUGÍA CARDÍACA.
LA POSOLOGÍA ES DE 2,5-10 MCG/KG/MIN
ISOPROTERENOL
EL ISOPROTERENOL O ISOPRENALINA ES UN MEDICAMENTO SIMPATICOMIMÉTICO QUE ACTÚA A NIVEL DE LOS RECEPTORES BETA ADRENÉRGICOS. EN MEDICINA SE USA PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA RELAJANDO LAS VÍAS AÉREAS Y PERMITIENDO UN MAYOR FLUJO DE AIRE. SE USA TAMBIÉN CONTRA LA BRONQUITIS Y LA ENFISEMA.
LA ISOPRENALINA SE USA EN LA CLÍNICA COMO UN AEROSOL INHALADO PARA LA TERAPIA DEL ASMA. AUNQUE ES UN ACTIVADOR DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS, SU ACCIÓN SE ASEMEJA A LOS MEDICAMENTOS QUE TIENDEN A SER AGONISTAS MÁS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES Β2-ADRENÉRGICOS, DEBIDO A SU CAPACIDAD DE CAUSAR RELAJACIÓN DE LAS VIÁS AÉREAS RESPIRATORIAS.
SE USA TAMBIÉN EN AMPOLLAS CON EL NOMBRE COMERCIAL ISUPREL® Y EN FORMA DE PÍLDORA SUBLINGUAL PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, BRONQUITIS CRÓNICA Y ENFISEMA.
USADO CON PRECAUCIONES MÉDICAS, PUEDE SER USADO PARA EL TRATAMIENTO DE ARRITMIAS DEL TIPO TORSADES DE POINTES Y, POR LO GENERAL, CUANDO EL TRASTORNO NO RESPONDE AL MAGNESIO.1
AGONISTA Β2
LOS AGONISTAS Β2 ESTMIULAN LA ACTIVIDAD DE LA ADENILIL CICLASA, CERRANDO LOS CANALES DE CALCIO, PRODUCIENDO RELAJACIÓN DEL MÚSCULO LISO. SON USADOS EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA Y LA EPOC. ALGUNOS EJEMPLOS INCLUYEN
SALBUTAMOL
EL SALBUTAMOL (DCI) O ALBUTEROL ES UN AGONISTA Β2 ADRENÉRGICO DE EFECTO RÁPIDO UTILIZADO PARA EL ALIVIO DEL BRONCOESPASMO EN PADECIMIENTOS COMO EL ASMA Y LA ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA(EPOC).
EL SULFATO DE SALBUTAMOL PUEDE ADMINISRARSE POR INHALACIÓN PARA PRODUCIR UN EFECTO DIRECTO SOBRE EL MÚSCULO LISO DE LOS BRONQUIOS.
GENERALMENTE SE ADMINISTRA MEDIANTE UN INHALADOR DE DOSIS MEDIDA, NEBULIZADOR U OTROS DISPOSITIVOS DE DOSIFICACIÓN APROPIADOS. EL SALBUTAMOL TAMBIÉN PUEDE ADMINISTRARSE POR VÍA ORAL O INTRAVENOSA. ALGUNOS ASMÁTICOS PODRÍAN NO RESPONDER A ESTOS MEDICAMENTOS AL NO TENER LA SECUENCIA BASE DE ADN REQUERIDA EN UN GEN ESPECÍFICO.
TERBUTALINA
LA TERBUTALINA ES UN FÁRMACO DEL GRUPO DE LOS AGONISTAS DE LOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS Β2 CON ACCIONES BRONCODILATADORAS, POR LO QUE SE INDICA EN MEDICINA EN EL TRATAMIENTO A CORTO PLAZO DEL ASMA, Y DE OBSTRUCCIONES PULMONARES COMO EL ENFISEMA Y LA BRONQUITIS CRÓNICA, ASÍ COMO UN TOCOLÍTICO CON EL FIN DE RETARDAR UN POSIBLE NACIMIENTO PREMATURO1 O LA RESUCITACIÓN FETAL INTRAPARTO.2 NO SE EVIDENCIAN BENEFICIOS A LARGO PLAZO CON EL USO DE LA TERBUTALINA PARA PREVENIR UN PARTO PREMATURO, ESPECIALMENTE EN COMPARACIÓN CON LA CANTIDAD DE EFECTOS SECUNDARIOS POR EL USO DE ESTE MEDICAMENTO COMO TOCOLÍTICO.3 LA FORMA INHALADA DE LA TERBUTALINA COMIENZA A TENER EFECTO EN UNOS 15 MINUTOS Y SU ACCIÓN PUEDE DURAR HASTA 6 HORAS. PUEDE PRODUCIR MAREOS, TREMORES, DOLOR DE CABEZA Y, EN EL FETO, HIPOGLUCEMIA.
CLEMBUTEROL
EL CLEMBUTEROL (CLENBUTEROL EN INGLÉS) ES UN FÁRMACO COMÚNMENTE EMPLEADO EN ENFERMEDADES RESPIRATORIAS COMO DESCONGESTIONANTE Y BRONCODILATADOR. EN PERSONAS QUE PADECEN DE DESÓRDENES RESPIRATORIOS COMO ASMA SE EMPLEA COMO BRONCODILATADOR PARA FACILITARLES LA RESPIRACIÓN.
EL CLEMBUTEROL ES USADO PARA TRATAR ENFERMEDADES DE TIPO ASMÁTICO EN HUMANOS, PERO CIERTOS PAÍSES NO APRUEBAN SU USO, COMO POR EJEMPLO EE. UU. Y EL REINO UNIDO, ESTO ES DEBIDO EN PARTE A QUE POSEE UNA VIDA MEDIA MUY LARGA (35 HORAS EN ALGUNOS CASOS), LO QUE PROVOCA PROBLEMAS A LA HORA DE AJUSTAR LAS DOSIS. POR TANTO ES UN FÁRMACO QUE NO GOZA DE MUCHA POPULARIDAD EN TRATAMIENTOS MÉDICOS, SIENDO MÁS EFECTIVOS OTROS BETAADRENÉRGICOS COMO LA TERBUTALINA O EL SALBUTAMOL, QUE POSEEN VIDAS MEDIAS MÁS CORTAS. MÉXICO ES UNO DE LOS PAÍSES DONDE EL CLEMBUTEROL (BAJO EL NOMBRE DE GENÉRICO DE CLENBUTEROL) SE VENDE EN FORMA AISLADA O COMBINADA CON UN MUCOLÍTICO.
FORMOTEROL
ES UN BRONCO DILATADOR DE ACCIÓN PROLONGADA QUE RELAJA LOS MÚSCULOS EN LOS PASAJES RESPIRATORIOS PARA MEJORAR LA RESPIRACIÓN.
FORMOTEROL EN INHALACIÓN SE USA PARA PREVENIR EL ESPASMO DE LOS BRONQUIOS EN LAS PERSONAS CON ENFERMEDAD RESPIRATORIA OBSTRUCTIVA REVERSIBLE, QUE INCLUYE LOS SÍNTOMAS DE ASMA QUE OCURRE EN LA NOCHE. TAMBIÉN SE LE USA EN LAS PERSONAS CON ENFERMEDAD PULMONAR OBSTRUCTIVA CRÓNICA (EPOC; COPD), COMO ENFISEMA Y BRONQUITIS CRÓNICA.
FORMOTEROL EN INHALACIÓN TAMBIÉN PUEDE SER USADA PARA FINES DIFERENTES A LOS MENCIONADOS EN ESTA GUÍA DEL MEDICAMENTO.
FENOTEROL
EL FENOTEROL ES UN AGONISTA B2 QUE ACTÚA RELAJANDO LOS MÚSCULOS LISOS DEL ÁRBOL BRONQUIAL, AUNQUE TAMBIÉN TIENE PROPIEDADES AGONISTAS B1 SIENDO CAPAZ DE PRODUCIR UNA RESPUESTA MÁXIMA A LA ESTIMULACIÓN B-ADRENÉRGICA DEL AMP CÍCLICO. EN CONSECUENCIA, EL FENOTEROL POSEE PROPIEDADES INOTRÓPICAS POSITIVAS Y, EN LOS ANIMALES DE EXPERIMENTACIÓN, HA MOSTRADO AUMENTAR LA MASA MUSCULAR. EL FENOTEROL SE UTILIZA, SÓLO O ASOCIADO AL BROMURO DE IPRATROPIO, EN EL TRATAMIENTO DEL ASMA BRONQUIAL. EL FENOTEROL INHIBE LAS CONTRACCIONES UTERINAS Y, EN ALGUNOS PAÍSES DE UTILIZA PARA RETRASAR LOS PARTOS PREMATUROS.
MECANISMO DE ACCIÓN: LOS EFECTOS BRONCODILATADORES DEL FENOTEROL SE DEBEN A SU ACCIÓN AGONISTA SOBRE LOS RECEPTORES A-ADRENÉRGICOS. AUNQUE EL FENOTEROL TIENE UNA MAYOR ACTIVIDAD SOBRE LOS RECEPTORES BRONQUIALES, TAMBIÉN ESTIMULA OTROS ÓRGANOS, MOSTRANDO EFECTOS TOCOLÍTICOS, INOTRÓPICOS POSITIVOS, ESTIMULANTES DE LA PRODUCCIÓN DE ERITROPOYETINA Y ANABÓLICOS. TAMBIÉN MUESTRA EFECTOS ANTI-ALÉRGICOS ANTAGONIZANDO LAS RESPUESTAS A LA HISTAMINA MEDIADA POR LAS IGE. IGUALMENTE, INHIBE LA LIBERACIÓN DE OTROS MEDIADORES ESPASMÓGENOS E INFLAMATORIOS DE LOS MASTOCITOS PULMONARES, TALES COMO LOS LEUCOTRIENOS Y LA PROSTAGLANDINA D2. EL FENOTEROL DISMINUYE LA SECRECIÓN DE ACETILCOLINA EN LAS TERMINACIONES COLINÉRGICAS PREGANGLIONARES, ASÍ COMO LA SECRECIÓN DE MOCO E INCREMENTA EL ACLARAMIENTO MUCOCILIAR. CUANDO SE ADMINISTRA POR INHALACIÓN, EL FENOTEROL PRODUCE UN AUMENTO SIGNIFICATIVO DE LA FUNCIÓN PULMONAR QUE SE INICIA A LOS CINCO MINUTOS Y ALCANZA UN MÁXIMO A LOS 30-60 MINUTOS. LA BRONCODILATACIÓN SE MANTIENE EN LA MAYOR PARTE DE LOS PACIENTES ENTRE 6 Y 8 HORAS.
METAPROTERENOL
METAPROTERENOL ES UN BRONCO DILATADOR. ÉSTE ACTÚA RELAJANDO LOS MÚSCULOS DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS PARA MEJORAR LA RESPIRACIÓN.
LA INHALACIÓN DE METAPROTERENOL SE USA PARA TRATAR CONDICIONES COMO ASMA, BRONQUITIS, Y ENFISEMA.
LA INHALACIÓN DE METAPROTERENOL PODRÍA TAMBIÉN USARSE PARA PROPÓSITOS DIFERENTES A LOS QUE ESTÁN INCLUIDOS EN ESTA GUÍA DEL MEDICAMENTO.
SALMETEROL
SALMETEROL ESTÁ INDICADO EN LE TRATAMIENTO REGULAR A LARGO PLAZO DE LA OBSTRUCCIÓN REVERSIBLE DE LAS VÍAS RESPIRATORIAS CAUSADA POR ASMA Y BRONQUITIS CRÓNICA (EPOC).
EN EL ASMA SALMETEROL ESTÁ INDICADO EN AQUELLOS PACIENTES TRATADOS CON CORTICOIDES QUE REQUIERAN ADEMÁS UN AGONISTA BETA DE LARGA DURACIÓN, ATENDIENDO A LAS RECOMENDACIONES VIGENTES SOBRE EL TRATAMIENTO DEL ASMA.
ELSALMETEROL SE USA CON MEDICAMENTOS ANTIINFLAMATORIOS PARA PREVENIR LOS ATAQUES DE ASMA. SE USA POR INHALACIÓN ORAL (RESPIRADA) PARA ABRIR LOS TUBOS BRONQUIALES (PASAJES DE AIRE) EN LOS PULMONES. EL SALMETEROL NO SE DEBE USAR PARA ALIVIAR UN ATAQUE DE ASMA QUE YA HA EMPEZADO PORQUE NO ACTÚA CON SUFICIENTE RAPIDEZ. EL SALMETEROL ES USADO TAMBIÉN PARA PREVENIR EL BRONCOESPASMO (RESPIRACIÓN CON RUIDO O DIFICULTAD PARA RESPIRAR) PROVOCADO POR EJERCICIO Y PARA TRATAR EL BRONCOESPASMO ASOCIADO CON LA ENFERMEDAD OBSTRUCTIVA CRÓNICA DEL PULMÓN, INCLUYENDO LA BRONQUITIS CRÓNICA Y EL ENFISEMA.
MEDICAMENTOS P
ResponderEliminarUn medicamento p es aquel por el cual el médico se siente identificado en su potencia y efecto farmacológico para tratar la patología que esté afectando a su paciente.
Por lo tanto nos podemos dar cuenta que esta decisión es subjetiva, ósea de cada profesional de la salud.
Por lo tanto aquí están mencionados "algunos" de mis medicamentos P:
*ACETAMINOFEN
*ACIDO ACETIL SALICÍLICO
*METFORMINA
*SALBUTAMOL
*ENALAPRIL
*ATROPINA
*METOPROLOL
ENTRE OTROS MÁS...
AGONISTAS ADRENERGICOS
Son medicamentos o sustancias que ejercen efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Su clasificación es la siguiente:
Los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, y β3. Estos agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
A continuación describiré cada agonista, su función y algunos de los fármacos más utilizados para realizar este efecto.
1. AGONISTA α1: estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
*Metoxamina
*Metilnorepinefrina
*Oximetazolina
*Fenilefrina
2. AGONISTAS α2: inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
3. AGONISTAS β1: estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
Dobutamina
Isoproterenol (tanto β1 como β2)
4. AGONISTAS β2 : estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
Fenoterol
Formoterol
Isoproterenol (β1 y β2)
Metaproterenol
Salmeterol
Terbutalina
Clenbuterol
5. Existen otras acciones realizadas por sustancias naturales como la:
EFEDRINA: es un agonista adrenérgico (directo e indirecto), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simpático, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molécula para atravesar la barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos similares como la anfetamina. Su acción terapéutica se encarga de broncodilatador adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la excesiva activación simpaticomimética periférica que produce la efedrina, respecto de otros estimulantes más selectivos sobre el sistema nervioso central.
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Las drogas que antagonizan las acciones directas de los simpaticomiméticos se pueden clasificar en dos grupos, según el tipo de receptor sobre el que actúen, en drogas bloqueantes de los receptores α y drogas bloqueantes de los receptores β.
BLOQUEANTES α: Los más clásicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina)
Existen bloqueantes sintéticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la betahaloalquilamina fenoxibenzamina)
Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 están representados por el prazosín, terazosín, doxazosín y trimazosín, y los alfa2 por la yohimbina.
Estos actúan de la siguiente manera:
Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenérgicos
Bloqueo no competitivo de receptores alfa adrenérgicos: el caso de la fenoxibenzamina.
Sus acciones cardiovasculares están centradas en los siguientes mecanismos:
Dependen del tono simpático basal
Inhibición de las respuestas presoras inducidas por aminas simpaticomimética selectivas y no selectivas: el fenómeno de reversión de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale).
El problema de la vasodilatación, la hipotensión y la taquicardia refleja (baroreceptores) con: Bloqueantes alfa no selectivos Bloqueante alfa1 selectivos.
El tema de los receptores presinápticos alfa2 (clonidina, yohimbina).
También podemos encontrar acciones no cardiovasculares como las siguientes:
Relajación de los músculos del trígono y esfínter vesicales, con disminución de la resistencia al flujo urinario (hipertrofia benigna de próstata).
Inyección intracavernosa de fentolamina (y administración oral) para la disfunción eréctil.
Efectos metabólicos escasos. Seguridad a largo plazo de los alfa1-bloqueantes.
En la farmacocinética de estos fármacos podemos encontrar La absorción errática y escasa por vía oral de algunos. Otros, como los alfa1 selectivos y la fentolamina, se absorben mejor por vía oral.
Diferencias cinéticas entre prazosín (biodisponibilidad del 50-70%, t1/2 de 2-3 h) y terazosín (biodisponibilidad mayor del 90%, mayor solubilidad acuosa y t1/2 de 12 horas, con duración de acción mayor de 18 h). El doxazosín puede durar hasta 36 h.
Como todo fármaco estos tienen efectos adversos como los que menciono a continuación:
Hipotensión postural: efecto primera dosis del prazosin.
Ergotismo: vasoconstricción directa de la fibra lisa vascular.
INDICACIONES
Hipertensión arterial (prazosín)
Feocromocitoma (fentolamina, fenoxibenzamina)
Shock
Migraña (ergotamina)
Enfermedades vasoespásticas periféricas
Hipertrofia benigna de próstata (prazosín, terazosín, alfuzosín)
(Receptores alfa1A de la próstata)
BLOQUEANTES β
No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol, nadolol el cual es más potente que el propranolol).
Cardioselectivos beta1 (atenolol, metoprolol)
Bloqueantes alfa y beta: labetalol
ASI (actividad simpatimomimética intrínseca: acebutolol, oxprenolol)
Beta-bloqueantes vasodilatadores (carvedilol)
En general los bloqueantes beta adrenérgicos son utilizados en el tratamiento de trastornos cardiovasculares que incluye hipertensión, angina de pecho y arritmias cardiacas. El propranolol fue el primer antagonista beta adrenérgico que se utilizó en la clínica. Es un agente bloqueador beta de actividad no selectiva y es capaz de bloquear los receptores beta en el músculo liso bronquial y esquelético, interfiriendo así en la broncodilatación producida por la epinefrina y otras aminas simpaticomiméticas, de este modo el propranolol no debe ser utilizado en pacientes con asma y tampoco en diabéticos por la glucólisis que produce.
A continuación explico la función de cada uno de los beta bloqueadores adrenérgicos y su respectiva farmacocinética:
PROPRANOLOL:
Es un fármaco beta bloqueador no selectivo utilizado muy ampliamente en el tratamiento de la hipertensión arterial, la profilaxis de la angina de pecho y en el control de ciertas arritmias cardiacas. Actúa bloqueando competitivamente los receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos y no presenta acción agonista intrínseca. En el sistema cardiovascular: disminuye la frecuencia y el gasto cardiaco, disminuye la presión arterial ligeramente en los sujetos en reposo. La resistencia periférica aumenta a consecuencia de los reflejos simpáticos compensadores. Otros efectos del propranolol es aumentar la resistencia de las vías aéreas ya que inhiben la respuesta adrenérgica beta 2 de la norepinefrina en los bronquios, también antagonizan la relajación uterina producida por las catecolaminas, de igual manera bloquea el efecto antianafilactico de las catecolaminas sobre la liberación de histamina en el pulmón sensibilizado, inducida por un antígeno. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: una depresión cardiaca seria con el tratamiento con propranolol no es común, pero la insuficiencia cardiaca puede desarrollarse en forma súbita o lenta en corazones seriamente comprometidos por enfermedad o por otras drogas (anestésicos). Debe darse con cuidado en pacientes con función cardiaca inadecuada, y si están tratados con digital Los pacientes hipertensos que dejan de tomar bruscamente propranolol pueden presentar un rebote de riesgo mortal con presiones arteriales que pueden llegar algunas veces a sobrepasar los valores previos al tratamiento, por lo tanto, si se va a cesar un tratamiento con propranolol se recomienda hacerlo en forma gradual. El asma es una contraindicación del uso del propranolol, de la misma manera los pacientes diabéticos tratados con insulina o hipoglucemiantes orales. Los efectos secundarios que se presentan en el uso del propranolol son las náuseas, vómitos, diarreas leves y estreñimiento, otras veces se presentan, pesadillas, insomnio, alucinaciones y depresión. Usos terapéuticos: El propranolol tiene una indicación terapéutica en los cuadros de hipertensión arterial, arritmias supraventriculares y ventriculares, y en las intoxicaciones con digital, además se lo utiliza cuando se quiere reducir las probabilidades de un nuevo infarto de miocardio, en el hipertiroidismo, para inhibir las crisis de tirotoxicosis, en la ansiedad crónica y como profilaxis de la jaqueca.
NALODOL:
También es un agente bloqueador de los receptores beta no selectivo, no se metaboliza y es excretado sin cambios en la orina, su vida media es de 16 a 20 horas, puede administrarse una vez por día en el tratamiento de la hipertensión, no estabiliza las membranas como el propranolol ni tiene actividad agonista parcial, no atraviesa la barrera hematoencefálica y por lo demás presenta las mismas propiedades del propranolol. El nalodol (Corgard) se presenta en forma de tabletas para la vía oral de 40 a 160 mg y la dosis es de 40 mg una vez por día, ajustándose entre incrementos de 40 y 80 mg hasta obtener los efectos deseados, pudiendo llega hasta 320 a 640 mg por día en casos graves de hipertensión arterial o en angina de pecho.
IMOLOL: es otro antagonista beta no selectivo, cinco a diez veces m s potente que el propranolol, se absorbe bien por vía oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto. El maleato de timolol (Blocadren) se vende en forma de tabletas de 5, 10, y 20 mg y su dosis es de 10 mg dos veces por día, pudiendo llegar hasta 40 mg por día como dosis de mantenimiento habitual. También se presenta en forma de gotas oftálmicas (Timoptic) para el tratamiento del glaucoma crónico de Angulo abierto, ya que se ha demostrado que los betabloqueadores disminuyen la presión intraocular por disminución de la producción del humor acuoso.
PINDOLOL: beta adrenérgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por vía oral, tiene una vida media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia muy similar a los demás betabloqueadores no selectivos. El pindolol (Visken) se presenta en forma de tabletas de 5 a 10 mg y la dosis recomendada es de 10 mg dos veces por día o de 5 mg tres veces al día. La dosis máxima recomendad es de 60 mg por día.
Bloqueantes adrenérgicos beta selectivos: Estos agentes se caracterizan por presentar una selectividad por los receptores beta 1, es decir que son Cardioselectivos:
METOPROLOL: es un antagonista adrenérgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad agonista. Inhibe las respuestas inotrópicas y cronotrópicas del isoproterenol, reduce la actividad de la renina plasmática en pacientes hipertensos y en sujetos normales, observación que forma parte de la evidencia de que las células yuxtaglomerulares del riñón presentan receptores adrenérgicos tipo beta 1. El metoprolol se absorbe bien por en el tracto gastrointestinal y está sometido igual que el propranolol al metabolismo de primer paso en el hígado. tiene una vida media de 3 horas, se metaboliza ampliamente en el organismo y sólo se excreta un 10% sin cambios. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Puede causar una cierta disminución del volumen espiratorio forzado en pacientes asmáticos, pero su efecto es menor que el producido por el propranolol. No inhibe mayormente la broncodilatación inducida por el isoproterenol. Entre los efectos secundarios se presenta la fatiga, cefaleas, mareos e insomnio, no debe usarse si existe insuficiencia cardiaca congestiva. El tartrato de metoprolol (Lopresor) se vende en tabletas orales de 50 a 100 mg y la dosis es de 100 mg por día pudiendo llegar hasta un máximo de 450 mg por día. En forma inyectable se presenta para el tratamiento del infarto de miocardio, tres inyecciones de 5 mg en bolo cada 2 minutos cuando el estado hemodiná mico del paciente ha sido estabilizado. El paciente debe estar siempre monitorizado.
Atenolol: es un agente bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos beta 1, con poco efecto agonista y casi nada estabilizador de membranas, no se absorbe totalmente por vía oral, se excreta en gran parte modificado en la orina y su vida plasmática media es de 6 a 8 horas, pero su efecto antihipertensivo dura m s tiempo. Sus características son muy parecidas al metoprolol y el atenolol se presenta en tabletas de 50 a 100 mg, se administra por vía oral y la dosis es de 50 mg una vez por día pudiendo llegar hasta una dosis de 100 mg por día.
CELIPROLOL: nuevo bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y vasodilatador para el tratamiento de los casos leves a moderados de hipertensión arterial tan solo con una dosis diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos con un efecto menor sobre los receptores B2 bronquiales. El bloqueo dura unas 24 hs. después de una dosis oral de 400 mg y a igual que el pindolol y el acebutol el celiprolol ejerce un efecto agonista parcial en la actividad de los receptores beta que limita la bradicardia en reposo, de la misma manera reduce la resistencia vascular periférica al estimular los receptores B2 aunque también podría actuar relajando directamente los músculos lisos vasculares. El celiprolol es bastante hidrosoluble por lo que su penetración en el SNC es mínima, se absorbe muy rápidamente, su periodo de semidesintegración es de 4 a 5 hs. y se excreta por igual en la orina y con las heces. Efectos cardiovasculares: en una sola dosis diaria de 400 mg. baja la presión arterial de los pacientes hipertensos ppor su acción vasodilatadora y no por una disminución del gasto cardiaco, desacelera menos al corazón. Los efectos indeseables del celiprolol se presentan con menos frecuencia que con el resto de los beta bloqueadores y entre ellos figuran: fatiga, mareos y cefaleas.
3.- Bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenérgicos:
LABETALOL: es un fármaco antihipertensivo de propiedades farmacológicas exclusivas y complejas con actividad bloqueadora beta no selectiva y bolqueadora alfa 1 selectiva, inhibe la recaptación de norepinefrina en las terminaciones nerviosas, el labetalol es unas 10 veces menos potente que la fentolamina para bloquear los alfareceptores y unas tres veces menos potente que el propranolol para bloquear los betareceptores. El labetalol se absorbe bien por la vía oral y su vida media en el plasma es de unas 5 horas, el 5% de la droga es excreta por la orina sin modificaciones. Es una potente droga antihipertensiva por lo que ha sido utilizado en el tratamiento de la hipertensión esencial y ultimanete en el tratamiento de la hipertensión del embarazo. Se presenta en forma de tabletas de clorhidrato de labetalol (Normodine, Trandete) de 200 y 300 mg y la dosis usual es de 100 mg dos veces por día.
Por eso es muy importante saber manejar estos farmacos debido a que si cometemos un error nos podemos meter en graves problemas solo por no haber aprendido bien las cosas....
hagomos bien todo y estoy segura que la gente nos querra.
chaoooooooooo.
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ResponderEliminarOSCAR LEONARDO PARADA GRANADOS
ResponderEliminarIV SEMESTRE DE MEDICINA
FARMACOLOGIA
1) QUE ES ANTAGONISMO COMPETITIVO Y NO COMPETITIVO.
Agonista: Se dice de los fármacos que producen efectos similares. Pueden ser parciales (eficaces) o agonista inversos o antagonistas negativos [estabilizan al receptor y lo protegen de cambios confarmacionales].
Agonista α-adrenérgico: Fármaco que interacciona con los receptores a-adrenérgicos y produce un efecto estimulador.
Agonista b-adrenérgico: Fármaco que estimula los receptores β del sistema nervioso simpático. A través de este mecanismo de acción, puede incrementar las cuatro propiedades del corazón: aumento de la frecuencia cardiaca, aumento de la contractilidad de la conductibilidad y de la excitabilidad, así como relajación del músculo liso bronquial y uterino. Contribuye al tratamiento de la insuficiencia cardiaca, el asma bronquial y la amenaza de parto prematuro.
ANTAGONISTA COMPETITIVO:
Es el agente que interactúa en el mismo sitio de los relectores que el fármaco agonista y por ende compite con la unión del segundo, este desplaza la dosis respuesta lo que hace que sea menos potente. Es decir es análogo a la inhibición de la competitiva de una reacción catalizada por enzimas.
ANTAGONISTA NO COMPETITIVO:
Es el fármaco que evita la unión del antagonista o evita la actividad del receptor, lo cual disminuye la repuesta máxima.
2) CUALES SON LOS DIFERENTES TIPOS DE RESECTORES.
Los receptores son aquellos que se unen a ligandos, estos tambien propagan un mensaje.
Los receptores de fármacos; son más que macromoléculas blanco especializadas que se encuentran en la superficie o dentro de la célula misma, esta se une a un agente y media su acción farmacológica como: enzimas, ácidos nucleicos y receptores de la membrana. Esto nos quiere decir que un fármaco + un receptor → complejo fármaco receptor → un efecto.
El receptor: este reconoce su ligando y se acopla de tal forma que al unirse hay cambio conformaciónal o un efecto bioquimico.
Hay dos tipos de receptores como el Muscarinicos y nicotínicos.
El muscarinico: se encarga de controlar los efectos del neurotransmisor colinergico en los órganos; estos median la contracción muscular y modulan la transmisión ganglionar, SNC, temperatura corporal y aprendizaje.
Receptores muscarinicos: Recep. Musca. Del cerebro M1, recep. Musca. Del corazón M2, recep. Musca. De las glándulas M2, (M1-M2), recep. Musca. Del pulmón M4 y recep. Musca. Del músculo liso M3.
Receptores nicotínicos: se asocian al canal iónico, a regiones ganglionares o musculares tanto hexamentono y decamentonio.
RECEPTORES RELACIONADOS CON PROTEÍNA G.
Son proteínas reguladoras fijadoras e hidrolizadoras de GTP cuya función es transducir, a nivel de la membrana celular, la señales externas vía receptor que llegan a las células y activar el (los) sistema(s) efector(es).
Hay varios ligandos endógenos y exógenos, como fármacos α- y β-adrenérgicos, Muscarinicos, opioides, serotonérgicos, neuroquímicos, angiotensínicos, en fin que interactúan con receptores de membranas que están asociados a diversos tipos de proteínas fijadoras de GTP, las llamadas proteínas G. lo cual, una proteína G puede activar diversos sistemas efectores y diversas proteínas G pueden activar un único sistema efector. Esta doble convergencia y divergencia de señales hace al sistema completo particularmente plástico.
RECPTORES DE MEMBRANA
Las hormonas hidrofílicas (que son péptidos) las moléculas de los neurotransmisores mas conocidos (muchas derivadas de aminoácidos) y los factores de crecimiento (péptidos) se unen a receptores de membrana.
RECEPTORES INTRACELULARES:
Son proteínas intracelulares situadas en el citoplasma o el núcleo celular. Poseen afinidad y selectividad por su ligando característico y su interacción modifica a la molécula receptora de forma que hace posible la asociación con el ADN cromosomal en determinadas secuencias del ADN. La fijación del ligando al receptor favorece la afinidad del complejo por estas secuencias, alterando los procesos de trascripción de ciertos genes y modificando la síntesis de proteínas derivadas de dichos genes. Esta acción es reversible, de modo que se pueden disociar el receptor y su ligando; el receptor se recupera y el ligando se elimina por metabolización u otro mecanismo. Fármacos que actúan en este tipo
de receptores son:
a) Fármacos esteroidales; glucocorticoides, mineralcorticoides, esteroides gonadales, vitamina D.
b) Hormonas tiroídeas T3 y T4
c) Fármacos y sustancias inductoras del metabolismo de otros fármacos
(fenobarbital, tetraclorobenzodioxano)
3) QUE ES EFICASIA
Es la reacción máxima que produce un agente, este es análogo a la velocidad máxima de una reacción catalizada por una enzima.
4) QUE ES POTENCIA
Tambien concentración de dosis efectiva, es decir la cantidad de fármaco que se requiere para inducir una reacción determinada; Relación entre la cantidad de un fármaco o medicamento y su efecto terapéutico es la capacidad de un fármaco que carece de un determinado efecto, para aumentar la eficacia de otro administrado conjuntamente.
Se expresa ED50 que es la dosis de un agente que produce 50% de la respuesta máxima.
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ResponderEliminarWENDY MARIA NAVARRO CORVACHO
ResponderEliminarTALLER DEFARMACOLOGIA
IV SEMESTRE DE MEDICINA
Antagonista:
Significa que este se liga a receptores pero no simulan la unión del agonista endógeno, sino que la infiere. Estos carecen de actividad reguladora intrínseca pero ejercen su efecto al inhibir la acción del agonista.
Antagonista competitivo:
Son agentes que interactuan en el mismo sitio de receptores que el fármaco agonista y por ello compiten con la unión del segundo.
Antagonismo no competitivo:
No hay competencia por la ocupación de receptores y ocurre por que un fármaco ejerce el efecto opuesto, pero por medio de receptores diferentes.
Agonista:
Significa que se ligan a receptores simulando los compuestos endogenos. Fármaco que tiende a anular la acción de otro.
RECEPTOR:
Se define como un sitio de reconocimiento para una sustancia. Muestra especificidad a la unión y se acomoda a cambios que activen la respuesta en forma eventual.
RECPTORES ACOPLADOS RELACIONADOS A PROTEÍNAS G:
Son capaces de asociarse a una proteína de membrana que liga GTP que traducirá la señal por activación o inhibición de otra enzima de la membrana. Estos receptores perteneces a la familia mas abundantes de receptores de membrana son MONOMERICOS Y ATRAVIESAN 7 VECES LA MEMBRANA PLASMATICA, una parte de la cadena proteica que una 2 segmentos de transmembrana y queda mirando hacia dentro de la célula es decir en el citoplasma es la principal responsable de la unión con la proteína G. Esta interactúan con receptores de membranas que están asociados a diversos tipos de proteínas fijadoras de GTP, las llamadas proteínas G. El sistema formado por la secuencia receptor-proteína G-efector es de gran flexibilidad y versatilidad. Diversos receptores pueden utilizar la misma proteína G y un único receptor puede usar distintas proteínas G. De igual Forma, una proteína G puede activar diversos sistemas efectores y diversas proteínas G pueden activar un único sistema efector.
RECPTORES DE MEMBRANA
Entre este proceso encontramos las hormonas hidrofílicas (que son péptidos) las moléculas de los neurotransmisores mas conocidos (muchas derivadas de aminoácidos) y los factores de crecimiento (péptidos) se unen a receptores de membrana. Los diferentes tipos de receptores que son PROTEINAS INTEGRALES;
Los receptores con canal iónico que en su propia estructura se abrirá cuando se una el neorutransmisor o el ligado correspondiente por los que se conocen como IONOTROPICOS O RECEPTORES ACOPLADOS A UN CANAL. Estos son receptores proteínas formadas por varias cadenas proteicas que atraviesan varias veces la membrana, son receptores de neurotransmisores como la acetilcolina o el glutamato o el GABA y son transductores muy rápidos de la señal ya que son capaces de modificar notablemente el potencial de reposo de la membrana plasmática permitiendo la generación de corrientes iónicas que pueden ser conocidas a lo largo del axon.
RECEPTOR CON ACTIVIDAD DE ENZIMA: su propia molécula puede estar muy fuertemente asociada a una enzima. Hay diferentes tipos de receptores en general de péptidos que tienen función Enzimática en la misma molécula o cuyo dominio intracelular esta acoplado directamente a una enzima. Esta formado por una proteína integral que atraviesa una sola vez la membrana.
Receptores Intracelulares.
Estos receptores son proteínas intracelulares situadas en el citoplasma o el núcleo celular. Poseen afinidad y selectividad por su ligando característico y su interacción modifica a la molécula receptora de forma que hace posible la asociación con el ADN cromosomal en determinadas secuencias del ADN. La fijación del ligando al receptor favorece la afinidad del complejo por estas secuencias, alterando los procesos de trascripción de ciertos genes y modificando la síntesis de proteínas derivadas de dichos genes. Esta acción es reversible, de modo que se pueden disociar el receptor y su ligando; el receptor se recupera y el ligando se elimina por metabolización u otro mecanismo.
Fármacos que actúan en este tipo de receptores son:
a) Fármacos esteroidales tales como glucocorticoides, mineralcorticoides,
esteroides gonadales, vitamina D.
b) Hormonas tiroídeas T3 y T4
c) Fármacos y sustancias inductoras del metabolismo de otros fármacos
(fenobarbital, tetraclorobenzodioxano)
EFICACIA: La eficacia de un fármaco hace referencia al efecto máximo que ese fármaco es capaz de alcanzar. Un fármaco será más eficaz que otro si consigue un mayor efecto máximo.
POTENCIA: La potencia de un fármaco relaciona la cantidad o dosis administrada y la acción que produce, de esta forma diríamos que un fármaco es tanto más potente que otro, cuanto menor sea la dosis administrada en comparación con el segundo para conseguir la misma acción.
Oscar Leonardo parada granados
ResponderEliminarMedicina IV semestre
Taller
INVESTIGUE QUE ES UN MEDICAMENTO P, y ENVIEME UN LISTADO DE SUS MEDICAMENTOS P, AGONISTAS ADRENERGICOS Y ANTAGONISTAS ADRENERGICOS CON SUS INDICACIONES DE USO CLINICO, OSEA PARA QUE SIRVE CADA UNO, PLAZO HASTA EL VIERNES
UN MEDICAMENTO P:
consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y coste, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
AGONISTAS ADRENÉRGICOS:
Estos se clasifican en acción directa, indirecta, mixta (ósea ambas) y de acuerdo a su receptor u propiedad actúa como selectivo, no selectivo, derivado ergoticos.
Agonista adrenérgicos de acción directa son :
Albuterol:
Agonista α2 tiene propiedad similar al de la terbutalina su uso clínico es de un inhalador para el trato de broncoespasmo.
Clonidina:
Agonista α2 uso clínico en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial para atenuar la atención arterial mediante su acción en el SNC.
Dobutamina:
Agonista β1 uso clínico en el Tratamiento de insuficiencia cardiaca congénita, este aumenta el gasto cardiaco, a un que tiene poco efecto vascular.
Fármaco adrenérgico, que se utiliza por vía intravenosa para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
Dopamina:
Precursor de la noradrenalina a su ves esta pasa hacer la catecolamina.
Uso clínico, produce vasodilatación aumento sanguíneo renal y de la filtración glomerular. tambien aumenta presión arterial sistólica y produce vasoconstricción.
Adrenalina:
Esta interactúa con los receptores β y α; por lo tanto tiene acciones cardiovasculares, respiratorias, hiperglucemia y en la lipólisis.
Cardiovascular: aumenta el gasto cardiaco, eleva la presión sistólica, disminuye el flujo renal, es un inotropico positivo β1.
Respiratorio: causa bronco dilatación intensa, actúa directamente sobre el músculo liso bronquial y tiene acción del receptor β2.
Hiperglucemia: causa efecto hiperglucemico aunmeta la glucogenoisis en el hígado, libera glucagon tiene efecto del receptor β2 y libera insulina tiene efecto del receptor α2.
Fármaco agonista α y β -adrenérgico muy activo, que se utiliza en el tratamiento del shock y en algunos tipos de paradas cardiacas.
Usos terapéutico en: asma aguda, tratamiento de glaucoma de Angulo abierto, choque anafiláctico, con anestesia local para incremento de la duración del efecto.
Isoproterenol o isoprenalina:
Uso clínico en casos cardiovasculares, pulmonares y tiene efecto de receptores β1 y β2
Cardiovascular: aumenta la frecuencia del latido y fuerza de contracción, disminuye la resistencia periférica.
Pulmonar: Este bronco dilata, alivia con rapidez el asma (inhalación)
Bronco dilatador en asma y estimulante cardiaco.
Metaproterenol:
Uso terapéutico en el tratamiento de bronco espasmos, bronco dilatador en el tratamiento del asma y revierte el bronco espasmo efecto de receptores β 2 y β1
Metaxomina:
Tiene efecto de receptor α1, uso terapéutico en el tratamiento de insuficiencia taticardia supraventricular.
Tambien actúa en la tensión arterial, en arteriolas vasoconstringe, aumenta resistencia periférica y trata la hipotensión en operaciones.
Noradrenalina:
Tiene efecto por los receptores α1, α2 y β1. Uso clínico o terapéutico en el tratamiento del choque tambien utilizados en acciones cardiovasculares (vasoconstricción, reflejo barorreceptor y efecto de la premedicación con atropina).
Fenilefrina:
Tiene efecto de receptor α1. Uso terapéutico como vasoconstrictor que eleva presión sistólica y diastolita, tambien induce bradicardia refleja, utilizado en descongestiónante nasal.
Ritodrina:
Tiene receptor α2, uso terapéutico en tratamiento de broncoespasmo y detección de parto prematuro.
Terbutalina:
Tiene efecto de receptores β2, uso clínico se emplea como bronco dilatador y inhibidor de contracciones uterinas en el parto
Fármaco agonista de los receptores -2-adrenérgicos y tiene una acción broncodilatadora.
Fármaco agonista de los receptores -2-adrenérgicos, con acción broncodilatadora. Se emplea en el tratamiento del asma bronquial y de las enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.
Agonista de Acción indirecta:
Anfetamina:
Tiene efecto de los receptores α, β, SNC.
Uso clínico estimulador e nivel central α vascular, incrementa la tensión arterial estimulación β, depresión, hiperactividad en niños, narcolepsia, y control de apetito.
No recomendable el uso en estado de embarazo.
Este es un estimulante del Uncen el tratado de niños con sindrome de deficiencia de atención.
Tiramina:
No tiene utilidad clínica
Este lo encontramos en la mayoría de los alimentos fermentados.
Agonista de acción mixta (directa e indirecta)
Efedrina:
Tiene efecto de los receptores α, β, SNC
Utilidad clínico Tratamiento de asma y descongestión nasal. Este eleva la presión arterial sistólica y diastolita e induce vasoconstricción y estimulación cardiaca. Tambien eleva la contractilidad muscular e provoca estimula discreta del SNC .
Metaraminol:
Efectos similares al de la noradrenalina, su utilidad terapéutica actúa en el trato de la hipotensión aguda. Este incrementa la actividad cardiaca y causa vasoconstricción leve.
ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS:
Los siguientes son bloqueadores adrenérgicos que pueden ser tanto alfa (α) como beta (β), además se encuentran fármacos que afectan la liberación o recapacitación del neurotransmisor.
Bloqueadores α son:
Doxazosin:
Este tambien recibe el nombre de terazosin y doxazosin. Este es un fármaco bloqueante selectivo de los receptores α1 adrenérgicos, que se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial y de la hipertrofia prostática.
Uso clínico reducen la resistencia vascular periférica y la tensión arterial al producir relajación del músculo liso arterial y venoso.
Fenoxibenzamina:
Tiene efectos por sus receptores postsinapticos α1 y presinapticos α2
Uso clínico a niveles cardiovasculares feocromocitoma (tumor de catecolamina), trato de la enfermedad de raynaud, la hiperreflexia autónoma (vascular cerebral).
Fentolamina:
Efecto de receptores α1, α2
Este genera hipotensión postural, diagnosticó de feocromocitoma y liberación excesiva de catecolamina.
Prazosin:
Fármaco bloqueante de los receptores -1-adrenérgicos possinápticos, que se emplea en el tratamiento de la hipertensión arterial, la insuficiencia cardiaca, el síndrome de Raynaud, la feocromocitoma y la hipertrofia prostática.
Terazosin:
Tiene efecto bloqueador selectivo competitivo de lo receptores α1 sus efectos es reducir la resistencia cardiovascular periférica y tensión arterial, relaja los músculos liso arterial y venoso.
Bloqueadores β son:
Acebutolol:
Tiene efecto por el receptor β1 y β2.
Este tiene actividad agonista intrínseca; uso terapéutico en la hipertensión arterial, se utiliza para las personas hipertensas con alteración pulmonar.
Atenolol:
Fármaco que antagoniza selectivamente receptores adrenérgicos β. (β1)
Uso terapéutico en la hipertensión arterial
Labetalol:
Este fármaco antagoniza receptores β1, β2 y α1.
Uso clínico en la hipertensión arterial. Uso en ancianos o de raza negra que sufre hipertensión, aumenta la resistencia vascular periférica.
Metaprolol:
Fármaco que antagoniza receptores β-adrenérgicos. (β1)
Uso terapéutico en la hipertensión arterial.
Ayuda a reducir el gasto cardiaco y la secreción de renina.
Nadolol:
Fármaco que antagoniza receptores β-adrenérgicos.
Estos son bloqueadores de adrenorreceptores β1y β2.
Estos ayudan a reducir la frecuencia y la fuerza de contractibilidad cardiaca.
Pindolol:
Tiene receptores β1 y β2.
Uso terapéutico en la hipertensión arterial, tratamiento con diabéticos.
Propranolol:
Tiene receptores β1, β2 uso clínico en la hipertensión, glaucoma, migraña, hipertiroidismo, angina de pecho e infarto del miocardio. Este es un antagonista no selectivo uso clínico a nivel candió vascular; reduce el Gasto Cardiaco, deprime la actividad sinoauricular y áurico ventricular, a nivel vasoconstricción periférica; reduce gasto cardiaco y disminuye la tensión arterial, a nivel Broncoconstricción; contrae los músculos lisos bronquio lar.
Uso terapéutico en la hipertensión: atenúa la tensión arterial en hipertensión arterial y reduce el gasto cardiaco.
Glaucoma: disminuye la presión intraocular en individuos con glaucoma.
Migraña: se utiliza para disminuir la incidencia y gravedad de los ataques.
Hipertiroidismo: impiden la estimulación simpática que se presenta en la misma la protege de arritmias cardiacas graves.
Angina de pecho: reduce el requerimiento de oxigeno del músculo cardiaco, este incrementa la tolerancia al ejercicio moderado.
Infarto del miocardio: incrementa el consumo de oxigeno en el músculo cardiaco isquémico y ayuda a atenuar la incidencia de muerte súbita por arritmias tras un infarto del miocardio.
Timolol:
Este bloque los receptores β1 y β2. Uso terapéutico es para reducir la producción de humor acuoso en el ojo, forma tópica; para el glaucoma crónico de ángulo abierto y en la hipertensión arterial sistémica; personas con alteraciones funcional pulmonar, es utilizado en pacientes diabéticos hipertensos.
Fármacos que afectan la liberación o recaptacion del neurotransmisor:
Cocaína:
Incrementa la actividad simpática un buen estimulador del SNC.
Este alcaloide natural que previene la iniciación y transmisión de impulsos nerviosos y produce vasoconstricción al bloquear la recaptacion de catecolamina en el SNS. Por estas dos acciones se utiliza como anestésico tópico y vasoconstrictor.
Dosis bajas produce bradicardia y disminución de la tensión arterial.
Dosis mayores ocasiona taquicardia e hipertensión.
Estimula el SNC, produciendo euforia, excitación, aumento de la frecuencia respiratoria y vómitos.
La eliminación es por colinesterasas plasmáticas y por el hígado.
Se utiliza en forma tópica a concentración del 1-4%, a dosis de 1,5 mg/kg; por vía nasal en solución al 1-10% (1 o 2 ml).
Acción comienza en menos de un minuto, con un pico a los 2-5 minutos, y su acción dura entre 30 y 120 minutos. Produce erosión corneal y aumento de la presión intraocular, sensibiliza el corazón a las catecolaminas y favorece la aparición de arritmias. Hay que evitar su administración en zonas con la mucosa alterada por erosiones.
Guanetidina:
Fármaco bloqueante del sistema nervioso simpático, que se usa como antihipertensivo.
Este anula la reacción del nervio adrenérgico a la estimulación por parte de las simpático miméticas, su uso clínico para la hipertensión.
Reserpina:
Fármaco que inhibe la actividad adrenérgica y dopaminérgica en el sistema nervioso central. Se ha utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial.
Uso clínico en personas hipertensas que atenúan la tensión arterial y frecuencia cardiaca.
1)---MEDICAMENTOS P:
ResponderEliminarEn el mercado farmacéutico existen numerosos medicamentos para una misma indicación clínica. Es frecuente la existencia de fármacos muy similares entre sí dentro de un mismo grupo farmacológico, sin que los más recientes aporten un valor añadido respecto al cabeza de grupo. Esta multiplicidad de opciones farmacológicas, que no añaden valor terapéutico, responde a las estrategias comerciales de las com-pañías farmacéuticas, y no a la necesidad de contar con tratamientos alternativos.
La mayor parte de los médicos sólo usan 40-60 fármacos de manera habitual. Es decir, realizan una selección de aquellos que consideran más útiles en las indicaciones clínicas que tratan con mayor frecuencia, de entre la gran variedad disponible en el mercado. Lo ideal es que dicha selección se realice de manera razonada, permi-tiendo así asegurar una prescripción farmacológica de calidad.
Los MEDICAMENTOS P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indi-caciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes.
El concepto de MEDICAMENTO P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento.
El principio activo del medicamento P se selecciona en función de los siguientes criterios: eficacia, seguridad, conveniencia y coste. Para la valoración de cada uno de ellos se debe consultar la información científico-técnica de mayor calidad del momento, que comprende la ficha técnica del medicamento, las publicaciones científicas y las recomendaciones efectuadas por organismos sanitarios. La infor-mación sobre la eficacia del fármaco proviene de ensayos clínicos controlados, y los efectos adversos se conocen gracias a los estudios preclínicos, los ensayos clínicos y el seguimiento postcomerciali-zación. La conveniencia contempla cuestiones relacionadas con la patología a tratar y con las características del medicamento. Por último, el coste es un criterio a valorar, ya que la prestación farma-céutica en el ámbito del Sistema Nacional de Salud se financia con recursos públicos y éstos son limitados.
Además del principio activo, se deben seleccionar la forma farma-céutica, la posología y la duración del tratamiento óptimos, de acuer-do con los criterios anteriores.
Una selección adecuada de los medicamentos P, de acuerdo con la evidencia científica de mayor calidad del momento, posibilita una prescripción razonada, a la vez que favorece la consecución de un uso racional de los medicamentos.
2)---AGONISTAS ADRENERGICOS
Los agonistas adrenérgicos inducen respuestas similares a las obtenidas por estimulación de las fibras adrenérgicas, como resultado de la activación de receptores adrenérgicos α y β de las células efectoras.
A estos agonistas se les denomina también aminas simpaticomiméticas, por ser químicamente aminas y poseer la capacida de imitar los efectos producidos por la estimulación simpática.
Clasificación
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receoptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1 : Receptor alfa-1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
Metoxamina
Metilnorepinefrina
Oximetazolina
Fenilefrina
Agonistas α2 : Receptor alfa-2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1 : Receptor beta-1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
Dobutamina
Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2 : Receptor beta-2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
Fenoterol
Formoterol
Isoproterenol (β1 y β2)
Metaproterenol
Salmeterol
Terbutalina
Clenbuterol
2)-----
FENILEFRINA:
usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial. La fenilefrina ha sido recientemente usado en el mercado como sustituto de la seudoefedrina, aunque se ha sugerido que la fenilefrina tomada por vía oral no es más eficáz en sus acciones como descongestionante que un placebo.
CLONIDINA:
es un agonista adrenérgico de acción directa del receptor adrenérgico α2, prescrito historicamente como agente antihipertensivo. Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático, destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño y usos off-label (fuera de indicación), para contrarrestar los efectos secundarios de medicamentos estimulantes como el metilfenidato o las anfetaminas. Se está conviritiendo en un tratamiento cada vez más aceptado para el insomnio, así como para aliviar los síntomas de la menopausia.
DOBUTAMINA:
agente inotrópico-vasoactivo, que no tiene efecto vasodilatador sobre la circulación renal. Se administra a pacientes con depresión de la contractibilidad miocardítica.
Agonista sobre beta1 y beta2, mínima acción estimulante de receptores alfa:Aumenta la actividad miocardítica y la frecuencia cardíaca, produce vasodilatación; por todo esto, aumenta el gasto cardíaco y la presión arterial
ISOPROTERENOL:
llamado tambien isoprenalina se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias.
Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel® y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crónica y enfisema.
Usado con precauciones médicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio.
SALBUTAMOL:
o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).
El sulfato de salbutamol puede adminisrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.
TERBUTALINA:
es un fármaco del grupo de los agonistas de los receptores adrenérgicos β2 con acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro o la resucitación fetal intraparto.
¿QUE SON LOS MEDICAMENTOS P?
ResponderEliminarLos medicamentos P; son los que ha seleccionan para prescribir habitualmente, y con los que se ha familiarizado el medico. El concepto de medicamento P también incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y costo, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que el medico los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos positivos y efectos indeseados con profundidad, lo que será beneficios indiscutibles para paciente.
LISTA DE MEDICAMENTOS P AGONISTA ADRENERGICOS
AGONISTA ALFA 1
Fenilefrina o Neo - synefina
Uso: Vasoconstrictor; tratamiento de la hipotensión arterial, choque, taquicardia supraventricular ; reversión de los circuitos intracardiacos de derecha a izquierda; prolongación de la duración de los anestésicos locales.
Dosis: Hipotensión arterial durante la anestesia espinal, epidural o inhalada: SC/IM, 2-5 mg; IV, 50-100 mcg, niños de 1-2 mcg/kg; infusión, 10-200 mcg/min (0.15-4 mcg/kg/min). Para revertir cortocircuito cardiaco derecha-izquierda: IV, 50-100 mcg (1-2 mcg/kg). Taquicardia supraventricular paroxística: IV, 0.5-1 mg (25-30 seg), si la taquiarritmia persiste dar un bolo adicional de 2 mg.
Eliminación: Hepática.
Farmacocinética: Latencia: IV, <1 min; IM/SC, 10-15 min. Efecto máximo: IV, 1 min. Duración: IV, 15-20 min; IM/SC, 30-120 min.
Interacción y toxicidad: Los efectos vasopresores de la fenilefrina aumentan con la ergonovina, inhibidores de la MAO, guanetidina, bretilio y otros simpaticomiméticos. Los antidepresivos tricíclicos pueden aumentar o disminuir su efecto. Aumenta la sensibilidad del corazón a las catecolaminas circulantes con anestésicos inhalados halogenados y vasopresores. Su extravasación puede causar necrosis y esfacelación cutánea.
Precauciones: Mucho cuidado en pacientes ancianos, hipertiroidismo, feocromocitoma, hipertensión arterial sistémica, bradicardia, bloqueos cardiacos y aterosclerosis severa. Contraindicado en malformaciones vasculares cerebrales.
Indicaciones: hipotensión arterial.
Dosis: IV, infusión inicial de 10 mcg/min, después ajustar dosis según respuesta; bolo IV, 40-100 mcg/dosis. 0.2-1 mcg/kg/min.
Efecto: alfa-1 +++, agonista alfa-1-adrenérgico.
Inicio: inmediato.
Duración: 5-20 min.
Eliminación: metabolismo hepático, eliminación renal.
Efectos secundarios: puede causar hipertensión arterial, bradicardia refleja, constricción de la microcirculación, contracción uterina o vasoconstricción uterina.
METOXAMINA o 2,5-dimetoxinorefedrina.
Acción terapéutica: Estimulante cardíaco.
Propiedades; Es una amina simpaticomimética con actividad adrenérgica y dopaminérgica.
Indicaciones: Estados hipotensivos que acompañan a la administración de anestésicos raquídeos y fármacos antihipertensivos, durante o después de la administración de ciclopropano o de anestésicos halogenados y para detener la taquicardia supraventricular.
Dosificación; Adultos: vía intravenosa, 5-10mg; vía intramuscular, 5-20mg. Niños: vía intravenosa, 80g por kg de peso corporal; vía intramuscular, 250g por kg de peso corporal.
Reacciones adversas;Las principales reacciones adversas incluyen cefaleas, sensación de frío, otras sensaciones cutáneas resultantes de la piloerección, sensación de ahogo en cuello y pecho, deseos de orinar, bradicardia excesiva y vómitos explosivos luego de la administración de altas dosis de metoxamina.
Precauciones y advertencias; Administrar con precaución a pacientes con enfermedades cardiovasculares. Se recomienda ajustar las dosis iniciales en pacientes con hipertiroidismo, los que hayan recibido tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa en las dos semanas anteriores, y en aquellos hipertensos con descenso temporal de la presión arterial debido a anestesia espinal. No es recomendable utilizar junto con anestésicos locales para prolongar su acción en los lugares de aplicación. No administrar durante el embarazo y la lactancia.
Interacciones; Otras sustancias simpaticomiméticas como los descongestivos, algunos supresores del apetito y drogas psicoestimulantes similares a la anfetamina o los inhibidores de la monoaminooxidasa interfieren el catabolismo de metoxamina y pueden producir un aumento del efecto de esta droga.
Contraindicaciones; Hipersensibilidad a la droga e hipertensión grave preexistente.
Sobredosificación; La hipertensión arterial se puede tratar mediante la administración de fentolamina (5mg) por vía intravenosa.
AGONISTAS ALFA 2
Clonidina
*Acción terapéutica: Antihipertensivo.
*Propiedades: es un agonista-antagonista, alfaadrenérgico. Se piensa que su acción antihipertensiva se debe a la estimulación de los receptores 2-adrénergicos centrales, y que su acción como depresor en el síndrome de deprivación de opiáceos es el resultado de la actividad inhibidora alfaadrenérgica en zonas del cerebro, tales como el locus coeruleus. Se absorbe bien por vía oral, su unión a proteínas es de aproximadamente 50%, se metaboliza en el nivel hepático y tiene una vida media promedio de 12 horas. El comienzo de su acción antihipertensiva es a los 30 a 60 minutos y alcanza la concentración plasmática máxima a las 3 a 5 horas. Se elimina 65% por vía renal como fármaco inalterado y 20% por vía biliar.
Indicaciones: Tratamiento de la hipertensión. Tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos (narcóticos).
*Dosificación; Como antihipertensivo la dosis usual para adultos inicial es de 100g por vía oral, dos veces al día, y la dosis de mantenimiento es de 100g a 200g 2 a 4 veces por día. Para el tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos se puede comenzar con una dosis de prueba de 5g a 6g de clorhidrato de clonidina por kilogramo de peso el primer día. Si hay una respuesta positiva, los siguientes 9 a 10 días se administrarán 17g/kg/día. Los días 11,12 y 13 se reduce la dosis a 50% y el día 14 no se da medicación.
*Reacciones adversa; Depresión mental, edema de pies y parte superior de piernas, síndrome de Raynaud, mareos, somnolencia, sequedad de boca, constipación, capacidad sexual disminuida, sequedad y prurito ocular, pérdida del apetito, náuseas y vómitos.
*Precauciones y advertencias: Para evitar una hipertensión de rebote no se debe suspender el medicamento en forma brusca. Se debe tener precaución con la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Tener precaución al conducir o realizar trabajos que requieran atención por posible somnolencia. Los ancianos son más sensibles a los efectos hipotensores. Puede disminuir o inhibir el flujo salival, lo que favorece el desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.
*Interacciones; El uso simultáneo con antidepresores tricíclicos o anoréxicos, con excepción de la fenfluramina, puede disminuir los efectos hipotensores de la clonidina. La asociación con depresores del sistema nervioso central puede intensificar los efectos depresores de estos medicamentos o de la clonidina sobre aquel sistema. La indometacina y otros AINE pueden antagonizar los efectos antihipertensivos de la clonidina mediante la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de sodio y líquido. El uso simultáneo con la fenfluramina puede incrementar los efectos hipotensores de la clonidina.
*Contraindicaciones: Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones: disfunción nodal auriculoventricular, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia coronaria, antecedentes de depresión mental, infarto de miocardio reciente, síndrome de Raynaud, disfunción renal crónica, disfunción nodal-sinusal y tromboangeítis obliterante.
Guanfacina
*Acción terapéutica: Antihipertensivo. Agonista 2 adrenérgico.
*Propiedades: La guanfacina es un agonista de los receptores adrenérgicos 2, junto con la clonidina y la metildopa; disminuye la actividad simpática al provocar una disminución en la liberación sináptica del neurotransmisor adrenérgico noradrenalina por activación de ese receptor. Es un derivado de la guanidina que al estimular los receptores adrenérgicos 2 presinápticos, en el nivel del tallo cerebral y de la sinapsis final, genera un descenso del tono simpático y, por lo tanto, de los estímulos presores arteriolares. Como consecuencia de ello disminuye la resistencia vascular periférica y la presión arterial. Existe además una menor liberación de renina a través de la disminución de la actividad simpática sobre las células yuxtaglomerulares renales.Se absorbe en forma prácticamente total en el tracto digestivo y su biodisponibilidad es cercana al 100%. Se elimina por la orina (75%), parte como metabolito inactivo y 30% sin modificaciones. El 25% restante se excreta por materia fecal. Su pico plasmático máximo se produce en 1 a 2 horas luego de su ingestión. Tiene una larga vida media, 16 a 34 horas, lo que explica su ritmo posológico de una sola toma diaria. El efecto antihipertensivo se inicia a las 2 horas de administrado, alcanza su efecto máximo a la 6 hora y perdura durante más de 24 horas. La guanfacina se liga a las proteínas plasmáticas en 20 a 30% y a los eritrocitos en un 60%.
*Indicaciones; Hipertensión arterial de diferente tipo y grado.
Dosificación; Se inicia con 1mg en toma única nocturna. Según la respuesta antihipertensiva lograda y la tolerancia, se puede llegar a 4mg diarios. Si con esas dosis no se alcanza la normotensión, se pueden agregar diuréticos tiazídicos.
*Reacciones adversas; Al igual que la clonidina, presenta en forma ocasional efectos indeseables que dependen de la dosis. Se han referido somnolencia, sedación, sequedad de boca y mucosas, constipación, disminución de la libido, náuseas, anorexia, bradicardia.
*Precauciones y advertencias; Por su efecto bradicardizante deberá controlarse en pacientes de edad avanzada con hipertensión arterial o enfermedad del nódulo sinusal. No se debe suspender en forma abrupta el tratamiento. Emplear con precaución en sujetos que conduzcan vehículos o maquinarias riesgosas.
*Interacciones; No emplear en forma concomitante con alcohol o fármacos neurodepresores.
*Contraindicaciones; Bradicardia severa. Disfunción nodal-sinusal. Insuficiencia coronaria o IAM reciente. Síndromes depresivos graves. Insuficiencia renal severa. Patologías cerebrovasculares.
AGONISTAS BETA 1
DOBUTAMINA
*Acción terapéutica; Cardiotónico no digitálico.
*Propiedades: La dobutamina es un agente inotrópico de acción directa, cuya actividad primaria es la estimulación de los receptores beta cardíacos, que produce comparativamente menores efectos cronotrópicos, hipertensivos, arritmogénicos y vasodilatadores. La dobutamina no ocasiona la liberación de noradrenalina y dopamina endógena. En pacientes con depresión de la función cardíaca, tanto la dobutamina como el isoproterenol incrementaron el gasto cardíaco en similar magnitud. En el caso de la dobutamina, este incremento no se acompaña de aumento de la frecuencia. Se ha observado, además, en estudios electrofisiológicos de pacientes con fibrilación auricular, una facilitación de la conducción auriculoventricular. El comienzo de la acción de la solución inyectada de dobutamina se verifica al cabo de 1 a 2 minutos; no obstante, pueden requerirse alrededor de 10 minutos para obtener el pico de efecto.La vida plasmática de la dobutamina en seres humanos es de alrededor de 2 minutos. Las principales vías de metilación son la del catecol y la conjugación. En la orina humana, los principales productos de excreción son los conjugados de la dobutamina y la 3-O-metil dobutamina. Este último metabolito es inactivo. Los cambios en las concentraciones de catecolaminas en la sinapsis, producidos por la reserpina y los antidepresivos tricíclicos, no alteran las acciones de la dobutamina en animales, lo que indicaría que estas acciones son independientes de los mecanismos presinápticos.
Indicaciones; La dobutamina está indicada cuando se necesita terapéutica parenteral para el soporte inotrópico en el tratamiento en el corto plazo de pacientes adultos con descompensación cardíaca debida a la disminución de la contractilidad resultante, tanto de la enfermedad cardíaca orgánica como por procedimientos quirúrgicos cardíacos.
Dosificación; La dobutamina es compatible con los siguientes diluyentes: cloruro de sodio a 0,9%; dextrosa a 5% o 10%; solución de Ringer-lactato con dextrosa a 5%, y solución de Ringer-lactato con dextrosa a 5% y cloruro de sodio a 0,9%. Se recomienda la infusión de 2,5g a 10g/kg/minuto como dosis usual. En raras ocasiones, las cantidades infundidas deben elevarse hasta 40g/kg/minuto para obtener los efectos deseados. La cantidad y el tiempo durante el cual debe realizarse la administración se ajustarán de acuerdo con la respuesta del paciente. Se evaluarán, con ese fin, la frecuencia cardíaca, la presencia de actividad ectópica, la presión arterial, el flujo urinario y, cuando fuere posible, la presión venosa central.
*Reacciones adversas; Se han registrado incrementos de la frecuencia cardíaca (de 5 a 15 latidos por minuto) y de la presión arterial, y actividad ectópica ventricular; estos efectos están relacionados con las dosis. También se han informado hipotensión y reacciones en el lugar de la inyección (inflamación y flebitis).
*Precauciones y advertencias; Durante la administración de dobutamina, como con cualquier agente adrenérgico, se debe monitorear en forma continua el ECG y la presión arterial.
*Contraindicaciones; La dobutamina está contraindicada en pacientes con estenosis subaórtica hipertrófica idiopática y en pacientes con manifestaciones previas de hipersensibilidad a la droga.
ISOPROTERENOL
*Sinónimos: Isoprenalina. Isopropilarterenol. N-isopropilnoradrenalina.
*Acción terapéutica: Estimulante cardíaco. Broncodilatador.
*Propiedades: El isoproterenol es un potente agonista no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos con muy baja afinidad para los receptores alfa-adrenérgicos. Sus efectos beta-estimulantes se observan en la vasodilatación en el musculoesquelético, lechos vasculares renales y mesentéricos, relajación uterina, broncodilatación, estimulación de las 4 propiedades cardíacas. El isoproterenol tiene una buena absorción oral y es metabolizado fundamentalmente en el nivel hepático y en otros tejidos por la COMT (catecol-O-metiltransferasa).
*Indicaciones: Por vía intravenosa: shock cardiogénico, crisis aguda de Adams-Stokes; bradicardia severa producida por betabloqueantes. Por vía oral: asma bronquial.
*Dosificación: Shock: 2mg se diluyen en 500ml de solución de dextrosa a 5% y se infunden a un ritmo de 0,5g a 5g/min. Asma bronquial: adultos, 10mg a 40mg/día.
Reacciones adversas: Palpitaciones, taquicardia, cefalea, rubor, dolor anginoso, náuseas, temblor, mareos, debilidad muscular. También pueden ocurrir con frecuencia arritmias cardíacas, aunque nunca han sido graves.
*Precauciones y advertencias:No se recomienda su uso en presencia de hipertiroidismo o diabetes. Embarazo y lactancia.
*Contraindicaciones: Angor pectoris, lesión miocárdica grave, hipertensión arterial grave, y pacientes predispuestos a episodios de fibrilación ventricular o taquicardia.
AGONISTAS BETA 2
SALBUTAMOL
*Sinónimos; Albuterol.
*Acción terapéutica: Broncodilatador. Tocolítico de acción selectiva.
*Propiedades: Agonista selectivo 2-adrenérgico. En dosis terapéuticas actúa en el nivel de los receptores 2-adrenérgicos de la musculatura bronquial y uterina, con escasa o ninguna acción en los receptores 1-adrenérgicos de la musculatura cardíaca.
*Indicaciones: Broncospasmo en asma bronquial de todos los tipos, bronquitis crónica y enfisema. Síntomas del parto prematuro durante el tercer trimestre del embarazo no complicado por condiciones como placenta previa, hemorragia preparto o toxemia gravídica.
*Dosificación: Adultos: jarabe y comprimidos: la dosis efectiva es de 4mg de salbutamol tres o cuatro veces al día. De no obtener una adecuada broncodilatación cada dosis puede aumentarse en forma gradual hasta 8mg. En pacientes ancianos, iniciar el tratamiento con 2mg, tres o cuatro veces al día. Niños de 2 a 6 años: 1 a 2mg 3 o 4 veces al día; de 6 a 12 años: 2mg, 3 o 4 veces al día; mayores de 12 años: 2 a 4mg, 3 o 4 veces al día. Ampollas: vía subcutánea IM o IV, en broncospasmos severos: 8g/kg repitiendo cada 4 horas según necesidad. Cápsulas rotacaps: sólo para uso por inhalación. Broncospasmos agudos, prevención del asma inducida por ejercicio: adultos: 200 a 400g; niños: 200g. Terapéutica de mantenimiento o profiláctica: adultos: 400g, 3 o 4 veces al día.La dosis sólo debe ser aumentada por indicación médica ya que pueden presentarse efectos adversos asociados con una dosificación excesiva. Solución para nebulizar: 2,5mg a 5mg de salbutamol diluido en un volumen final de 2ml a 2,5ml de suero fisiológico como diluyente, o sin diluir para administración intermitente, colocando 10mg en el nebulizador e inhalar hasta producir la broncodilatación. Niños menores de 12 años: 2,5mg de salbutamol en igual procedimiento que para adultos. Aerosol: en el broncospasmo agudo: 100 a 200g; niños: 100g. Dosis de mantenimiento o profiláctica: 200g, 3 o 4 veces al día; niños: 100g, 3 o 4 veces al día.
*Reacciones adversas: Muy raramente reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema, urticaria, hipotensión y shock, puede producir hipopotasemia severa. En la terapéutica inhalatoria puede producir broncospasmo paradójico debiendo suspenderse de inmediato el tratamiento e instituir terapéutica alternativa. En casos aislados, calambres musculares transitorios.
*Precauciones y advertencias: Puede producir hipopotasemia severa, por lo que en pacientes con asma aguda severa este efecto puede potenciarse por el uso de derivados xantínicos, esteroides, diuréticos. No se recomienda su uso durante el período de lactancia y si bien se reconoce su utilidad en el control del parto prematuro, no se ha establecido total inocuidad en el primer trimestre del embarazo. Puede aumentar los niveles de glucosa en la sangre, por lo que en el diabético puede presentarse un cuadro de cetoacidosis. El tratamiento del parto prematuro con salbutamol aumenta la frecuencia cardíaca materna de 20 a 50 latidos por minuto.
*Interacciones: No está contraindicado en pacientes en tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO). No debe prescribirse juntamente con otras drogas betabloqueantes no selectivas, como el propanolol.
*Contraindicaciones: Está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad al principio activo. No debe ser usado en amenaza de aborto, durante el primero o segundo trimestre del embarazo.
TERBUTALINA
*Acción terapéutica: Broncodilatador. Antiasmático.
*Propiedades: Es un agonista de los receptores betaadrenérgicos, que en estudios en animales se demostró que se une preferentemente a los receptores beta 2 pulmonares; sin embargo en estudios clínicos no se observaron efectos preferenciales sobre estos receptores. La acción comienza a partir de los 30 minutos desde su administración y la mejoría máxima de la función pulmonar se produce entre los 60 y 120 minutos; produce disminución de la resistencia pulmonar y respiratoria que dura 4 horas o más. Su vida media es de 3 a 4 horas; cerca de un tercio de la dosis se excreta inalterado por la orina y es capaz de atravesar la barrera placentaria.
*Indicaciones: Asma bronquial, bronquitis crónica, enfisema y otras afecciones pulmonares con presencia de broncospasmos como complicación, cuando hay obstrucción reversible de las vías respiratorias.
*Dosificación: La dosis recomendada por vía inhalatoria en adultos y niños mayores de 12 años es 0,5mg, según fuere necesario, o cada 6 horas cuando se usa como terapia de mantenimiento. En casos severos cada dosis se incrementará a 1,5mg. La dosis diaria total no debe ser superior a 6,0mg. Niños de 3 a 12 años: 0,5mg según se requiera o, cuando se usa regularmente como terapia de mantenimiento, cada 6 horas. En casos severos la dosis única puede incrementarse a 1,0mg. La dosis diaria total no debe ser superior a 4mg. Vía subcutánea: 0,25mg, que pueden repetirse si el paciente no responde en 15 a 30 minutos. Si el paciente no responde en los 15 a 30 minutos posteriores a la segunda dosis, deberán adoptarse otras medidas, pues no se puede superar la dosis de 0,5mg en un período menor de cuatro horas.
*Reacciones adversas: Las reacciones adversas registradas con más frecuencia son temblor y palpitaciones, características de todas las aminas simpaticomiméticas. La mayor parte de estos efectos revierten en forma espontánea en 1 a 2 semanas de tratamiento.
*Precauciones y advertencias: Al no haber pruebas concluyentes se recomienda no usar en mujeres embarazadas a menos que el beneficio para la madre supere el riesgo potencial para el feto. El amamantamiento debe suspenderse. La seguridad y eficacia de la droga en niños menores de 12 años no se ha establecido. Los beta 2 agonistas deben usarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo y cardiopatías. No administrar en pacientes con miocardiopatía hipertrófica.
*Interacciones: No administrar junto con otros broncodilatadores simpaticomiméticos o adrenalina. IMAO: potencian la acción de la terbutalina, usar con precaución. Bloqueantes beta-adrenérgicos: antagonismo.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad a la terbutalina o a las aminas simpaticomiméticas.
*Sobredosificación: Se presentan taquicardia, extrasístoles, hipotensión, mareos, sudoración, cefaleas, náuseas, vómitos, hiperglucemia. El tratamiento de la sobredosificación debe incluir sostén cardíaco y respiratorio si fuere necesario.
EFEDRINA
*Sinónimos: Isoefedrina.
Acción terapéutica: Broncodilatador adrenérgico, vasopresor.
*Propiedades: Estimula los receptores adrenérgicos 2 en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncospasmo, aumenta la capacidad vital, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores adrenérgicos 1 en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos. Se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, IM o subcutánea. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.
*Indicaciones: En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica. Hipotensión aguda. Por vía oral: rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.
*Dosificación: Adultos: vía oral, 25mg a 50mg cada 3 o 4 horas si es necesario; dosis pediátricas: 3mg/kg/día fraccionados en 4 a 6 tomas; inyectable: vía IM, IV o subcutánea 12,5mg a 25mg. Vasopresor: 25mg a 50mg; se repite si fuere necesario. IV: 5mg a 25mg en forma lenta, repetidos en un período de 5 a 10 minutos si fuere necesario. Dosis máxima para adultos: 150mg/día. Dosis pediátricas: IV o subcutánea 3mg/kg/día divididos en 4 o 6 veces.
*Reacciones adversas: Requieren atención médica, de manifestarse: cianosis, dolor en el pecho, convulsiones, fiebre, taquicardia, cefaleas, alucinaciones, hipertensión, náuseas o vómitos, ansiedad, nerviosismo, dilatación de pupilas o visión borrosa no habituales, debilidad severa o temblores.
*Precauciones y advertencias: Se recomienda tomar la medicación unas horas antes de acostarse, para disminuir la posibilidad de insomnio. Si se administra durante el alumbramiento puede producir aceleración de la frecuencia cardíaca fetal, no se debe utilizar cuando la tensión arterial materna supere 130/80.
*Interacciones: El uso simultáneo de corticoides o ACTH puede aumentar el metabolismo de los corticoides, lo que hace necesario ajustar la dosificación. La alcalinización de la orina producida por antiácidos, los inhibidores de la anhidrasa carbónica, los citratos o el bicarbonato sódico disminuyen la excreción urinaria de efedrina. El uso simultáneo de bloqueantes alfaadrenérgicos u otros medicamentos con esta acción puede disminuir la respuesta presora a la efedrina. Los efectos antihipertensivos o los de los diuréticos utilizados como antihipertensivos pueden estar disminuidos cuando se utilizan en forma simultánea con efedrina. El uso simultáneo con broncodilatadores adrenérgicos puede originar una mutua inhibición de sus efectos terapéuticos. Los estimulantes del SNC pueden originar estimulación aditiva. Puede aumentar el riesgo de arritmias cardíacas con el uso simultáneo de glucósidos digitálicos o levodopa. Los antidepresivos tricíclicos pueden disminuir el efecto presor de la efedrina.
*Contraindicaciones: La relación riesgo-beneficio debe evaluarse en presencia de angor pectoris, arritmias cardíacas, insuficiencia coronaria, hipertensión, diabetes mellitus, glaucoma de ángulo cerrado, hipertiroidismo, feocromocitoma e hipertrofia prostática.
LISTA DE MEDICAMENTOS P ANTAGONISTA ADRENERGICOS
BETA BLOQUEADORES
ATENOLOL
*Acción terapéutica: Antihipertensivo. Bloqueante betaadrenérgico.
*Propiedades: Actúa con afinidad preferente sobre los receptores cardíacos 1, aunque también tiene afinidad para los receptores vasculares periféricos o bronquiales 2. Como su cardioselectividad no es absoluta, las dosis elevadas de atenolol pueden bloquear los receptores 2. Carece de actividad simpaticomimética intrínseca y de efecto estabilizador de la membrana. Reduce la actividad simpática, por lo que se indica en el angor pectoris. Se absorbe 50% por vía oral, su fijación a las proteínas es baja (6% a 16%); se metaboliza mínimamente en el hígado y 85% a 100% se excreta por vía renal, en forma inalterada. Su vida media es de 6 a 7 horas y aumenta de 16 a 27 horas o más en pacientes con disfunción renal.
*Indicaciones: Hipertensión esencial. Angor pectoris. Arritmias cardíacas. Coadyuvante del tratamiento de la estenosis subaórtica hipertrófica.
*Dosificación: Hipertensión: la mayoría de los pacientes responden a una dosis de 100mg/día en una toma única; algunos pueden ser mantenidos con una dosis de 50mg/día. Angor pectoris: la dosis eficaz es de 100mg en dosis única diaria o en 2 tomas de 50mg. Arritmias: luego del tratamiento IV con atenolol puede indicarse una terapéutica de mantenimiento por vía oral con 50mg a 100mg/día. En pacientes con insuficiencia renal deberá ajustarse la posología, dado que la eliminación de esta droga se produce por vía urinaria. En los pacientes ancianos la reducción del metabolismo y de la capacidad de excreción puede aumentar la depresión miocárdica y requerir una disminución de la dosis.
*Reacciones adversas: Las más comunes son frialdad en las extremidades, fatiga muscular y, en casos aislados, bradicardia. En ocasiones se han presentado trastornos del sueño, igual que con otros betabloqueantes. Existen posibilidades de bloqueo A-V, insuficiencia cardíaca, crisis asmática o hipoglucemia. En caso de erupciones cutáneas tipo psoriasis deberá suspenderse el tratamiento, por probable hipersensibilidad al fármaco.
*Precauciones y advertencias: Como con todos los betabloqueantes no se deberá interrumpir el tratamiento en forma brusca a los pacientes anginosos, ya que puede provocar trastornos del ritmo, infarto de miocardio o muerte súbita. Se deberá tener precaución en pacientes asmáticos y en los que presentan fenómeno de Raynaud.
*Interacciones: No debe administrarse junto con verapamilo. No se deberá comenzar el tratamiento con uno de estos fármacos sin haber suspendido el otro, por lo menos 7 días antes. Se deberá tener precaución en caso de asociación con antiarrítmicos de clase I, como la disopiramida. La reserpina potencia su acción en asociación con betabloqueantes. En tratamientos conjuntos se deberá controlar al paciente para prevenir la hipotensión o bradicardia excesiva. Puede indicarse con clonidina, pero teniendo presente la potenciación del efecto bradicárdico. El uso de anestésicos por inhalación (halotano) en forma simultánea con betabloqueantes puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica. Al indicarse con atenolol los hipoglucemiantes orales o insulina pueden potenciar su efecto hipoglucémico.
*Contraindicaciones: Bloqueo cardíaco de 2do. o 3er. grado. Shock cardiogénico. Embarazo y lactancia. Se deberá tener presente que el atenolol atraviesa la barrera placentaria. Niños. Insuficiencia cardíaca manifiesta, bradicardia sinusal.
BISOPROLOL
*Acción terapéutica: Bloqueante 1 selectivo.
*Farmacología clínica; Es un bloqueante de los receptores 1 adrenérgicos altamente selectivo, y de relevante efecto estabilizador de membrana. Presenta una escasa afinidad por los receptores 2 de la musculatura lisa bronquial y vascular, así como por los receptores 2 implicados en la regulación metabólica. Por ello, bisoprolol no afecta la resistencia aérea ni los efectos metabólicos mediados por receptores 2. Su actividad 1 selectiva se mantiene a dosis superiores de las terapéuticamente recomendadas y no presenta efecto inotrópico negativo. Presenta una buena absorción digestiva luego de su administración oral y aproximadamente un 30% de bisoprolol se halla unido a proteínas plasmáticas. El 50% es metabolizado por el hígado, dando metabolitos inactivos que se excretan por orina, mientras que el otro 50% se elimina por la misma vía sin modificar. Dado que la eliminación tiene lugar en la misma proporción en hígado y riñones, no se suele requerir un ajuste de dosificación en pacientes con insuficiencia renal o hepática. La cinética del bisoprolol es lineal e independiente de la edad. Sus niveles plasmáticos en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica estable y crónica (NYHA Clase III) son mayores y la vida media se prolonga en comparación con los valores de los pacientes sanos. La administración de bisoprolol en pacientes con enfermedad coronaria sin insuficiencia cardíaca, reduce la frecuencia cardíaca y el volumen minuto, y por lo tanto el gasto cardíaco. En la administración crónica, disminuye la resistencia vascular periférica que se ve aumentada al inicio de la terapia.
*Indicaciones: Hipertensión. Angina pectoris. Tratamiento de la insuficiencia cardíaca crónica estable de moderada a severa, con función ventricular sistólica reducida, en asociación con inhibidores de la ECA (enzima convertidora de angiotensina) y diuréticos y, opcionalmente, glucósidos cardíacos.
*Dosificación: Hipertensión: 2,5mg por día. Dosis máxima: 10mg por día. Insuficiencia cardíaca crónica: terapia escalonada y gradual: 1,25mg una vez al día durante 1 semana; si la tolerancia es buena se aumentará la dosis a 2,5mg una vez al día durante 1 semana adicional. Luego se aumentará a 3,75mg una vez al día durante 1 semana adicional y a 5mg una vez al día durante las siguientes 4 semanas. Dosis de mantenimiento: 10mg una vez al día.
*Reacciones adversas: Las principales reacciones adversas incluyen cansancio, agotamiento, mareos, dolor de cabeza, trastornos del sueño, depresión, menor caudal de lágrimas, trastornos auditivos, sensación de frío, insensibilidad en las extremidades, bradicardia, bloqueos auriculoventriculares, empeoramiento de la insuficiencia cardíaca, descenso brusco de la presión arterial, hipotensión ortostática, espasmos bronquiales en pacientes con historia de asma bronquial o trastornos de las vías respiratorias, náuseas, vómitos, diarrea, constipación, debilidad y calambres musculares.
*Precauciones y advertencias: Debe usarse con precaución en pacientes con broncospasmo, diabetes mellitus.
Interacciones: La administración simultánea con antagonistas de calcio produce una mayor reducción de la presión arterial, un retardo en la transmisión de la excitación auriculoventricular y una disminución de la fuerza de contractibilidad del músculo cardíaco. .
*Contraindicaciones; Insuficiencia cardíaca aguda o crónica, shock cardiogénico, bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado (sin marcapasos), síndrome del nodo sinusal, trastorno en la transmisión de la excitación entre el nódulo sinusal y las aurículas (bloqueo senoauricular), bradicardia inferior a 60 latidos por minuto previa al inicio del tratamiento, hipotensión (presión arterial sistólica inferior a 100mmHg), oclusión arterial periférica avanzada y estadios tardíos de trastornos arteriales periféricos o espasmos vasculares en dedos del pie y de la mano (síndrome de Raynaud), feocromocitoma no tratado, hipersensibilidad al bisoprolol y acidosis metabólica.
ALFA BLOQUEADORES
CARVEDILOL
*Acción terapéutica: Antihipertensivo. Bloqueante alfaadrenérgico y betaadrenérgico.
*Propiedades: Es un bloqueante no selectivo de los receptores adrenérgicos , 1 y 2, químicamente relacionado con las ariletanolaminas. Produce vasodilatación periférica debido al bloqueo de los receptores 1 adrenérgicos, reducción de la resistencia vascular periférica e hipotensión arterial. Es un bloqueante adrenérgico no cardioselectivo, que carece de actividad simpaticomimética intrínseca (ASI) y sólo posee una débil acción estabilizante de membrana (AEM). Su efecto antihipertensivo se potencia con el agregado de otros fármacos, como diuréticos tiazídicos ((hidroclorotiazida), betabloqueantes (atenolol, labetalol, propanolol) y antagonistas del calcio (nifedipina, nitrendipina). También ha demostrado ser eficaz en sujetos con angina de pecho estable o insuficiencia cardíaca (clase II o III) con mejoramiento de los diferentes parámetros hemodinámicos.Luego de su administración por vía oral, el carvedilol se absorbe en forma rápida y alcanza su pico sérico máximo 1 o 2 horas después de su ingestión. Debido a su carácter lipofílico se distribuye ampliamente por los tejidos extravasculares. Su biodisponibilidad es baja y variable (25%) debido a que sufre una importante biotransformación hepática (fenómeno de primer paso hepático). Estudios experimentales y clínicos han confirmado que el carvedilol es un bloqueante de los receptores adrenérgicos 1, 1 y 2. Su metabolismo es fundamentalmente hepático; 60% se elimina por bilis y heces, en cambio la eliminación por orina es mínima (< 2%); por ello en sujetos con insuficiencia hepática severa (cirrosis) se debe evitar su empleo, a diferencia de lo que ocurre en pacientes con falla renal. Presenta una elevada ligadura con las proteínas del plasma (= 95%) y una larga vida media (> 14 horas).
*Indicaciones: Hipertensión arterial leve o moderada, en especial cuando se asocia con hiperlipidemia, insuficiencia renal, o diabetes no insulinodependiente.
*Dosificación: La dosis media es de 25 a 50mg por día. Se recomienda, al iniciar el tratamiento, emplear 12,5mg diarios durante 2 o 3 días; se puede aumentar a 25mg por día si la respuesta terapéutica no es la adecuada. En pacientes hipertensos refractarios se pueden emplear 50mg por día en una toma única y es posible adicionar otros agentes antihipertensivos (diuréticos, antagonistas del calcio, IECA). En hipertensos añosos se aconseja iniciar el tratamiento con bajas dosis (12,5mg) e ir aumentándola cada 2 semanas hasta un máximo de 50mg/día. En presencia de insuficiencia renal no se requiere modificar la dosis.
*Reacciones adversas: La tolerancia del fármaco es buena y solamente en una baja proporción (7%) de pacientes se han señalado cefalea, fatiga, vértigo, broncospasmo, náuseas, rash cutáneo. En sujetos mayores de 65 años se han informado ocasionalmente (2%) hipotensión ortostática, con mareos y vértigo cuando se emplean dosis mayores de 25mg por día.
*Precauciones y advertencias: Si bien el carvedilol no afecta la homeostasis de la glucosa, deberá controlarse periódicamente la glucemia, por el riesgo potencial de una hipoglucemia brusca en pacientes diabéticos insulinodependientes o no.
*Contraindicaciones; Insuficiencia hepática severa, bloqueo A-V de segundo y tercer grado, bradicardia severa, shock, enfermedades pulmonares obstructivas (asma bronquial, enfisema) insuficiencia cardíaca descompensada. Acidosis metabólica. En el embarazo y lactancia se evaluará la relación riesgo-beneficio.
MEDICAMENTO P:
ResponderEliminarLos medicamentos P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indicaciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes.
El concepto de medicamento P no sólo incluye el principio activo, sino también laforma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento. El principio activo del medicamento P se selecciona en función de los siguientes criterios: eficacia, seguridad, conveniencia y coste. Para la valoración de cada uno de ellos se debe consultar la información científico-técnica de mayor calidad del momento, que comprende la ficha técnica del medicamento, las publicaciones científicas y las recomendaciones efectuadas por organismos sanitarios. La información sobre la eficacia del fármaco proviene de ensayos clínicos controlados, y los efectos adversos se conocen gracias a los estudios preclínicos, los ensayos clínicos y el seguimiento postcomercialización. La conveniencia contempla cuestiones relacionadas con la patología a tratar y con las características del medicamento. Por último, el coste es un criterio a valorar, ya que la prestación farmacéutica en el ámbito del Sistema Nacional de Salud se financia con recursos públicos y éstos son limitados.
Además del principio activo, se deben seleccionar la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento óptimos, de acuerdo con los criterios anteriores. Una selección adecuada de los medicamentos P, de acuerdo con la evidencia científica de mayor calidad del momento, posibilita una prescripción razonada, a la vez que favorece la consecución de un uso racional de los medicamentos.
LISTADO DE MEDICAMENTOS P:
• omeprazol
• Acetaminofen
• Loratadina
• Acido acetil salicilico
• Amoxcicilina
• Naproxeno
• Diclofenaco
• Penicilina
• Pantoprazol
• Guayacolato
• Morfina
• Insulina
AGONISTAS ADRENERGICOS:
Se clasifican en Alfa y Beta de la siguiente manera:
Alfa 1 (α1): estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos de estos Alfa 1 son:
Metilnorepinefrina
Uso: Antihipertensivo de acción central.
Dosis: IV/VO, 250-500 mg dos o tres veces al día (20-40 mg/kg/día).
Eliminación: Hepática y renal. Se excreta en la orina como conjugado sulfato (50 a 70%) y como medicamento original (25%). El resto son metabolitos como la metildopamina y metilnoradrenalina.
Farmacología: Actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento.
Metoxamina
Uso: Vasoconstrictor; tratamiento de la taquicardia auricular paroxística.
Dosis: IV, 1-5 mg (administrarse muy lentamente, puede repetirse a los 15 min). IM, 5-15 mg (0.25 mg/kg) (para un efecto más prolongado.
Eliminación: Hepática.
Farmacología: Es un fármaco selectivo agonista alfa-1 receptor que produce una rápida y sostenida elevación de la presión arterial por el incremento de las resistencias periféricas. La droga ya se encuentra metilada por lo que no puede ser inactivada por la COMT o metabolizada por la MAO, por eso tienen acción duradera.
Oximetazolina
Uso: alivio temporal de congestion nasal debido a alergias.
La oximetazolina es un agente simpaticomimético que estimula los receptores alfa adrenérgicos del sistema nervioso simpático, produciendo a nivel nasal vasoconstricción de las arteriolas dilatadas y reducción del flujo sanguíneo, con lo cual se logra alivio de la congestión nasal. Provee un rápido y prolongado alivio en pacientes con resfriado común, sinusitis, rinitis alérgica y otros estados alérgicos de las vías respiratorias superiores.
fenilefrina
Uso: dilata la pupila antes de un examen.
Dosis: subcutáneamente dosificada a 2 – 5 mg en forma de solución al 1% ó, si es necesario, intramuscularmente, con dosis posteriores de 1 – 10 mg de acuerdo con la respuesta, ó una dosificación de 100 – 500 microgramos por vía intravenosa lenta, en forma de solución al 0,1%, repitiéndose si es preciso después de 15 minutos.
Alfa 2 (α2): Inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal.
De estos tenemos:
Clonidina
Uso: Tratamiento de la hipertensión arterial.
Eliminación: Se excreta 50% inalterado por orina, resto se metaboliza en hígado.
Farmacología: Derivado de la fenilacetilguanidina. Agonista alfa-2 adrenérgico más selectivo para los receptores alfa-2 que la clonidina. Disminuye la presión arterial al activar los receptores del tallo encefálico, con supresión resultante de la actividad de éste.
Farmacocinética: Biodisponibilidad oral casi completa. Vida media de 12-24 hrs.
Beta 1 (β1): Estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
dobutamina al igual que el Dopaminaen cuanto a agente inotrópico-vasoactivo, pero a diferencia de que no tiene efecto vasodilatador sobre la circulación renal. Se administra a pacientes con depresión de la contractibilidad miocardítica.
isoproterenol
El isoproterenol o isoprenalina es un medicamento simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos. En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y la enfisema.
Beta 2 (β2): Estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC.
Salbutamol
El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).
El sulfato de salbutamol puede adminisrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.
terbutalina
Fármaco del grupo de los agonistas de los receptores adrenérgicos β2 con acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
Clembuterol
El clembuterol es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Formoterol
bronco dilatador de acción prolongada que relaja los músculos en los pasajes respiratorios para mejorar la respiración.
Fenoterol
El fenoterol es un agonista b2 que actúa relajando los músculos lisos del árbol bronquial, aunque también tiene propiedades agonistas b1 siendo capaz de producir una respuesta máxima a la estimulación b-adrenérgica del AMP cíclico. En consecuencia, el fenoterol posee propiedades inotrópicas positivas y, en los animales de experimentación, ha mostrado aumentar la masa muscular. El fenoterol se utiliza, sólo o asociado al bromuro de ipratropio, en el tratamiento del asma bronquial. El fenoterol inhibe las contracciones uterinas y, en algunos países de utiliza para retrasar los partos prematuros.
Metaproterenol
Metaproterenol es un bronco dilatador. Éste actúa relajando los músculos de las vías respiratorias para mejorar la respiración.
La inhalación de metaproterenol se usa para tratar condiciones como asma, bronquitis, y enfisema.
La inhalación de metaproterenol podría también usarse para propósitos diferentes a los que están incluidos en esta guía del medicamento.
Salmeterol
En el asma salmeterol está indicado en aquellos pacientes tratados con corticoides que requieran además un agonista beta de larga duración, atendiendo a las recomendaciones vigentes sobre el tratamiento del asma.
AGONISTA ADRENÉRGICO es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpático miméticos
ResponderEliminarExisten dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología
Agonistas α1
Receptor alfa-1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
• Metoxamina
• Metilnorepinefrina
• Oximetazolina
• Fenilefrina
Agonistas α2
: Receptor alfa-2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
• Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
• Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
• Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1
: Receptor beta-1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardiaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2
Receptor beta-2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
• Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
• Fenoterol
• Formoterol
• Isoproterenol (β1 y β2)
• Metaproterenol
• Salmeterol
• Terbutalina
• Clenbuterol
un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.[1]
• Beta bloqueante; útiles para una amplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquemias, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
MEDICAMENTOS P:
Los medicamentos P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indi-caciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes. El concepto de medicamento P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento
PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jar.
P-AM 1 Polvo
P-AM 2 Polvo
P-AM 3 Polvo
PANCREASE Cáps.
PANFUNGOL Comp. 200 mg
PANFUNGOL Crema 2%
PANFUNGOL Gel tópico 2%
PANFUNGOL Ovulos 400 mg
PANFUNGOL Polvo 2%
PANFUNGOL Susp. 20 mg/ml
PANKREOFLAT Grag.
PANOTILE Gotas óticas
PANTECTA BLISTER Comp. entéricos 40 mg
PANTECTA BLISTER Comp. recub. 20 mg
PANTENIL Sol. tópica 1%
PANTOCARM I.V. Polvo para iny. 40 mg
PANTODRIN Sol. tópica 20 mg/ml
PANTOK Comp. 10 mg
PANTOK Comp. 20 mg
PANTOK Comp. 40 mg
PANTOMICINA E.S. comp. 500 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 1.000 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 500 mg
PANTOMICINA FORTE Susp. 500 mg/5 ml
PANTOMICINA Gran. sobre 250 mg
PANTOMICINA Susp. 250 mg
PANTOMICINA Vial IV 1 g
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 500 mg
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 650 mg
PARAPRES Comp. 16 mg
PARAPRES Comp. 4 mg
PARAPRES Comp. 8 mg
PARAPRES PLUS Comp. 16/12,5 mg
PARIET Comp. 10 mg
PARIET Comp. gastrorresistentes 20 mg
PARIZAC Cáps. 20 mg
PARLODEL 2,5 mg Comp. 2,5 mg
PARLODEL 5 mg Cáps. 5 mg
PAROCIN 15 Comp. ranurado 15 mg
PAROCIN 7,5 Comp. 7,5 mg
PAROXETINA MERCK EFG Comp. 20 mg
PAROXETINA MUNDOGEN EFG Comp. recub. 20 mg
PASTILLAS DR. ANDREU Pastillas 2 mg
PAUSEDAL Comp. 25 mg
PECTOX Cáps. 350 mg
PECTOX LISINA Sobres 2,7 g
PECTOX Sol. oral 50 mg/ml
PEDIASURE FIBRA Líq. sabor vainilla
PEDIASURE Líq. sabor chocolate
PEDIASURE Líq. sabor fresa
PEDIASURE Líq. sabor vanilla
PEDIASURE PLUS DRINK Líq. sabor fresa
PEDIASURE PLUS DRINK Líq. sabor vainilla
PEGASYS Sol. iny. 135 mcg
PEGASYS Sol. iny. 180 mcg
PEGINTRON Iny. 100 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 120 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 50 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 80 mcg (vial y amp.)
PEITEL Crema 0,25%
PEITEL Pom. 0,25%
PEITEL Sol. 0,25%
PEITEL Ung. 0,25%
PENILEVEL Cáps. 400 mg
PENILEVEL Polvo sobre 250 mg
PENILEVEL RETARD 1000000 UI Vial
PENTASA Gránulos retard 1 g
PENTAVAC Vial liof.
PENTOXIFILINA BELMAC EFG Comp. liberación prolongada 400 mg
PEPTICUM Cáps. 20 mg
PEPTICUM Cáps. 40 mg
PEPTINAUT-JUNIOR Polvo
PEPTISORB Líq.
PERATIVE Líq. sabor neutro
PERDURETAS DE CODEINA Comp. 50 mg
PERIFEM Comp.
PERMETRINA OTC Crema 5%
PERMIXON Cáps. 160 mg
PERMIXON Comp. 80 mg
PERSANTIN 100 Grag. 100 mg
PERTENSAL Comp. recub. OROS 30 mg
PERTENSAL Comp. recub. OROS 60 mg
PHARKEN Comp. recub. 0,05 mg
PHARKEN Comp. recub. 0,25 mg
PHARKEN Comp. recub. 1 mg
PHLEXY-10 Barras 42 g
PHLEXY-10 Cáps. 0,53 g
PHLEXY-10 Polvo 20 g
PHYSIOGEL Crema
PHYSIOGEL LECHE CORPORAL Leche corporal
PHYTO SOYA Cáps.
PIGMENTASA Crema 4%
PILKA Gotas
PILKA SUP. Sup. ads.
PILKA SUP. Sup. inf.
PILKA SUP. Sup. lacts.
PIPROL Comp. recub. 250 mg
PIPROL Comp. recub. 500 mg
PIPROL Comp. recub. 750 mg
PIPROL Susp. oral 500 mg
PIRITIGEN Champú
PLACTOCEL CAPILAR Amp. 4 cc
PLANTABEN Polvo eferv. Sobres 3,5 g
PLANTAGO OVATA DAVUR Sobres 3,5 g
PLASIMINE Pom. 2 %
PLAVIX Comp. recub. 75 mg
PLENOLYT Comp. recub. 250 mg
PLENOLYT Comp. recub. 500 mg
PLENUR Comp. 400 mg
PLUMAROL Comp. 100 mg
PLUMAROL Comp. 50 mg
PLUSVENT 50/100 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT 50/250 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT 50/500 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT Inhalador 25/125
PLUSVENT Inhalador 25/250
PLUSVENT Inhalador 25/50
PNEUMO 23 Sol. iny. Jeringa prec. 0,5 ml
POLARAMINE Comp. 2 mg
POLARAMINE Jar. 2 mg/5 ml
POLARAMINE REPETABS Grag. 6 mg
POLIBUTIN Comp. 100 mg
POLIBUTIN Susp. 48 mg/10 ml
POLICOLINOSIL Grag.
POLYCOSE Sol. oral
POSITON Crema
POSITON LOCION Loción
POSITON UNGÜENTO Ung.
POSTINOR Comp. 750 mcg
PRANDIN Comp. 0,5 mg
PRANDIN Comp. 1 mg
PRANDIN Comp. 2 mg
PRANZO Sol. oral
PRAREDUCT Comp. 10 mg
PRAREDUCT Comp. 20 mg
PRAREDUCT Comp. 40 mg
PREADAPTA Polvo
PREPARACION H Pom.
PREPULSID Comp. 10 mg
PREPULSID Comp. 5 mg
PREPULSID Sobres 10 mg
PREPULSID Susp. oral inf. 1 mg/ml
PREVENAR Susp. iny. Vial 0,5 ml
PREVENCOR 10 Comp. recub. 10 mg
PREVENCOR 20 Comp. recub. 20 mg
PREVENCOR 40 Comp. recub. 40 mg
PREVENCOR 80 Comp. recub. 80 mg
PRIMPERAN Comp. 10 mg
PRIMPERAN Gotas 2,6 mg/ml
PRIMPERAN Sol. iny. 10 mg
PRIMPERAN Sol. oral 1 mg/ml
PRIMUVIT Cápsulas
PRIMUVIT PLUS Cápsulas
PRINIVIL PLUS Comp. 20/12,5 mg
PRISDAL Comp. recub. 20 mg
PRISDAL Comp. recub. 30 mg
PRITOR Comp. 40 mg
PRITOR Comp. 80 mg
PRITORPLUS Comp. 40/12,5 mg
PRITORPLUS Comp. 80/12,5 mg
PRO-ACTIDIL Comp. 10 mg
PROCRIN DEPOT Vial liof. 7,5 mg
PROCRIN Sol. 1 mg/2,8 ml
PROCRIN TRIMESTRAL Susp. iny. Vial 22,5 mg
PROCTOLOG Pom.
PROCTOLOG Sup.
PROCTOSTEROID Aero. espuma 1%
PRODAMOX Cáps. 150 mg
PRODIGRIP Susp. iny. Jeringa prec. 0,5 ml
PROFLOX Comp. recub. 400 mg
PROGANDOL NEO Comp. retard 4 mg
PROGANDOL NEO Comp. retard 8 mg
PROGEFFIK Cáps. 100 mg
PROGEFFIK Cáps. 200 mg
PROGESTOGEL Pom. gel 1 %
PROGRAF Cáps. 0,5 mg
PROGRAF Cáps. 1 mg
PROGRAF Cáps. 5 mg
PROGRAF Infusión IV 5 mg/ml
PROGYNOVA Parches transdérmicos 3,9 mg
PROMETAX Cáps. duras 1,5 mg
PROMETAX Cáps. duras 3 mg
PROMETAX Cáps. duras 4,5 mg
PROMETAX Cáps. duras 6 mg
PROMETAX Sol. oral 2 mg/ml
PROMOD Sol. oral
PROMOTE Líq. sabor vainilla
PRONITOL Cáps. 50 mg
PROPALGINA PLUS Polvo sobre
PROPECIA Comp. recub. 1 mg
PROSCAR Comp. 5 mg
PROSTACUR Comp. 250 mg
PROSTIGMINE Sol. iny. 0,5 mg/ml
PROSTUROL Cáps.
PROSURE Brik 240 ml sabor vainilla
PROSURE Líq. sabor naranja
PROSURE Líq. sabor plátano
PROTAMINA ROVI Iny. IV lenta 10 mg
PROTOPIC Pom. 0,03%
PROTOPIC Pom. 0,1%
PROTOVIT Gotas
PRO-ULCO Cáps. 15 mg
PRO-ULCO Cáps. 30 mg
PROZAC Cáps. 20 mg
PROZAC Comp. disper. 20 mg
PROZAC SEMANAL Cáps. duras 90 mg
PROZAC Sol. oral 20 mg/5 ml
PRUINA Pasta
PRULIT Sol. tópica
PSORIASDIN GEL Gel 3,9%
PULMICORT Aerosol dosificador 200 mcg/dosis
PULMICORT INFANTIL Aero. inf. 50 mcg/dosis
PULMICORT Susp. nebul. 0,25 mg/ml
PULMICORT Susp. nebul. 0,5 mg/ml
PULMICORT TURBUHALER Polvo inh. 100 mcg/dosis
PULMICORT TURBUHALER Polvo inh. 200 mcg/dosis
PULMICORT TURBUHALER Polvo inh. 400 mcg/dosis
PULMOCARE Líq. sabor vainilla
PULMOZYME Sol. inh. 1 mg/ml
PUNTUALEX Gotas 30 mg/ml
PUREGON Cartucho 300 UI/0,36 ml
PUREGON Cartucho 600 UI/0,72 ml
PUREGON Iny. 100 UI/vial
PUREGON Iny. 150 UI/vial
PUREGON Iny. 200 UI/vial
PUREGON Iny. 50 UI/vial
PYLORID Comp. recub. 400 mg
PYRALVEX Sol.
MEDICAMENTOS P:
ResponderEliminarLos medicamentos P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indi-caciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes. El concepto de medicamento P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento
PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jar.
P-AM 1 Polvo
P-AM 2 Polvo
P-AM 3 Polvo
PANCREASE Cáps.
PANFUNGOL Comp. 200 mg
PANFUNGOL Crema 2%
PANFUNGOL Gel tópico 2%
PANFUNGOL Ovulos 400 mg
PANFUNGOL Polvo 2%
PANFUNGOL Susp. 20 mg/ml
PANKREOFLAT Grag.
PANOTILE Gotas óticas
PANTECTA BLISTER Comp. entéricos 40 mg
PANTECTA BLISTER Comp. recub. 20 mg
PANTENIL Sol. tópica 1%
PANTOCARM I.V. Polvo para iny. 40 mg
PANTODRIN Sol. tópica 20 mg/ml
PANTOK Comp. 10 mg
PANTOK Comp. 20 mg
PANTOK Comp. 40 mg
PANTOMICINA E.S. comp. 500 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 1.000 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 500 mg
PANTOMICINA FORTE Susp. 500 mg/5 ml
PANTOMICINA Gran. sobre 250 mg
PANTOMICINA Susp. 250 mg
PANTOMICINA Vial IV 1 g
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 500 mg
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 650 mg
PARAPRES Comp. 16 mg
PARAPRES Comp. 4 mg
PARAPRES Comp. 8 mg
PARAPRES PLUS Comp. 16/12,5 mg
PARIET Comp. 10 mg
PARIET Comp. gastrorresistentes 20 mg
PARIZAC Cáps. 20 mg
PARLODEL 2,5 mg Comp. 2,5 mg
PARLODEL 5 mg Cáps. 5 mg
PAROCIN 15 Comp. ranurado 15 mg
PAROCIN 7,5 Comp. 7,5 mg
PAROXETINA MERCK EFG Comp. 20 mg
PAROXETINA MUNDOGEN EFG Comp. recub. 20 mg
PASTILLAS DR. ANDREU Pastillas 2 mg
PAUSEDAL Comp. 25 mg
PECTOX Cáps. 350 mg
PECTOX LISINA Sobres 2,7 g
PECTOX Sol. oral 50 mg/ml
PEDIASURE FIBRA Líq. sabor vainilla
PEDIASURE Líq. sabor chocolate
PEDIASURE Líq. sabor fresa
PEDIASURE Líq. sabor vanilla
PEDIASURE PLUS DRINK Líq. sabor fresa
PEDIASURE PLUS DRINK Líq. sabor vainilla
PEGASYS Sol. iny. 135 mcg
PEGASYS Sol. iny. 180 mcg
PEGINTRON Iny. 100 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 120 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 50 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 80 mcg (vial y amp.)
PEITEL Crema 0,25%
PEITEL Pom. 0,25%
PEITEL Sol. 0,25%
PEITEL Ung. 0,25%
PENILEVEL Cáps. 400 mg
PENILEVEL Polvo sobre 250 mg
PENILEVEL RETARD 1000000 UI Vial
PENTASA Gránulos retard 1 g
PENTAVAC Vial liof.
PENTOXIFILINA BELMAC EFG Comp. liberación prolongada 400 mg
PEPTICUM Cáps. 20 mg
PEPTICUM Cáps. 40 mg
PEPTINAUT-JUNIOR Polvo
PEPTISORB Líq.
PERATIVE Líq. sabor neutro
PERDURETAS DE CODEINA Comp. 50 mg
PERIFEM Comp.
PERMETRINA OTC Crema 5%
PERMIXON Cáps. 160 mg
PERMIXON Comp. 80 mg
PERSANTIN 100 Grag. 100 mg
PERTENSAL Comp. recub. OROS 30 mg
PERTENSAL Comp. recub. OROS 60 mg
PHARKEN Comp. recub. 0,05 mg
PHARKEN Comp. recub. 0,25 mg
PHARKEN Comp. recub. 1 mg
PHLEXY-10 Barras 42 g
PHLEXY-10 Cáps. 0,53 g
PHLEXY-10 Polvo 20 g
PHYSIOGEL Crema
PHYSIOGEL LECHE CORPORAL Leche corporal
PHYTO SOYA Cáps.
PIGMENTASA Crema 4%
PILKA Gotas
PILKA SUP. Sup. ads.
PILKA SUP. Sup. inf.
PILKA SUP. Sup. lacts.
PIPROL Comp. recub. 250 mg
PIPROL Comp. recub. 500 mg
PIPROL Comp. recub. 750 mg
PIPROL Susp. oral 500 mg
PIRITIGEN Champú
PLACTOCEL CAPILAR Amp. 4 cc
PLANTABEN Polvo eferv. Sobres 3,5 g
PLANTAGO OVATA DAVUR Sobres 3,5 g
PLASIMINE Pom. 2 %
PLAVIX Comp. recub. 75 mg
PLENOLYT Comp. recub. 250 mg
PLENOLYT Comp. recub. 500 mg
PLENUR Comp. 400 mg
PLUMAROL Comp. 100 mg
PLUMAROL Comp. 50 mg
PLUSVENT 50/100 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT 50/250 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT 50/500 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT Inhalador 25/125
PLUSVENT Inhalador 25/250
PLUSVENT Inhalador 25/50
PNEUMO 23 Sol. iny. Jeringa prec. 0,5 ml
POLARAMINE Comp. 2 mg
POLARAMINE Jar. 2 mg/5 ml
POLARAMINE REPETABS Grag. 6 mg
POLIBUTIN Comp. 100 mg
POLIBUTIN Susp. 48 mg/10 ml
POLICOLINOSIL Grag.
POLYCOSE Sol. oral
POSITON Crema
POSITON LOCION Loción
POSITON UNGÜENTO Ung.
POSTINOR Comp. 750 mcg
PRANDIN Comp. 0,5 mg
PRANDIN Comp. 1 mg
PRANDIN Comp. 2 mg
PRANZO Sol. oral
PRAREDUCT Comp. 10 mg
PRAREDUCT Comp. 20 mg
PRAREDUCT Comp. 40 mg
PREADAPTA Polvo
PREPARACION H Pom.
PREPULSID Comp. 10 mg
PREPULSID Comp. 5 mg
PREPULSID Sobres 10 mg
PREPULSID Susp. oral inf. 1 mg/ml
PREVENAR Susp. iny. Vial 0,5 ml
PREVENCOR 10 Comp. recub. 10 mg
PREVENCOR 20 Comp. recub. 20 mg
PREVENCOR 40 Comp. recub. 40 mg
PREVENCOR 80 Comp. recub. 80 mg
PRIMPERAN Comp. 10 mg
PRIMPERAN Gotas 2,6 mg/ml
PRIMPERAN Sol. iny. 10 mg
PRIMPERAN Sol. oral 1 mg/ml
PRIMUVIT Cápsulas
PRIMUVIT PLUS Cápsulas
PRINIVIL PLUS Comp. 20/12,5 mg
PRISDAL Comp. recub. 20 mg
PRISDAL Comp. recub. 30 mg
PRITOR Comp. 40 mg
PRITOR Comp. 80 mg
PRITORPLUS Comp. 40/12,5 mg
PRITORPLUS Comp. 80/12,5 mg
PRO-ACTIDIL Comp. 10 mg
PROCRIN DEPOT Vial liof. 7,5 mg
PROCRIN Sol. 1 mg/2,8 ml
PROCRIN TRIMESTRAL Susp. iny. Vial 22,5 mg
PROCTOLOG Pom.
PROCTOLOG Sup.
PROCTOSTEROID Aero. espuma 1%
PRODAMOX Cáps. 150 mg
PRODIGRIP Susp. iny. Jeringa prec. 0,5 ml
PROFLOX Comp. recub. 400 mg
PROGANDOL NEO Comp. retard 4 mg
PROGANDOL NEO Comp. retard 8 mg
PROGEFFIK Cáps. 100 mg
PROGEFFIK Cáps. 200 mg
PROGESTOGEL Pom. gel 1 %
PROGRAF Cáps. 0,5 mg
PROGRAF Cáps. 1 mg
PROGRAF Cáps. 5 mg
PROGRAF Infusión IV 5 mg/ml
PROGYNOVA Parches transdérmicos 3,9 mg
PROMETAX Cáps. duras 1,5 mg
PROMETAX Cáps. duras 3 mg
PROMETAX Cáps. duras 4,5 mg
PROMETAX Cáps. duras 6 mg
PROMETAX Sol. oral 2 mg/ml
PROMOD Sol. oral
PROMOTE Líq. sabor vainilla
PRONITOL Cáps. 50 mg
PROPALGINA PLUS Polvo sobre
PROPECIA Comp. recub. 1 mg
PROSCAR Comp. 5 mg
PROSTACUR Comp. 250 mg
PROSTIGMINE Sol. iny. 0,5 mg/ml
PROSTUROL Cáps.
PROSURE Brik 240 ml sabor vainilla
PROSURE Líq. sabor naranja
PROSURE Líq. sabor plátano
PROTAMINA ROVI Iny. IV lenta 10 mg
PROTOPIC Pom. 0,03%
PROTOPIC Pom. 0,1%
PROTOVIT Gotas
PRO-ULCO Cáps. 15 mg
PRO-ULCO Cáps. 30 mg
PROZAC Cáps. 20 mg
PROZAC Comp. disper. 20 mg
PROZAC SEMANAL Cáps. duras 90 mg
PROZAC Sol. oral 20 mg/5 ml
PRUINA Pasta
PRULIT Sol. tópica
PSORIASDIN GEL Gel 3,9%
PULMICORT Aerosol dosificador 200 mcg/dosis
PULMICORT INFANTIL Aero. inf. 50 mcg/dosis
PULMICORT Susp. nebul. 0,25 mg/ml
PULMICORT Susp. nebul. 0,5 mg/ml
PULMICORT TURBUHALER Polvo inh. 100 mcg/dosis
PULMICORT TURBUHALER Polvo inh. 200 mcg/dosis
PULMICORT TURBUHALER Polvo inh. 400 mcg/dosis
PULMOCARE Líq. sabor vainilla
PULMOZYME Sol. inh. 1 mg/ml
PUNTUALEX Gotas 30 mg/ml
PUREGON Cartucho 300 UI/0,36 ml
PUREGON Cartucho 600 UI/0,72 ml
PUREGON Iny. 100 UI/vial
PUREGON Iny. 150 UI/vial
PUREGON Iny. 200 UI/vial
PUREGON Iny. 50 UI/vial
PYLORID Comp. recub. 400 mg
PYRALVEX Sol.
AGONISTA ADRENÉRGICO es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpático miméticos
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología
Agonistas α1
Receptor alfa-1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
• Metoxamina
• Metilnorepinefrina
• Oximetazolina
• Fenilefrina
Agonistas α2
: Receptor alfa-2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
• Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
• Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
• Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1
: Receptor beta-1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardiaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardiaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2
Receptor beta-2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
• Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
• Fenoterol
• Formoterol
• Isoproterenol (β1 y β2)
• Metaproterenol
• Salmeterol
• Terbutalina
• Clenbuterol
un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.[1]
• Beta bloqueante; útiles para una amplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquemias, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
Los medicamentos P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indi-caciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes. El concepto de medicamento P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento.
ResponderEliminarAGONISTAS ADRENERGICOS
Adrenalina:
Esta interactúa con los receptores β y α; por lo tanto tiene acciones cardiovasculares, respiratorias, hiperglucemia y en la lipólisis.
Cardiovascular: aumenta el gasto cardiaco, eleva la presión sistólica, disminuye el flujo renal, es un inotropico positivo β1.
Respiratorio: causa bronco dilatación intensa, actúa directamente sobre el músculo liso bronquial y tiene acción del receptor β2.
Hiperglucemia: causa efecto hiperglucemico aunmeta la glucogenoisis en el hígado, libera glucagon tiene efecto del receptor β2 y libera insulina tiene efecto del receptor α2.
Fármaco agonista α y β -adrenérgico muy activo, que se utiliza en el tratamiento del shock y en algunos tipos de paradas cardiacas.
Usos terapéutico en: asma aguda, tratamiento de glaucoma de Angulo abierto, choque anafiláctico, con anestesia local para incremento de la duración del efecto.
Noradrenalina:
Tiene efecto por los receptores α1, α2 y β1. Uso clínico o terapéutico en el tratamiento del choque tambien utilizados en acciones cardiovasculares (vasoconstricción, reflejo barorreceptor y efecto de la premedicación con atropina).
Fenilefrina:
Tiene efecto de receptor α1. Uso terapéutico como vasoconstrictor que eleva presión sistólica y diastolita, tambien induce bradicardia refleja, utilizado en descongestiónante nasal.
Ritodrina:
Tiene receptor α2, uso terapéutico en tratamiento de broncoespasmo y detección de parto prematuro.
Clonidina:
Agonista α2 uso clínico en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial para atenuar la atención arterial mediante su acción en el SNC.
Dopamina:
Precursor de la noradrenalina a su ves esta pasa hacer la catecolamina.
Uso clínico, produce vasodilatación aumento sanguíneo renal y de la filtración glomerular. tambien aumenta presión arterial sistólica y produce vasoconstricción.
Dobutamina:
Agonista β1 uso clínico en el Tratamiento de insuficiencia cardiaca congénita, este aumenta el gasto cardiaco, a un que tiene poco efecto vascular.
Fármaco adrenérgico, que se utiliza por vía intravenosa para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca.
El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).
Terbutalina:
Tiene efecto de receptores β2, uso clínico se emplea como bronco dilatador y inhibidor de contracciones uterinas en el parto
Fármaco agonista de los receptores -2-adrenérgicos y tiene una acción broncodilatadora.
Fármaco agonista de los receptores -2-adrenérgicos, con acción broncodilatadora. Se emplea en el tratamiento del asma bronquial y de las enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.
Efedrina:
Tiene efecto de los receptores α, β, SNC
Utilidad clínico Tratamiento de asma y descongestión nasal. Este eleva la presión arterial sistólica y diastolita e induce vasoconstricción y estimulación cardiaca. Tambien eleva la contractilidad muscular e provoca estimula discreta del SNC .
Anfetamina:
Tiene efecto de los receptores α, β, SNC.
Uso clínico estimulador e nivel central α vascular, incrementa la tensión arterial estimulación β, depresión, hiperactividad en niños, narcolepsia, y control de apetito.
No recomendable el uso en estado de embarazo.
Este es un estimulante del Uncen el tratado de niños con sindrome de deficiencia de atención.
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Agonista de acción mixta (directa e indirecta)•
Efedrina:
Tiene efecto de los receptores α, β, SNC
Utilidad clínico Tratamiento de asma y descongestión nasal. Este eleva la presión arterial sistólica y diastolita e induce vasoconstricción y estimulación cardiaca. Tambien eleva la contractilidad muscular e provoca estimula discreta del SNC .
Anfetamina:
Tiene efecto de los receptores α, β, SNC.
Uso clínico estimulador e nivel central α vascular, incrementa la tensión arterial estimulación β, depresión, hiperactividad en niños, narcolepsia, y control de apetito.
No recomendable el uso en estado de embarazo.
Este es un estimulante del Uncen el tratado de niños con sindrome de deficiencia de atención.
Doxazosin:
Este tambien recibe el nombre de terazosin y doxazosin. Este es un fármaco bloqueante selectivo de los receptores α1 adrenérgicos, que se utiliza en el tratamiento de la hipertensión arterial y de la hipertrofia prostática.
Uso clínico reducen la resistencia vascular periférica y la tensión arterial al producir relajación del músculo liso arterial y venoso
Prazosin:
Fármaco bloqueante de los receptores -1-adrenérgicos possinápticos, que se emplea en el tratamiento de la hipertensión arterial, la insuficiencia cardiaca, el síndrome de Raynaud, la feocromocitoma y la hipertrofia prostática.
Terazosin:
Tiene efecto bloqueador selectivo competitivo de lo receptores α1 sus efectos es reducir la resistencia cardiovascular periférica y tensión arterial, relaja los músculos liso arterial y venoso.
Acebutolol:
Tiene efecto por el receptor β1 y β2.
Este tiene actividad agonista intrínseca; uso terapéutico en la hipertensión arterial, se utiliza para las personas hipertensas con alteración pulmonar.
Metaprolol:
Fármaco que antagoniza receptores β-adrenérgicos. (β1)
Uso terapéutico en la hipertensión arterial.
Ayuda a reducir el gasto cardiaco y la secreción de renina.
Pindolol:
Tiene receptores β1 y β2.
Uso terapéutico en la hipertensión arterial, tratamiento con diabéticos.
Propranolol:
Tiene receptores β1, β2 uso clínico en la hipertensión, glaucoma, migraña, hipertiroidismo, angina de pecho e infarto del miocardio. Este es un antagonista no selectivo uso clínico a nivel candió vascular; reduce el Gasto Cardiaco, deprime la actividad sinoauricular y áurico ventricular, a nivel vasoconstricción periférica; reduce gasto cardiaco y disminuye la tensión arterial, a nivel Broncoconstricción; contrae los músculos lisos bronquio lar.
Uso terapéutico en la hipertensión: atenúa la tensión arterial en hipertensión arterial y reduce el gasto cardiaco.
Glaucoma: disminuye la presión intraocular en individuos con glaucoma.
Migraña: se utiliza para disminuir la incidencia y gravedad de los ataques.
Hipertiroidismo: impiden la estimulación simpática que se presenta en la misma la protege de arritmias cardiacas graves.
Angina de pecho: reduce el requerimiento de oxigeno del músculo cardiaco, este incrementa la tolerancia al ejercicio moderado.
Infarto del miocardio: incrementa el consumo de oxigeno en el músculo cardiaco isquémico y ayuda a atenuar la incidencia de muerte súbita por arritmias tras un infarto del miocardio.
Timolol:
Este bloque los receptores β1 y β2. Uso terapéutico es para reducir la producción de humor acuoso en el ojo, forma tópica; para el glaucoma crónico de ángulo abierto y en la hipertensión arterial sistémica; personas con alteraciones funcional pulmonar, es utilizado en pacientes diabéticos hipertensos.
Reserpina:
Fármaco que inhibe la actividad adrenérgica y dopaminérgica en el sistema nervioso central. Se ha utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial.
Uso clínico en personas hipertensas que atenúan la tensión arterial y frecuencia cardiaca.
Guanetidina:
Fármaco bloqueante del sistema nervioso simpático, que se usa como antihipertensivo.
Este anula la reacción del nervio adrenérgico a la estimulación por parte de las simpático miméticas, su uso clínico para la hipertensión.
MEDICAMENTOS P
ResponderEliminarEl concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y coste, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
Medicamentos P, medicamentos esenciales y recomendaciones y protocolos terapéuticos
Medicamentos: P
P V Tussin® Syrup
P V Tussin® Tablet
Pacaps™
Pacerone®
Paclitaxel
Padimate O
Pain and Fever
Pain and Fever Childrens
Pain Off®
Pain Relief
Pain Relieve
Pain Reliever
Pain Reliever Added Strength
Pain Reliever Infants Suspension Drops
Pain Reliever Junior Strength
Pain Reliever Non-Drowsy Sinus
Pain Reliever Plus
Pain Reliever Plus Caffeine
Pain Reliever Sinus Maximum Strength
Pain Relieving
Pain-Eze®
Pain-X™
Palcaps-10
Palcaps-20
Palgic®
Palgic® D
Palgic® DS
Palivizumab
Palladone™
Palmers™ Skin Success
Palmitate-A
Palonosetron
Pamelor®
Pamidronate
Pamine®
Pamine® Forte
Panadol®
Panadol® Jr.
Pancof HC®
Pancof XP®
Pancof® HC (discontinued)
Pancof® XP (discontinued)
Pancrease®
Pancrease® MT 10
Pancrease® MT 16
Pancrease® MT 20
Pancrease® MT 4
Pancreatin
Pancrecarb® MS-16
Pancrecarb® MS-4
Pancrecarb® MS-8
Pancrelipase
Pancron® 10
Pancuronium
Pandel®
Pangestyme® CN10
Pangestyme® CN20
Pangestyme® EC
Pangestyme® MT16
Pangestyme® UL12
Pangestyme® UL18
Pangestyme® UL20
Panglobulin®
Panglobulin® NF
Panhematin®
Panixine DisperDose™
PanMist® DM
PanMist® JR
PanMist® LA
PanMist® S
Panmycin™
Panocaps
Panocaps MT-16
Panocaps MT-20
Panokase®
Panokase® 16
Panoxyl 10®
Panoxyl 5®
Panoxyl AQ® 10
Panoxyl AQ® 2 1/2
Panoxyl AQ® 5
Panoxyl® 10
Panoxyl® 5
Panoxyl® Aqua
Panretin®
Pantoprazole
Pantothenic Acid
Pantothenic Acid, Vitamin B5
Pantothenic-250
Papaverine
Para-Aminobenzoic Acid, PABA
Paraflex®
Parafon Forte® DSC
Paraplatin®
Para-Time™
Parcopa™
Pardryl®
Paricalcitol
Parlodel®
Parlodel® Snap Tabs®
Parnate®
Paromomycin
Paroxetine
Pataday™
Patanase®
Patanol®
Paxil®
Paxil® CR
PC-10™
PCE® Dispertab™
PD-Cof
PDM GG Drops
PDM GG Syrup
PE/GUAI
PE/GUAI/DM
Pedia Relief Infant Drops
PediaCare® Infants Decongestant (reformulated)
PediaCare® Childrens Decongestant (reformulated)
PediaCare® Infants Decongestant
PediaCare® Long-Acting Cough
PediaCare® Nighttime Cough
Pediaflor®
Pediaphen™
PediaPhyl
Pediapred®
Pediarix®
PediaTan™
Pediatex ™12 DM
Pediatex®
Pediatex™
Pediatex™ 12
Pediatex™ 12 D
Pediatex™ 12 DM
Pediatex™
AGONISTAS ADRENERGICOS
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receoptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo.
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios.
Agonista β1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias
Agonista β2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC
FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Agonistas no selectivos α y β : Adrenalina, noradrenalina,
isoproterenol.
Agonistas α 1 selectivos : Fenilefrina, nafazolina.
Agonistas α 2 selectivos : Clonidina, metildopa.
Agonistas β 1 selectivos : Dobutamina.
Agonistas β 2 selectivos : Salbutamol, Clenbuterol,
Terbutalina.
Agonistas indirectos: anfetamina, efedrina
Isoproterenol: se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias.
Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel® y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crónica y enfisema.
Usado con precauciones médicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio
Fenilefrina :usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial. La fenilefrina ha sido recientemente usado en el mercado como sustituto de la seudoefedrina, aunque se ha sugerido que la fenilefrina tomada por vía oral no es más eficáz en sus acciones como descongestionante que un placebo.
Nafazolina: se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por resfríos, polvo, viento, smog, polen, natación o el uso de lentes de contacto.
Clonidina: El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene
especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simpática, predominando la actividad parasimpática.
Metildopa: antihipertensivo de acción central
Dobutamina: esta indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistémicas
Salbutamol: está indicado para:
• Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
• Protección contra el asma inducido por ejercicio
• Algunas condiciones como la hipercalemia
Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede admnistrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.
Clenbutero: es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Terbutalina: acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
Anfetamina: es utilizada para pasar largas noches sin dormir, apareciendo en forma de polvo, fácilmente obtenible, que es inhalado. Los efectos van desde euforia, vista borrosa y energía no habitual a sudoración, vómitos y ataques de ansiedad. Los consumidores pueden pasar varios días consecutivos sin dormir, con el consecuente cansancio psíquico que lleva a veces a crisis de paranoia y ansiedad. La anfetamina produce un síndrome denominado psicosis anfetamínica, parecido a la psicosis cocaínica o a la esquizofrenia paranoide.
Efedrina: En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica y la hipotensión aguda. Por vía oral, para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.
Antagonista adrenérgico
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.1
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.1
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.1
FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Antagonistas no selectivos α y β : Labetalol, Carvedilol.
Antagonistas α no selectivos (α 1 y α 2) :Fenoxibenzaminas, Fenotiazinas( clorpromacina) , Butirofenonas ( Haloperidol ).
Antagonistas α 1 selectivos: Prazosina, Doxazosina, Terazosina.
Antagonistas α 2 selectivos: Yohimbina.
Antagonistas β no selectivos (β 1 y β 2): Propranolol,
timolol, nadolol, etc.
Antagonistas β 1 selectivos: Atenolol, metoprolol.
Antagonistas β 2 selectivos: Butoxamina
Labetalol: hipertensión arterial sistémica, angina de pecho.
Carvedilol: Hipertensión arteriaL , Tratamiento de la angina de pecho, ,Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica sintomática.
Fenotiazinas: se usan para tratar enfermedades nerviosas, mentales y emocionales. Algunos también se usan para controlar la ansiedad o agitación en ciertos pacientes, las náuseas y vómitos muy fuertes, el hipo muy fuerte y el dolor moderado a muy fuerte.
Prazosina: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva.Síndrome de Raynaud. Hipertrofia prostática benigna
Terazosina y Doxazosina: utilizado en el tratamiento de la hipertensión y de la hiperplasia benigna de próstata
Acepromazina :Tranquilizante, neuroléptico. Control de conducta: para hacer diferentes procedimientos o maniobras clínico-quirúrgicas y diagnósticas (realizar radiografías, tratamientos, trasnporte). Indicado para sedar animales excitados o agresivos.
Asociado con anestesia local, para castraciones, extirpación de tumores cutáneos, cirugía ocular y volteo de grandes animales. Preanestésico.
La Acepromazina es un tranquilizante de uso solo o combinado con anestésicos utilizados para la inducción y mantenimiento, potenciando el efecto de los mismos.
Terazosina :es un bloqueante -adrenérgico que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y de la hipertrofia benigna de próstata
Yohimbina: es usado como tratamiento coadyuvante en las impotencias orgánicas, psicogénicas o inducidas por otras sustancias (antidepresivos, sedantes). También en varones con disminución del deseo o con eyaculación retardada (primaria o secundaria al uso, p.ej., de antidepresivos). Su efecto en la sexualidad humana está relacionado con su acción a nivel del sistema nervioso autónomo periférico aunque es posible una acción central (cerebral) asociada. En realidad se viene empleando desde la década del 60 pero, luego de un período de silencio, es reflotado de una manera intensa. El índice de mejoras no es demasiado alto y sería más efectivo en la disfunción erectiva (aunque su uso fue desplazado por el Viagra que en la disminución de la libido. Puede dar temblores, cefaleas, insomnio, irritabilidad, aumento de la actividad psicomotora (podría desencadenar ataques de pánico en quienes los sufren) y de la presión arterial por lo que no debe usarse en hipertensos. Se administra por vía oral aunque en EE.UU. existen formulaciones para el uso sublingual, con una mayor y más eficaz absorción.
Propranolol: Se usa para tratar la presión alta, para aliviar la angina (dolor de pecho) y en los pacientes con ataque al corazón para ayudar a prevenir más ataques al corazón. El propanolol también se usa para corregir latidos irregulares, prevenir migrañas y tratar temblores. También se puede usar para otras condiciones según lo determine su médico.
Timolol: HIPERTENSION OCULAR O GLAUCOMA
ATENOLOL: se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertensión, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio después del evento agudo. Los pacientes con falla cardíaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como comedicación (usualmente junto con un inhibidor de la ECA, un diurético y un glucósido, la digital. En pacientes con falla cardíaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol reduce también la potencia muscular del corazón, que puede ser un efecto indeseable en falla cardíaca congestiva.
El fármaco se usa también para tratar otras condiciones, como disautonomía, ansiedad, hipertiroidismo (por sobrefunción de la glándula tiroides).
METOPOLOL:se usa sólo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el pecho) y para tratar los ataques cardíacos. El metoprolol de liberación gradual (de acción prolongada) también se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la insuficiencia cardíaca. Pertenece a una clase de medicamentos llamados betabloqueadores. Funciona al desacelerar el ritmo cardíaco y relajar los vasos sanguíneos para que el corazón bombee con más facilidad.
Medicamentos p: son los medicamentos de uso personal del medico para el tratamiento de sus pacientes teniendo en cuenta el perfil farmacológico, la eficacia, la seguridad la conveniencia y el coste de estos.
ResponderEliminarMis medicamentos p
Estomatológicos:
Noraver solución
Mebucaina
Yodopovidona
Antimicóticos:
Micostatin
Fluconazol
Ketoconazol
Antiácidos antiflatulentos:
Alka-seltzer
Leche magnesia
Milpax
Ditopax
Antiulcerosos:
Esomeprazol
Lanzoprazol
Omeprazol
Antiespasmódicos:
Buscapina
Lomotil
Espamo-siligas
Espasmobil
Gastro procineticos:
Metroclopramida
Trimebutina
Antieméticos:
Mareol
Laxantes:
Dulcolax
Sennax
Antidiarreicos:
Eptavis niños
Fermolac
Antidiabéticos:
Glibenclamida 5mg
Euglucon
Metsulina
Glucovance 250/1.25
Insulina retard
Vitaminas:
Centrum
Clatrate plus
Guayavital z
Emulsion de Scott
Complejo B
Cebion
Redoxon
Vitamina c
Antiplaquetarios:
Aspirina
Clopidogrel
Antianemicos:
Sulfato ferroso
Anemidox gotas pediátricas
Glucósidos cardiacos:
Digoxina
Antiarritmicos:
Amiodarona
Propaferona
Estimulantes cardiacos:
Adrenalina inyectable
Cardiopal
Dopamina
Nitritos y nitratos:
Nitroglicerina
Antihipertensivos:
Prazosin
Minoxidil
Hidralazina clorhidrato
Diuréticos:
Furosemida
Hidroclorotiazida
Betabloqueadores:
Atenolol
Metropolol
Nadolol
Sotalol
Calcio antagonista:
Nifedipino
Amlodipino
Diltiazem
Verapamilo
Inhibidores de la ieca:
Enalapril
Captopril
Antagonistas de la angiotensina:
Losartan
Valsartan
Antipruriticos:
Caladryl
Antivirales:
Aciclovir
Antisépticos:
Agua oxigenada
Yodopovidona
Antibióticos:
Doxiciclina
Tetraciclina
Cloranfenicol
Penicilinas
Amoxacilina
Amoxal niños
Acido clavulanico
Benzetacil
Ampicilina
Tazocin
Cafalexina
Bactrim
Trimetoprim sulfa
Azitromicina
Claritromicina
Eritromicina
Cirpofloxacina
oxacilina
Antialérgicos:
loratadina
desloratadina
Antirreumáticos no esteroideos:
Ibuprofeno
Diclofenaco
Nimesulida
Meloxicam
Aspirina
Naproxeno
Relajantes musculares:
Metocarbamol
Analgésicos: narcoticos
Tramadol
Codeína
Metadona
No narcoticos: Acetaminofen
Dolex
Dipirona
Antiepilépticos:
Acido valrpoico
Carbamazepina
Fenitoina
Antiparasitarios:
Metronidazol
Albendazol
Palmoato de pirantel
Antagonista: no tiene afinidad intrínseca no genera estimulo después de la unión con el receptor
Agonista parcial: tiene una eficacia menor y menor afinidad.
Agonista: cuando un fármaco se une al receptor teniendo afinidad y después genera un estimulo
Antagonistas no competitivos: actúan en sitios diferentes del sitio al que se une el agonista
Antagonismo competitivo:
Eficacia: el fármaco llega al sitio de acción y cumple la función e mayor tiempo
Potencia: el fármaco es eficaz en menos tiempo y en menos dosis.
Agonistas colinérgicos
De acción directa
Carbacol: es resistente a la hidrólisis de colinesterasas, produce efectos sistémicos prolongados tras una administración parenteral, presenta una importante actividad nicotínica, sobre los ganglios autónomos y la placa motora, en el musculo esquelético promueve la contracción muscular.
Pilocarpina: induce a través de la activación de receptores muscarinicos tipo M2 la contracción de los músculos esfínter del iris y ciliar dando como resultado una miosis y acomodación para la vista cercana, es utilizado para el tratamiento de glaucoma y para revertir la midriasis producida por atropina
De acción indirecta inhibidores de la acetilcolinesterasa
Estos fármacos previenen la hidrólisis de acetil colina por la AChE, facilitando la acumulación de este neurotransmisor en la sinapsis neuro efectoras colinérgicas, producen bronco constricción e incrementan la actividad motora del aparato digestivo y urinario, aumentan el tiempo de permanencia de a acetil colina e la placa motora hay aumento en la fuerza de contracción muscular
Fisostigmina: atraviesa la barrera hemato encefálica, es eficaz para revertir los efectos centrales y periféricos de la intoxicación por atropina, puede producir bradicardia de moderada intensidad
Neostigmina: es un agonista competitivo de la acetil colina de elección en el tratamiento de procesos quirúrgicos y médicos que cursan con Paralisis intestinal o atonía de la vejiga urinaria
Piridostigmina: agente inhibidor de la acetilcolinesterasa facilita la transmisión de los impulsos atraves de la sinapsis neuromuscular, indicada en el tratamiento de miastenia graves
Antagonistas colinérgicos
Atropina: antagonista competitivo de los receptores muscarinicos, causa excitación central manifestada como nervosismo, irritabilidad, inhibe la secreción gástrica, hay una reducción del tono, frecuencia y amplitud de las ondas peristálticas, con enlentecimiento del vaciamiento gástrico y transito intestinal, produce relajación de la pelvis renal, incrementa la frecuencia cardiaca como consecuencia del bloqueo de los receptores M2 aumentándose así la automaticidad del nódulo auriculoventricular , produce relajación de la musculatura lisa bronquial bloqueando los receptores M3, reduce las secreciones de las glándulas mucosas de la nariz, faringe, laringe, tráquea y bronquios, bloque las respuestas del esfínter del iris y del musculo ciliar provocando dilatación pupilar
Pirencepina: actúa como antagonista selectivo presenta gran afinidad por los receptores muscarinicos tipo M1, M2 Y M3
Agonistas adrenérgicos
Adrenalina: agonista de los receptores alfa y beta, es inactiva por vía oral, si se expone al aire se oxida y pierde sus acciones, por acción beta en el corazón produce vasodilatación de las arteriolas musculares provocando así un aumento y una redistribución del flujo sanguíneo y reducción de la presión diastólica, su administración rápida por vía intravenosa provoca aumento de la presión arterial, tiene efecto inotrópico positivo, en el musculo liso provoca intensa dilatación, relaja los esfínteres pilórico e ileocecal en la vejiga relaja el musculo detrusor y contrae el trígono, incrementa la glucosa y el acido láctico en sangre produciéndose un aumento de la glucogenolisis y de glucosa en sangre produce miedo, tensión, cefalea pulsátil, palpitaciones.
Noradrenalina: produce intensa vasoconstricción de la piel , las mucosas y el area asplácnica, aumenta la frecuencia cardiaca, la contractilidad, y presión sistólica, produce disnea, bradicardia y cefalea transitoria.
Dopamina: es mas abundante en el cerebro, activa receptores D1 produciendo vasodilatación y aumento del flujo sanguíneo renal y a dosis alta tiene efecto inotrópico positivo en el corazón
Antagonistas adrenérgicos
Antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos: mantienen el tono vascular a través de la contracción del musculo liso de arteriolas, produce hipotensión y taquicardia refleja. la fenoxibenzamina inhibe la receptación de catecolaminas y antagoniza receptores de dopamina, serotonina, histamina y acetilcolina.
Fentolamina: bloquea los receptores de serotonina y los canales de potasio y puede estimular el musculo liso gastrointestinal y la secreción de acido gástrico por efecto agonista sobre receptores muscarinicos
Receptores colinérgicos:
Muscarinicos : median los efectos del neurotransmisor colinérgico en los órganos inervados por el sistema parasimpático M1-M5, M1 y M3 se encuentran en el tejido glandular preferentemente, M2 en el corazón, M4 en el musculo liso y pulmón, M5 aun no se ha establecido su localización, pertenecen a la subfamilia de receptores unidos a proteínas G.
Nicotínicos: pertenecen a la familia de receptores unidos a canales iónicos, subunidades alfa y beta
REACCIONES ADVERSAS
ResponderEliminarTIPO A
Son aquellas que guardan relacion con el mecanismo de accion del fármaco y se debe a la propia actividad farmacologica de las moléculas de etiologia conocida ya que es de esperar su presencia en cada individuo tratado, al administrar una dosis suficiente para que se manifieste los efectos farmaclogicos del medicamento, suelen ser dependientes de la dosis ejemplo en hemorragias devido a anticoagulantes y bradicardia debido a antagonistas de receptor beta adrenergicos
Tipo b
Efecto extraño, impredecible e independiente de la diosis.
El mecanismo implicado suele ser de hipersensibilidad
TIPO C
Son efectos que solo se presentan duarante tratamientos largos y noestan relacionados con dosis aisladas.
Aparece tras la administración prolongada o continua de un fármaco, se debe a la aparicion de fenómenos adaptativos celulares (síndrome cushing iatrogénico con prednisona)
TIPO D
Efectos diferidos que aparecen agenos al tratamiento y aparecen u tiempo después de la administración de un fármaco en los propios paciente e incluso en sus hijos.
Los mas importantes son la teratogenesis y la carcinogenesis
TIPO E
Reaccion que ocurre ante la retirada brisca de un medicamento, son co
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Se denominan bloqueadores, hay union a los adenoreceptores sin desencadenar una accion ordinaria, se clasifican según su afinidad relativa los receptores alfa y beta en el sistema nervioso periferico.
Fármacos bloqueadores adrenergicos alfa: modifican la tension arterial, hay disminución de la resistencia vascular periferica, taquicardia. En estos se encuentran
Fenoxibenzamina: es un bloqueador no selectivo que se une en forma covalente a receptores postsinapticos alfa 1 y presinapticos alfa 2. bloqueo irreversible de tipo no competitivo
Fentolamina: causa bloqueo competitivo de receptores alfa 1 y alfa 2. genera hipotension y reversa de la accion de la adrenalina, puede desencadnar arritmias y dolor anginoso
farmacos bloqueadores adrenergicos beta: Son antagonistas competitivos
Propanolol: bloquea receptores beta 1 y beta 2
Timolol y nadolol: bloquean los adenoreceptores beta 1 y beta 2, el timolol reduce la producción de humor acuoso en el ojo y se usa de forma topica para el tratamiento del glaucoma. Disminuye la hipertension arterial
Pindolol y acebutolol: antagonista con actividad agonista parcial
Lebetalol: bloqueador alfa y beta, produce vasodilatacion periferica y reduciendo la presion arterial.
ANTAGONISTAS COLINERGICOS
Bloquedaor colinergico, se unen a los colinoreceptores pero sin desencadenar los efectos intracelulares mediados por el receptor
Agentes antimucarinicos
Atropina: bloqueador mucarinico central y periferico; impide la union de la acetilcolina al recptor mucarinico. Reduce la actividad del tubo digestivo, atenua la hipermotilidad de algunas afecciones de la vesicula urinaria
Escopolamina: efectos sobre el sistema nervioso central, produce sedacion, similar a la tropina
Bloqueadores ganglionares
Actúan sobre los nicotinicos no hay selectividad en cuanto a ganglios parasimpáticos ni simpáticos; no son efectivos
Nicotina: estimula la elevación de la presión sanguínea y la frecuencia cardiaca
Trimetafan: bloqueador ganglionar nicotínico competitivo; reduce la tensión arterial
Fármacos bloqueadores neuromusculares
Análogos estructurales de la acetilcolina
Bloqueadores no despolarizantes (competitivos): bloquea la unión neuromuscular esquelética
Agentes despolarizante: subsinilcolina que se une al receptor nicotínico y actúa como la acetilcolina
MEDICAMENTOS P
El concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y coste, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jar.
P-AM 1 Polvo
P-AM 2 Polvo
P-AM 3 Polvo
PANCREASE Cáps.
PANFUNGOL Comp. 200 mg
PANFUNGOL Crema 2%
PANFUNGOL Gel tópico 2%
PANFUNGOL Ovulos 400 mg
PANFUNGOL Polvo 2%
PANFUNGOL Susp. 20 mg/ml
PANKREOFLAT Grag.
PANOTILE Gotas óticas
PANTECTA BLISTER Comp. entéricos 40 mg
PANTECTA BLISTER Comp. recub. 20 mg
PANTENIL Sol. tópica 1%
PANTOCARM I.V. Polvo para iny. 40 mg
PANTODRIN Sol. tópica 20 mg/ml
PANTOK Comp. 10 mg
PANTOK Comp. 20 mg
PANTOK Comp. 40 mg
PANTOMICINA E.S. comp. 500 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 1.000 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 500 mg
PANTOMICINA FORTE Susp. 500 mg/5 ml
PANTOMICINA Gran. sobre 250 mg
PANTOMICINA Susp. 250 mg
PANTOMICINA Vial IV 1 g
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 500 mg
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 650 mg
PARAPRES Comp. 16 mg
PARAPRES Comp. 4 mg
PARAPRES Comp. 8 mg
PARAPRES PLUS Comp. 16/12,5 mg
PARIET Comp. 10 mg
PARIET Comp. gastrorresistentes 20 mg
PARIZAC Cáps. 20 mg
PARLODEL 2,5 mg Comp. 2,5 mg
PARLODEL 5 mg Cáps. 5 mg
PAROCIN 15 Comp. ranurado 15 mg
PAROCIN 7,5 Comp. 7,5 mg
PAROXETINA MERCK EFG Comp. 20 mg
PAROXETINA MUNDOGEN EFG Comp. recub. 20 mg
PASTILLAS DR. ANDREU Pastillas 2 mg
PAUSEDAL Comp. 25 mg
PECTOX Cáps. 350 mg
PECTOX LISINA Sobres 2,7 g
PECTOX Sol. oral 50 mg/ml
PEDIASURE FIBRA Líq. sabor vainilla
PEDIASURE Líq. sabor chocolate
PEDIASURE Líq. sabor fresa
PEDIASURE Líq. sabor vanilla
PEDIASURE PLUS DRINK Líq. sabor fresa
PEDIASURE PLUS DRINK Líq. sabor vainilla
PEGASYS Sol. iny. 135 mcg
PEGASYS Sol. iny. 180 mcg
PEGINTRON Iny. 100 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 120 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 50 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 80 mcg (vial y amp.)
PEITEL Crema 0,25%
PEITEL Pom. 0,25%
PEITEL Sol. 0,25%
PEITEL Ung. 0,25%
PENILEVEL Cáps. 400 mg
PENILEVEL Polvo sobre 250 mg
PENILEVEL RETARD 1000000 UI Vial
PENTASA Gránulos retard 1 g
PENTAVAC Vial liof.
PENTOXIFILINA BELMAC EFG Comp. liberación prolongada 400 mg
PEPTICUM Cáps. 20 mg
PEPTICUM Cáps. 40 mg
PEPTINAUT-JUNIOR Polvo
PEPTISORB Líq.
PERATIVE Líq. sabor neutro
PERDURETAS DE CODEINA Comp. 50 mg
PERIFEM Comp.
PERMETRINA OTC Crema 5%
PERMIXON Cáps. 160 mg
PERMIXON Comp. 80 mg
PERSANTIN 100 Grag. 100 mg
PERTENSAL Comp. recub. OROS 30 mg
PERTENSAL Comp. recub. OROS 60 mg
PHARKEN Comp. recub. 0,05 mg
PHARKEN Comp. recub. 0,25 mg
PHARKEN Comp. recub. 1 mg
PHLEXY-10 Barras 42 g
PHLEXY-10 Cáps. 0,53 g
PHLEXY-10 Polvo 20 g
PHYSIOGEL Crema
PHYSIOGEL LECHE CORPORAL Leche corporal
PHYTO SOYA Cáps.
PIGMENTASA Crema 4%
PILKA Gotas
PILKA SUP. Sup. ads.
PILKA SUP. Sup. inf.
PILKA SUP. Sup. lacts.
PIPROL Comp. recub. 250 mg
PIPROL Comp. recub. 500 mg
PIPROL Comp. recub. 750 mg
PIPROL Susp. oral 500 mg
PIRITIGEN Champú
PLACTOCEL CAPILAR Amp. 4 cc
PLANTABEN Polvo eferv. Sobres 3,5 g
PLANTAGO OVATA DAVUR Sobres 3,5 g
PLASIMINE Pom. 2 %
PLAVIX Comp. recub. 75 mg
PLENOLYT Comp. recub. 250 mg
PLENOLYT Comp. recub. 500 mg
PLENUR Comp. 400 mg
PLUMAROL Comp. 100 mg
PLUMAROL Comp. 50 mg
PLUSVENT 50/100 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT 50/250 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT 50/500 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT Inhalador 25/125
PLUSVENT Inhalador 25/250
PLUSVENT Inhalador 25/50
PNEUMO 23 Sol. iny. Jeringa prec. 0,5 ml
POLARAMINE Comp. 2 mg
POLARAMINE Jar. 2 mg/5 ml
POLARAMINE REPETABS Grag. 6 mg
POLIBUTIN Comp. 100 mg
POLIBUTIN Susp. 48 mg/10 ml
POLICOLINOSIL Grag.
POLYCOSE Sol. oral
POSITON Crema
POSITON LOCION Loción
POSITON UNGÜENTO Ung.
POSTINOR Comp. 750 mcg
PRANDIN Comp. 0,5 mg
PRANDIN Comp. 1 mg
PRANDIN Comp. 2 mg
PRANZO Sol. oral
PRAREDUCT Comp. 10 mg
PRAREDUCT Comp. 20 mg
PRAREDUCT Comp. 40 mg
PREADAPTA Polvo
PREPARACION H Pom.
PREPULSID Comp. 10 mg
PREPULSID Comp. 5 mg
PREPULSID Sobres 10 mg
PREPULSID Susp. oral inf. 1 mg/ml
PREVENAR Susp. iny. Vial 0,5 ml
PREVENCOR 10 Comp. recub. 10 mg
PREVENCOR 20 Comp. recub. 20 mg
PREVENCOR 40 Comp. recub. 40 mg
PREVENCOR 80 Comp. recub. 80 mg
PRIMPERAN Comp. 10 mg
PRIMPERAN Gotas 2,6 mg/ml
PRIMPERAN Sol. iny. 10 mg
PRIMPERAN Sol. oral 1 mg/ml
PRIMUVIT Cápsulas
PRIMUVIT PLUS Cápsulas
PRINIVIL PLUS Comp. 20/12,5 mg
PRISDAL Comp. recub. 20 mg
PRISDAL Comp. recub. 30 mg
PRITOR Comp. 40 mg
PRITOR Comp. 80 mg
PRITORPLUS Comp. 40/12,5 mg
PRITORPLUS Comp. 80/12,5 mg
PRO-ACTIDIL Comp. 10 mg
PROCRIN DEPOT Vial liof. 7,5 mg
PROCRIN Sol. 1 mg/2,8 ml
PROCRIN TRIMESTRAL Susp. iny. Vial 22,5 mg
PROCTOLOG Pom.
PROCTOLOG Sup.
PROCTOSTEROID Aero. espuma 1%
PRODAMOX Cáps. 150 mg
PRODIGRIP Susp. iny. Jeringa prec. 0,5 ml
PROFLOX Comp. recub. 400 mg
PROGANDOL NEO Comp. retard 4 mg
PROGANDOL NEO Comp. retard 8 mg
PROGEFFIK Cáps. 100 mg
PROGEFFIK Cáps. 200 mg
PROGESTOGEL Pom. gel 1 %
PROGRAF Cáps. 0,5 mg
PROGRAF Cáps. 1 mg
PROGRAF Cáps. 5 mg
PROGRAF Infusión IV 5 mg/ml
PROGYNOVA Parches transdérmicos 3,9 mg
PROMETAX Cáps. duras 1,5 mg
PROMETAX Cáps. duras 3 mg
PROMETAX Cáps. duras 4,5 mg
PROMETAX Cáps. duras 6 mg
PROMETAX Sol. oral 2 mg/ml
PROMOD Sol. oral
PROMOTE Líq. sabor vainilla
PRONITOL Cáps. 50 mg
PROPALGINA PLUS Polvo sobre
PROPECIA Comp. recub. 1 mg
PROSCAR Comp. 5 mg
PROSTACUR Comp. 250 mg
MEDICAMENTOS P
ResponderEliminarEl concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y costo, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus beneficios y efectos adversos, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
AGONISTAS ADRENERGICOS
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Clasificación
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1:Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
• Metoxamina
• Metilnorepinefrina
• Oximetazolina
• Fenilefrina
Agonistas α2:Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
• Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
• Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
• Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1:Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2: Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
• Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
• Fenoterol
• Formoterol
• Isoproterenol (β1 y β2)
• Metaproterenol
• Salmeterol
• Terbutalina
• Clenbuterol
ANTAGONISTA ADRENERGICO
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
FARMACOVIGILANCIA
ResponderEliminarCLASIFICACION DE LAS REACCIONES ADVERSAS
Hipersensibilidad: Respuesta inusual tras la administración de un medicamento después de que el paciente se ha puesto en contacto con concentraciones normales de este en ocasiones anteriores
Idiosincrasia: Respuesta atípica a una droga, utilizada en dosis apropiada, que ocurre cuando el medicamento se administra por primera vez a un paciente. Está muy relacionada con deficiencias enzimáticas.
Efecto Colateral: Reacción que depende del mecanismo de acción del medicamento, aparece casi siempre cuando es administrado y la intensidad es dependiente de la dosis.
Efecto Tóxico: Puede aparecer si la dosis es suficientemente alta por efecto tóxico directo del medicamento o sus metabolitos. Depende de: dosificación, tiempo de exposición, ciertos estados patológicos, susceptibilidad del enfermo.
Efecto Paradójico: Efecto opuesto al esperado o habitual que clínicamente es igual o parecido al cuadro patológico para el que se utilizó el medicamento.
Efecto de Rebote: Inversión rápida y notable del efecto terapéutico inicial por la supresión brusca del medicamento. Se manifiesta con síntomas más intensos que los que presentaba el paciente.
Efecto Teratogénico: Malformaciones o anomalías provocadas en el feto por la administración de medicamentos a la madre durante la gestación.
Taquifilaxia: Disminución rápida de la respuesta a una droga cuando se administra repetidamente.
Tolerancia: Disminución gradual de la respuesta a una droga cuando esta se administra por un tiempo prolongado.
Intolerancia: Respuesta indeseada muy exagerada que ocurre con dosis muy pequeñas del fármaco.
Dependencia o farmacodependencia: Cuando una persona tiene disminuido el control sobre el consumo de una sustancia como resultado de los efectos biológicos de esta.
Resistencia o inmunidad medicamentosa: Pérdida total de la respuesta terapéutica primaria, incluso las dosis muy elevadas se toleran sin manifestaciones de toxicidad.
Reacción de Herxheimer: Cuando se usan antimicrobianos que provocan la muerte de gran cantidad de microorganismos y estos pueden liberar toxinas que causan efectos tóxicos.
Reacción por la interacción fármaco – infección viral: Se refiere a la aparición de reacciones adversas por medicamentos en pacientes con enfermedades virales.
TIPOS DE RECEPTORES CELULARES
Receptores transmembrana
Los receptores transmembrana son proteínas que se extienden por todo el espesor de la membrana plasmática de la célula, con un extremo del receptor fuera de la célula (dominio extracelular) y otro extremo del receptor dentro (dominio intracelular). Cuando el dominio extracelular reconoce a una hormona, la totalidad del receptor sufre un cambio en su conformación estructural que afecta al dominio intracelular, confiriéndole una nueva acción. En este caso, la hormona no atraviesa la membrana plasmática para penetrar en la célula.
Reconocimiento de la hormona por los receptores transmembrana
El reconocimiento de la estructura química de una hormona por el receptor de la hormona utiliza los mismos mecanismos de enlace no covalente como los puentes de hidrógeno, fuerzas electrostáticas, fuerzas hidrófobas y de Van der Waals. La equivalencia entre la unión hormona-receptor y la hormona libre es igual a: [H] + [R] <-> [HR], con
[R]=receptor; [H]=hormona libre; [HR]=receptor unido a la hormona
Lo importante de la fuerza de la señal transmitida por el receptor es la concentración de complejos hormona-receptor, que es definida por la afinidad que existe entre la hormona con su receptor, por la concentración de la hormona y por la concentración del receptor. La concentración de hormona circulante es el punto principal de la fuerza de la señal, siempre que los otros dos valores sean constantes. En reacciones rápidas, la producción de hormonas por las células puede almacenarse en forma de prohormonas, y rápidamente transformarse y liberarse cuando sea necesario.
También la célula puede modificar la sensibilidad del receptor, por ejemplo por la fosforilación. También por la variación del número de receptores que pueden modificar la fuerza total de señalización en el interior de la célula.
Receptores nucleares
Los receptores nucleares o citoplasmáticas son proteínas solubles localizadas en el citoplasma o en el núcleo celular. La hormona que pasa a través de la membrana plasmática, normalmente por difusión pasiva, alcanza el receptor e inicia la cascada de señales. Los receptores nucleares son activadores de la transcripción activados por ligandos, que se transportan con el ligando u hormona, que pasan a través de la membrana nuclear al interior del núcleo celular y activan la transcripción de ciertos genes y por lo tanto la producción de una proteína.
Los ligandos típicos de los receptores nucleares son hormonas lipofílicas como las hormonas esteroideas, por ejemplo la testosterona, la progesterona y el cortisol, derivados de la vitamina A y vitamina D. Estas hormonas desempeñan una función muy importante en la regulación del metabolismo, en las funciones de muchos órganos, en el proceso de desarrollo y crecimiento de los organismos y en la diferenciación celular. La importancia de la fuerza de la señal es la concentración de hormona, que está regulada por:
• Biosíntesis y secreción de hormonas por los órganos endocrinos: Por ejemplo el hipotálamo recibe información, tanto eléctrica como bioquímica. El hipotálamo produce factores liberadores de hormonas que actúan sobre la hipófisis y activa la producción de hormonas hipofisarias, las cuales activan los órganos endocrinos que finalmente producen las hormonas para los tejidos diana. Este sistema jerarquizado permite la amplificación de la señal original que procede del hipotálamo. La liberación de hormonas enlentece la producción de estas hormonas por medio de una inhibición reactiva (feedback), para evitar una producción aumentada.
• Disponibilidad de la hormona en el citoplasma: Muchas hormonas pueden ser convertidas en formas de depósito por la célula diana para su posterior uso. Este reduce la cantidad de hormona disponible.
• Modificación de las hormonas en el tejido diana: Algunas hormonas pueden ser modificadas por la célula diana, de modo que no activan el receptor hormonal y así reducen la cantidad de hormonas disponibles.
Los receptores nucleares que son activados por hormonas activan receptores específicos del ADN llamados elementos sensibles a hormonas (HREs, del inglés Hormone Responsive Elements), que son secuencias de ADN que están situados en la región promotora de los genes que son activados por el complejo hormona receptor. Como este complejo activa la transcripción de determinados genes, estas hormonas también se llaman inductores de la expresión genética. La activación de la transcripción de genes es mucho más lenta que las señales que directamente afectan a proteínas ya existentes. Como consecuencia, los efectos de hormonas que se unen a receptores nucleares se producen a largo plazo. Sin embargo la señal de transducción a través de receptores solubles afecta sólo a algunas proteínas.
Receptores esteroideos
Los receptores esteroideos son un subtipo de receptores nucleares localizados permanentemente en el citoplasma. En ausencia de hormona esteroidea, los receptores están unidos en un complejo denominado complejo aporreceptor, que contiene proteínas chaperonas o carabina, también conocidas como proteínas de choque térmico o de calor (HSPs del inglés Heat Shock Proteins). Las HSPs son necesarias en la activación del receptor porque ayuda a cambiar su conformación que le permite unirse a la secuencia de bases del ADN.
Los receptores esteroides también pueden tener un efecto represivo sobre la expresión genética cuando el dominio de transactivación esté escondido, por lo que no se puede activar la transcripción. Además la actividad del receptor esteroideo puede ser aumentada por la fosforilación de residuos de serina en su N-terminal, como resultado de otras formas de señal de transducción, por ejemplo como por un factor de crecimiento.
RXS y receptores huérfanos
Estos receptores moleculares pueden ser activados por:
• Una hormona clásica que entra en la célula por difusión.
• Una hormona que fue sintetizada en la célula, como por ejemplo retinol, de un precursor o prohormona, que puede ser transportada hacia la célula a través del torrente sanguíneo.
• Una hormona que fue completamente sintetizada en el interior de la célula por ejemplo, las prostaglandinas.
Estos receptores están localizados en el núcleo y no están acompañados de proteínas carabina. En ausencia de hormona, se une a su secuencia específica de ADN inactivando un gen. Cuando se activan por las hormonas, se activa la transcripción de genes que estaban reprimidos.
RECEPTORES QUE SE ACOPLAN A PROTEÍNAS G
A estos receptores acoplados a proteínas G se los llama así por la forma en que funcionan: interactúan con componentes intermedios en el proceso, las proteínas G, de las que platicaremos más adelante. Por su estructura, también se los llama receptores de los siete dominios transmembranales. Empecemos por describir su estructura general antes de pasar a su funcionamiento.
Uno de los extremos, el extremo amino terminal de la proteína, queda ubicado en el exterior de la célula; si seguimos la hebra, penetra en la membrana por el primer segmento transmembranal, llega al interior celular y se dirige hacia fuera formándose un nuevo segmento transmembranal, vuelve a entrar, y así sucesivamente hasta formar los siete dominios transmembranales y quedando el extremo final, el carboxilo terminal de la proteína, en el interior.
Receptores: En los animales, los receptores son células especializadas distribuidas por todo el cuerpo y encargadas de recoger la información del medio y enviarla a los centros nerviosos.
Existen diversos tipos de receptores. Los quimiorreceptores son estimulados por distintas sustancias químicas disueltas en agua o gaseosas: constituyen el sentido del gusto y del olfato. Los mecanorreceptores responden a la presión mecánica y detectan movimiento, tacto, presión y sonido. Los termorreceptores detectan cambios de temperatura y reaccionan ante el calor y el frío. Los fotorreceptores responden ante la luz y permiten la captación de imágenes. Por último, los nociceptores o receptores de dolor, responden a un exceso de calor o presión o a la presencia de sustancias químicas irritantes, produciendo una sensación desagradable conocida como dolor.
La recepción de estímulos la realizan generalmente los órganos de los sentidos. No obstante, hay receptores por todo el cuerpo para informar de las variaciones internas.
LOS CINCO SENTIDOS
Estímulos Receptores Sentidos
Luz Ojo Vista
Sonido Oído Oído
Sustancias gaseosas Fosas nasales Olfato
Sustancias en disolución Lengua (papilas gustativas) Gusto
Táctiles Piel Tacto
Antagonismo No Competitivo.
El antagonista no actúa en el receptor, sino en otro sitio diferente que forma parte del mecanismo de transducción de señales. Ejemplo de este tipo de antagonismo es el empleo de los IBP en el tratamiento de la úlcera péptica, donde la via final de la secreción ácida es la bomba de protones (ATPasa H+/K+ dependiente).
Antagonismo no competitivo: No hay competencia por la ocupación de receptores y ocurre por que un fármaco ejerce el efecto opuesto, pero por medio de receptores diferentes, por ejemplo:
Cafeína y antihistamínicos: La cafeína estimula los receptores nicotínicos ubicados en el SNC, mientras que los antihistamínicos bloquean estos mismos receptores. El resultado neto es una anulación de los efectos de estos dos fármacos sobre el SNC.
El sinergismo y antagonismo no siempre ocasionan problemas terapéuticos y por el contrario, sus efectos son buscados. Por ejemplo en el caso de los antihistamínicos se disminuye la somnolencia si se administran simultáneamente con cafeína; los betalactámicos se administran simultáneamente con aminoglucósidos para potenciar el efecto bactericida.
Potencia
Este término está relacionado con la dosis necesaria para producir una respuesta terapéutica sin importar la magnitud de ésta. Un fármaco es más potente en la medida en que requiera menor dosis para producir la respuesta esperada.
Eficacia
Se define como la magnitud de la respuesta causada independientemente de la dosis: a mayor respuesta, mayor eficacia. La eficacia también se define como la respuesta terapéutica producida en condiciones ideales como las logradas en un ensayo clínico controlado. La eficiencia está referida como la respuesta lograda en condiciones reales (práctica clínica habitual) y la efectividad mide la respuesta en relación con los costos ocasionados para producirlas en condiciones reales. La eficacia es el parámetro que se debe evaluar primero cuando se selecciona un medicamento, mientras que la potencia se tendrá en cuenta solo si el fármaco tiene un margen de seguridad estrecho o si se va a administrar a una población pediátrica. En el Gráfico 46 podemos analizar los siguientes aspectos que nos ayudarán a comprender las diferencias entre potencia y eficacia:
Curva Dosis - Respuesta
La respuesta del fármaco 1 se inicia al administrar una dosis de 50 mg/día, y alcanza una respuesta terapéutica máxima del 58%.
La respuesta del fármaco 2 se inicia con una dosis de 100 mg/día (el doble del fármaco 1) y se obtiene una respuesta terapéutica máxima del 31%.
La respuesta del fármaco 3 se inicia con una dosis de 150 mg/día y se logra una respuesta terapéutica máxima del 69%.
La respuesta del fármaco 4 se inicia con una dosis de 200 mg/día y se logra una respuesta terapéutica del 48%.
Observe como para todos los fármacos, a pesar de que la dosis aumente, la respuesta terapéutica no aumenta (pero sí los efectos tóxicos). Lo anterior significa que cada fármaco produce una respuesta máxima, la cual no se incrementa a pesar de incrementar la dosis.
El efecto terapéutico, el mecanismo de acción, las indicaciones y contraindicaciones, las precauciones, las reacciones adversas, el margen de seguridad, y si se presenta antagonismo o sinergismo con otros medicamentos que se administren simultáneamente. El conocimiento de estas características redundará en un uso más racional de los medicamentos; además que prepara al personal de Enfermería para las actividades que debe realizar en su diaria labor, en lo relacionado con la administración de los mismos.
MEDICAMENTOS P
ResponderEliminarEl concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y costo, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus beneficios y efectos adversos, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
AGONISTAS ADRENERGICOS
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Clasificación
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1: Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
• Metoxamina
• Metilnorepinefrina
• Oximetazolina
• Fenilefrina
Agonistas α2: Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
• Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
• Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
• Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1: Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2: Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
• Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
• Fenoterol
• Formoterol
• Isoproterenol (β1 y β2)
• Metaproterenol
• Salmeterol
• Terbutalina
• Clenbuterol
ANTAGONISTA ADRENERGICO
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.
• Beta bloqueante; útiles para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
Los medicamentos P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indi-caciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes. El concepto de medicamento P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento.
ResponderEliminarEl principio activo del medicamento P se selecciona en función de los siguientes criterios: eficacia, seguridad, conveniencia y coste. Para la valoración de cada uno de ellos se debe consultar la información científico-técnica de mayor calidad del momento, que comprende la ficha técnica del medicamento, las publicaciones científicas y las recomendaciones efectuadas por organismos sanitarios. La infor-mación sobre la eficacia del fármaco proviene de ensayos clínicos controlados, y los efectos adversos se conocen gracias a los estudios preclínicos, los ensayos clínicos y el seguimiento postcomerciali-zación. La conveniencia contempla cuestiones relacionadas con la patología a tratar y con las características del medicamento. Por último, el coste es un criterio a valorar, ya que la prestación farma-céutica en el ámbito del Sistema Nacional de Salud se financia con recursos públicos y éstos son limitados.
Además del principio activo, se deben seleccionar la forma farma-céutica, la posología y la duración del tratamiento óptimos, de acuer-do con los criterios anteriores.
PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jar.
P-AM 1 Polvo
P-AM 2 Polvo
P-AM 3 Polvo
PANCREASE Cáps.
PANFUNGOL Comp. 200 mg
PANFUNGOL Crema 2%
PANFUNGOL Gel tópico 2%
PANFUNGOL Ovulos 400 mg
PANFUNGOL Polvo 2%
PANFUNGOL Susp. 20 mg/ml
PANKREOFLAT Grag.
PANOTILE Gotas óticas
PANTECTA BLISTER Comp. entéricos 40 mg
PANTECTA BLISTER Comp. recub. 20 mg
PANTENIL Sol. tópica 1%
PANTOCARM I.V. Polvo para iny. 40 mg
PANTODRIN Sol. tópica 20 mg/ml
PANTOK Comp. 10 mg
PANTOK Comp. 20 mg
PANTOK Comp. 40 mg
PANTOMICINA E.S. comp. 500 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 1.000 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 500 mg
PANTOMICINA FORTE Susp. 500 mg/5 ml
PANTOMICINA Gran. sobre 250 mg
PANTOMICINA Susp. 250 mg
PANTOMICINA Vial IV 1 g
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 500 mg
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 650 mg
PARAPRES Comp. 16 mg
PARAPRES Comp. 4 mg
PARAPRES Comp. 8 mg
PARAPRES PLUS Comp. 16/12,5 mg
PARIET Comp. 10 mg
PARIET Comp. gastrorresistentes 20 mg
PARIZAC Cáps. 20 mg
PARLODEL 2,5 mg Comp. 2,5 mg
PARLODEL 5 mg Cáps. 5 mg
PAROCIN 15 Comp. ranurado 15 mg
PAROCIN 7,5 Comp. 7,5 mg
PAROXETINA MERCK EFG Comp. 20 mg
PAROXETINA MUNDOGEN EFG Comp. recub. 20 mg
PASTILLAS DR. ANDREU Pastillas 2 mg
PAUSEDAL Comp. 25 mg
PECTOX Cáps. 350 mg
PECTOX LISINA Sobres 2,7 g
PECTOX Sol. oral 50 mg/ml
PEDIASURE FIBRA Líq. sabor vainilla
PEDIASURE Líq. sabor chocolate
PEDIASURE Líq. sabor fresa
PEDIASURE Líq. sabor vanilla
PEDIASURE PLUS DRINK Líq. sabor fresa
PEDIASURE PLUS DRINK Líq. sabor vainilla
PEGASYS Sol. iny. 135 mcg
PEGASYS Sol. iny. 180 mcg
PEGINTRON Iny. 100 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 120 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 50 mcg (vial y amp.)
PEGINTRON Iny. 80 mcg (vial y amp.)
PEITEL Crema 0,25%
PEITEL Pom. 0,25%
PEITEL Sol. 0,25%
PEITEL Ung. 0,25%
PENILEVEL Cáps. 400 mg
PENILEVEL Polvo sobre 250 mg
PENILEVEL RETARD 1000000 UI Vial
PENTASA Gránulos retard 1 g
PENTAVAC Vial liof.
PENTOXIFILINA BELMAC EFG Comp. liberación prolongada 400 mg
PEPTICUM Cáps. 20 mg
PEPTICUM Cáps. 40 mg
PEPTINAUT-JUNIOR Polvo
PEPTISORB Líq.
PERATIVE Líq. sabor neutro
PERDURETAS DE CODEINA Comp. 50 mg
PERIFEM Comp.
PERMETRINA OTC Crema 5%
PERMIXON Cáps. 160 mg
PERMIXON Comp. 80 mg
PERSANTIN 100 Grag. 100 mg
PERTENSAL Comp. recub. OROS 30 mg
PERTENSAL Comp. recub. OROS 60 mg
PHARKEN Comp. recub. 0,05 mg
PHARKEN Comp. recub. 0,25 mg
PHARKEN Comp. recub. 1 mg
PHLEXY-10 Barras 42 g
PHLEXY-10 Cáps. 0,53 g
PHLEXY-10 Polvo 20 g
PHYSIOGEL Crema
PHYSIOGEL LECHE CORPORAL Leche corporal
PHYTO SOYA Cáps.
PIGMENTASA Crema 4%
PILKA Gotas
PILKA SUP. Sup. ads.
PILKA SUP. Sup. inf.
PILKA SUP. Sup. lacts.
PIPROL Comp. recub. 250 mg
PIPROL Comp. recub. 500 mg
PIPROL Comp. recub. 750 mg
PIPROL Susp. oral 500 mg
PIRITIGEN Champú
PLACTOCEL CAPILAR Amp. 4 cc
PLANTABEN Polvo eferv. Sobres 3,5 g
PLANTAGO OVATA DAVUR Sobres 3,5 g
PLASIMINE Pom. 2 %
PLAVIX Comp. recub. 75 mg
PLENOLYT Comp. recub. 250 mg
PLENOLYT Comp. recub. 500 mg
PLENUR Comp. 400 mg
PLUMAROL Comp. 100 mg
PLUMAROL Comp. 50 mg
PLUSVENT 50/100 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT 50/250 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT 50/500 ACCUHALER Polvo para inhal. bucal
PLUSVENT Inhalador 25/125
PLUSVENT Inhalador 25/250
PLUSVENT Inhalador 25/50
PNEUMO 23 Sol. iny. Jeringa prec. 0,5 ml
POLARAMINE Comp. 2 mg
POLARAMINE Jar. 2 mg/5 ml
POLARAMINE REPETABS Grag. 6 mg
POLIBUTIN Comp. 100 mg
POLIBUTIN Susp. 48 mg/10 ml
POLICOLINOSIL Grag.
POLYCOSE Sol. oral
POSITON Crema
POSITON LOCION Loción
POSITON UNGÜENTO Ung.
POSTINOR Comp. 750 mcg
PRANDIN Comp. 0,5 mg
PRANDIN Comp. 1 mg
PRANDIN Comp. 2 mg
PRANZO Sol. oral
PRAREDUCT Comp. 10 mg
PRAREDUCT Comp. 20 mg
PRAREDUCT Comp. 40 mg
PREADAPTA Polvo
PREPARACION H Pom.
PREPULSID Comp. 10 mg
PREPULSID Comp. 5 mg
PREPULSID Sobres 10 mg
PREPULSID Susp. oral inf. 1 mg/ml
PREVENAR Susp. iny. Vial 0,5 ml
PREVENCOR 10 Comp. recub. 10 mg
PREVENCOR 20 Comp. recub. 20 mg
PREVENCOR 40 Comp. recub. 40 mg
PREVENCOR 80 Comp. recub. 80 mg
PRIMPERAN Comp. 10 mg
PRIMPERAN Gotas 2,6 mg/ml
PRIMPERAN Sol. iny. 10 mg
PRIMPERAN Sol. oral 1 mg/ml
PRIMUVIT Cápsulas
PRIMUVIT PLUS Cápsulas
PRINIVIL PLUS Comp. 20/12,5 mg
PRISDAL Comp. recub. 20 mg
PRISDAL Comp. recub. 30 mg
PRITOR Comp. 40 mg
PRITOR Comp. 80 mg
PRITORPLUS Comp. 40/12,5 mg
PRITORPLUS Comp. 80/12,5 mg
PRO-ACTIDIL Comp. 10 mg
PROCRIN DEPOT Vial liof. 7,5 mg
PROCRIN Sol. 1 mg/2,8 ml
PROCRIN TRIMESTRAL Susp. iny. Vial 22,5 mg
PROCTOLOG Pom.
PROCTOLOG Sup.
PROCTOSTEROID Aero. espuma 1%
PRODAMOX Cáps. 150 mg
PRODIGRIP Susp. iny. Jeringa prec. 0,5 ml
PROFLOX Comp. recub. 400 mg
PROGANDOL NEO Comp. retard 4 mg
PROGANDOL NEO Comp. retard 8 mg
PROGEFFIK Cáps. 100 mg
PROGEFFIK Cáps. 200 mg
PROGESTOGEL Pom. gel 1 %
PROGRAF Cáps. 0,5 mg
PROGRAF Cáps. 1 mg
PROGRAF Cáps. 5 mg
PROGRAF Infusión IV 5 mg/ml
PROGYNOVA Parches transdérmicos 3,9 mg
PROMETAX Cáps. duras 1,5 mg
PROMETAX Cáps. duras 3 mg
PROMETAX Cáps. duras 4,5 mg
PROMETAX Cáps. duras 6 mg
PROMETAX Sol. oral 2 mg/ml
PROMOD Sol. oral
PROMOTE Líq. sabor vainilla
PRONITOL Cáps. 50 mg
PROPALGINA PLUS Polvo sobre
PROPECIA Comp. recub. 1 mg
PROSCAR Comp. 5 mg
PROSTACUR Comp. 250 mg
MEDICAMENTOS P
ResponderEliminarEl concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y costo, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus beneficios y efectos adversos, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
AGONISTAS ADRENERGICOS
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Clasificación
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1:Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
• Metoxamina
• Metilnorepinefrina
• Oximetazolina
• Fenilefrina
Agonistas α2:Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
• Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
• Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
• Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1:Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2: Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
• Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
• Fenoterol
• Formoterol
• Isoproterenol (β1 y β2)
• Metaproterenol
• Salmeterol
• Terbutalina
• Clenbuterol
ANTAGONISTA ADRENERGICO
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
LOS MEDICAMENTOS P:
ResponderEliminarSon los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indicaciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes. El concepto de medicamento P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento.
A continuación enunciare algunos de mis medicamentos P:
• Acetaminofen
• Ketotifeno
• Salbutamol
• Loratadina
• Acido acetil salicílico
• Sibutramina
• Alprazonal
• Neosaldina
• Omeprazol
• Amoxasilina
• Metronidazol
AGONISTAS ADRENERGICOS
Son medicamentos o sustancias que ejercen efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Su clasificación es la siguiente:
Los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, y β3. Estos agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
A continuación describiré cada agonista, su función y algunos de los fármacos más utilizados para realizar este efecto.
1. AGONISTA α1: estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
*Metoxamina
*Metilnorepinefrina
*Oximetazolina
*Fenilefrina
2. AGONISTAS α2: inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
3. AGONISTAS β1: estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
Dobutamina
Isoproterenol (tanto β1 como β2)
4. AGONISTAS β2 : estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
Fenoterol
Formoterol
Isoproterenol (β1 y β2)
Metaproterenol
Salmeterol
Terbutalina
Clenbuterol
5. Existen otras acciones realizadas por sustancias naturales como la:
EFEDRINA: es un agonista adrenérgico (directo e indirecto), muy activo sobre los receptores del sistema nervioso simpático, pero relativamente poco potente como estimulante del sistema nervioso central. Esto se debe a la limitada destreza de la molécula para atravesar la barrera hematoencefálica, en relación con otros compuestos similares como la anfetamina. Su acción terapéutica se encarga de broncodilatador adrenérgico, vasopresor. Estimula los receptores beta-2 adrenérgicos en los pulmones para relajar el músculo liso bronquial; alivia el broncoespasmo, aumenta la capacidad respiratoria, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa en los receptores beta-1 adrenérgicos en el corazón y aumenta la fuerza de contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos, aunque estos usos están acotados por la excesiva activación simpaticomimética periférica que produce la efedrina, respecto de otros estimulantes más selectivos sobre el sistema nervioso central.
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Las drogas que antagonizan las acciones directas de los simpaticomiméticos se pueden clasificar en dos grupos, según el tipo de receptor sobre el que actúen, en drogas bloqueantes de los receptores α y drogas bloqueantes de los receptores β.
1. BLOQUEANTES α: Los más clásicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina)
Existen bloqueantes sintéticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la betahaloalquilamina fenoxibenzamina)
Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 están representados por el prazosín, terazosín, doxazosín y trimazosín, y los alfa2 por la yohimbina.
Estos actúan de la siguiente manera:
Bloqueo competitivo de receptores alfa adrenérgicos
Bloqueo no competitivo de receptores alfa adrenérgicos: el caso de la fenoxibenzamina.
Sus acciones cardiovasculares están centradas en los siguientes mecanismos:
Dependen del tono simpático basal
Inhibición de las respuestas presoras inducidas por aminas simpaticomimética selectivas y no selectivas: el fenómeno de reversión de la respuesta presora a la adrenalina (Henry Dale).
El problema de la vasodilatación, la hipotensión y la taquicardia refleja (baroreceptores) con: Bloqueantes alfa no selectivos Bloqueante alfa1 selectivos.
El tema de los receptores presinápticos alfa2 (clonidina, yohimbina).
También podemos encontrar acciones no cardiovasculares como las siguientes:
Relajación de los músculos del trígono y esfínter vesicales, con disminución de la resistencia al flujo urinario (hipertrofia benigna de próstata).
Inyección intracavernosa de fentolamina (y administración oral) para la disfunción eréctil.
Efectos metabólicos escasos. Seguridad a largo plazo de los alfa1-bloqueantes.
En la farmacocinética de estos fármacos podemos encontrar La absorción errática y escasa por vía oral de algunos. Otros, como los alfa1 selectivos y la fentolamina, se absorben mejor por vía oral.
Diferencias cinéticas entre prazosín (biodisponibilidad del 50-70%, t1/2 de 2-3 h) y terazosín (biodisponibilidad mayor del 90%, mayor solubilidad acuosa y t1/2 de 12 horas, con duración de acción mayor de 18 h). El doxazosín puede durar hasta 36 h.
Como todo fármaco estos tienen efectos adversos como los que menciono a continuación:
Hipotensión postural: efecto primera dosis del prazosin.
Ergotismo: vasoconstricción directa de la fibra lisa vascular.
INDICACIONES
Hipertensión arterial (prazosín)
Feocromocitoma (fentolamina, fenoxibenzamina)
Shock
Migraña (ergotamina)
Enfermedades vasoespásticas periféricas
Hipertrofia benigna de próstata (prazosín, terazosín, alfuzosín)
(Receptores alfa1A de la próstata)
2. BLOQUEANTES β
No selectivos (propranolol, alprenolol, pindolol, sotalol, nadolol el cual es más potente que el propranolol).
Cardioselectivos beta1 (atenolol, metoprolol)
Bloqueantes alfa y beta: labetalol
ASI (actividad simpatimomimética intrínseca: acebutolol, oxprenolol)
Beta-bloqueantes vasodilatadores (carvedilol)
En general los bloqueantes beta adrenérgicos son utilizados en el tratamiento de trastornos cardiovasculares que incluye hipertensión, angina de pecho y arritmias cardiacas. El propranolol fue el primer antagonista beta adrenérgico que se utilizó en la clínica. Es un agente bloqueador beta de actividad no selectiva y es capaz de bloquear los receptores beta en el músculo liso bronquial y esquelético, interfiriendo así en la broncodilatación producida por la epinefrina y otras aminas simpaticomiméticas, de este modo el propranolol no debe ser utilizado en pacientes con asma y tampoco en diabéticos por la glucólisis que produce.
A continuación explico la función de cada uno de los beta bloqueadores adrenérgicos y su respectiva farmacocinética:
PROPRANOLOL:
Es un fármaco beta bloqueador no selectivo utilizado muy ampliamente en el tratamiento de la hipertensión arterial, la profilaxis de la angina de pecho y en el control de ciertas arritmias cardiacas. Actúa bloqueando competitivamente los receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos y no presenta acción agonista intrínseca. En el sistema cardiovascular: disminuye la frecuencia y el gasto cardiaco, disminuye la presión arterial ligeramente en los sujetos en reposo. La resistencia periférica aumenta a consecuencia de los reflejos simpáticos compensadores. Otros efectos del propranolol es aumentar la resistencia de las vías aéreas ya que inhiben la respuesta adrenérgica beta 2 de la norepinefrina en los bronquios, también antagonizan la relajación uterina producida por las catecolaminas, de igual manera bloquea el efecto antianafilactico de las catecolaminas sobre la liberación de histamina en el pulmón sensibilizado, inducida por un antígeno. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: una depresión cardiaca seria con el tratamiento con propranolol no es común, pero la insuficiencia cardiaca puede desarrollarse en forma súbita o lenta en corazones seriamente comprometidos por enfermedad o por otras drogas (anestésicos). Debe darse con cuidado en pacientes con función cardiaca inadecuada, y si están tratados con digital Los pacientes hipertensos que dejan de tomar bruscamente propranolol pueden presentar un rebote de riesgo mortal con presiones arteriales que pueden llegar algunas veces a sobrepasar los valores previos al tratamiento, por lo tanto, si se va a cesar un tratamiento con propranolol se recomienda hacerlo en forma gradual. El asma es una contraindicación del uso del propranolol, de la misma manera los pacientes diabéticos tratados con insulina o hipoglucemiantes orales. Los efectos secundarios que se presentan en el uso del propranolol son las náuseas, vómitos, diarreas leves y estreñimiento, otras veces se presentan, pesadillas, insomnio, alucinaciones y depresión. Usos terapéuticos: El propranolol tiene una indicación terapéutica en los cuadros de hipertensión arterial, arritmias supraventriculares y ventriculares, y en las intoxicaciones con digital, además se lo utiliza cuando se quiere reducir las probabilidades de un nuevo infarto de miocardio, en el hipertiroidismo, para inhibir las crisis de tirotoxicosis, en la ansiedad crónica y como profilaxis de la jaqueca.
NALODOL:
También es un agente bloqueador de los receptores beta no selectivo, no se metaboliza y es excretado sin cambios en la orina, su vida media es de 16 a 20 horas, puede administrarse una vez por día en el tratamiento de la hipertensión, no estabiliza las membranas como el propranolol ni tiene actividad agonista parcial, no atraviesa la barrera hematoencefálica y por lo demás presenta las mismas propiedades del propranolol. El nalodol (Corgard) se presenta en forma de tabletas para la vía oral de 40 a 160 mg y la dosis es de 40 mg una vez por día, ajustándose entre incrementos de 40 y 80 mg hasta obtener los efectos deseados, pudiendo llega hasta 320 a 640 mg por día en casos graves de hipertensión arterial o en angina de pecho.
IMOLOL:
Es otro antagonista beta no selectivo, cinco a diez veces m s potente que el propranolol, se absorbe bien por vía oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto. El maleato de timolol (Blocadren) se vende en forma de tabletas de 5, 10, y 20 mg y su dosis es de 10 mg dos veces por día, pudiendo llegar hasta 40 mg por día como dosis de mantenimiento habitual. También se presenta en forma de gotas oftálmicas (Timoptic) para el tratamiento del glaucoma crónico de Angulo abierto, ya que se ha demostrado que los betabloqueadores disminuyen la presión intraocular por disminución de la producción del humor acuoso.
PINDOLOL:
Beta adrenérgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por vía oral, tiene una vida media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia muy similar a los demás betabloqueadores no selectivos. El pindolol (Visken) se presenta en forma de tabletas de 5 a 10 mg y la dosis recomendada es de 10 mg dos veces por día o de 5 mg tres veces al día. La dosis máxima recomendad es de 60 mg por día.
Bloqueantes adrenérgicos beta selectivos: Estos agentes se caracterizan por presentar una selectividad por los receptores beta 1, es decir que son Cardioselectivos:
METOPROLOL:
Es un antagonista adrenérgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad agonista. Inhibe las respuestas inotrópicas y cronotrópicas del isoproterenol, reduce la actividad de la renina plasmática en pacientes hipertensos y en sujetos normales, observación que forma parte de la evidencia de que las células yuxtaglomerulares del riñón presentan receptores adrenérgicos tipo beta 1. El metoprolol se absorbe bien por en el tracto gastrointestinal y está sometido igual que el propranolol al metabolismo de primer paso en el hígado. tiene una vida media de 3 horas, se metaboliza ampliamente en el organismo y sólo se excreta un 10% sin cambios. Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Puede causar una cierta disminución del volumen espiratorio forzado en pacientes asmáticos, pero su efecto es menor que el producido por el propranolol. No inhibe mayormente la broncodilatación inducida por el isoproterenol. Entre los efectos secundarios se presenta la fatiga, cefaleas, mareos e insomnio, no debe usarse si existe insuficiencia cardiaca congestiva. El tartrato de metoprolol (Lopresor) se vende en tabletas orales de 50 a 100 mg y la dosis es de 100 mg por día pudiendo llegar hasta un máximo de 450 mg por día. En forma inyectable se presenta para el tratamiento del infarto de miocardio, tres inyecciones de 5 mg en bolo cada 2 minutos cuando el estado hemodiná mico del paciente ha sido estabilizado. El paciente debe estar siempre monitorizado.
ATENOLOL:
Es un agente bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos beta 1, con poco efecto agonista y casi nada estabilizador de membranas, no se absorbe totalmente por vía oral, se excreta en gran parte modificado en la orina y su vida plasmática media es de 6 a 8 horas, pero su efecto antihipertensivo dura m s tiempo. Sus características son muy parecidas al metoprolol y el atenolol se presenta en tabletas de 50 a 100 mg, se administra por vía oral y la dosis es de 50 mg una vez por día pudiendo llegar hasta una dosis de 100 mg por día.
CELIPROLOL:
Nuevo bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y vasodilatador para el tratamiento de los casos leves a moderados de hipertensión arterial tan solo con una dosis diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos con un efecto menor sobre los receptores B2 bronquiales. El bloqueo dura unas 24 hs. después de una dosis oral de 400 mg y a igual que el pindolol y el acebutol el celiprolol ejerce un efecto agonista parcial en la actividad de los receptores beta que limita la bradicardia en reposo, de la misma manera reduce la resistencia vascular periférica al estimular los receptores B2 aunque también podría actuar relajando directamente los músculos lisos vasculares. El celiprolol es bastante hidrosoluble por lo que su penetración en el SNC es mínima, se absorbe muy rápidamente, su periodo de semidesintegración es de 4 a 5 hs. y se excreta por igual en la orina y con las heces. Efectos cardiovasculares: en una sola dosis diaria de 400 mg. baja la presión arterial de los pacientes hipertensos ppor su acción vasodilatadora y no por una disminución del gasto cardiaco, desacelera menos al corazón. Los efectos indeseables del celiprolol se presentan con menos frecuencia que con el resto de los beta bloqueadores y entre ellos figuran: fatiga, mareos y cefaleas.
3.- BLOQUEANTES DE LOS RECEPTORES ALFA Y BETA ADRENÉRGICOS:
LABETALOL:
Es un fármaco antihipertensivo de propiedades farmacológicas exclusivas y complejas con actividad bloqueadora beta no selectiva y bolqueadora alfa 1 selectiva, inhibe la recaptación de norepinefrina en las terminaciones nerviosas, el labetalol es unas 10 veces menos potente que la fentolamina para bloquear los alfareceptores y unas tres veces menos potente que el propranolol para bloquear los betareceptores. El labetalol se absorbe bien por la vía oral y su vida media en el plasma es de unas 5 horas, el 5% de la droga es excreta por la orina sin modificaciones. Es una potente droga antihipertensiva por lo que ha sido utilizado en el tratamiento de la la hipertensión del embarazo. Se presenta en forma de tabletas de clorhidrato de labetalol (Normodine, Trandete) de 200 y 300 mg y la dosis usual de 100 mg dos veces por dia
FARMACOS P
ResponderEliminarLos medicamentos P son los que ha seleccionado para prescribir habitualmente, y con los que se ha familiarizado. Constituyen su elección preferida para determinadas indicaciones.
El concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y coste, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
En general, la lista de fármacos registrados en el país y la lista nacional de medicamentos esenciales, si la hay, contienen muchos más fármacos de los que probablemente utilizará de manera regular. La mayoría de los médicos usan sólo 40-60 fármacos de manera habitual. Por lo tanto es útil que haga su propia selección a partir de estas listas, y que la haga de manera racional. De hecho, al hacerlo está preparando su propia lista de medicamentos esenciales.
PASOS PARA LA SELECCIÓN DE UN MEDICAMENTO P
I Definir el diagnóstico.
II Especificar el objetivo terapéutico.
III Hacer un inventario de los grupos de fármacos efectivos.
IV Elegir un grupo efectivo según criterios preestablecidos.
V Elegir un medicamento P.
FARMACOS ADRENERGICOS ALFA-BETA
AGONISTAS BETA-ADRENERGICOS
DOBUTAMINA
INDICACIONES
La dobutamina está indicada cuando se necesita terapéutica parenteral para el soporte inotrópico en el tratamiento en el corto plazo de pacientes adultos con descompensación cardiaca debida a la disminución de la contractilidad resultante, tanto de la enfermedad cardiaca orgánica como por procedimientos quirúrgicos cardiacos.
ADMINISTRACION Y POSOLOGIA
La dobutamina es compatible con los siguientes diluyentes: Cloruro de sodio a 0,9%; dextrosa a 5% o 10%; solución de Ringer-lactato con dextrosa a 5%, y solución de Ringer-lactato con dextrosa a 5% y cloruro de sodio a 0,9%. Se recomienda la infusión de 2,5 µg a 10 µg/kg/minuto como dosis usual. En raras ocasiones, las cantidades infundidas deben elevarse hasta 40 µg/kg/minuto para obtener los efectos deseados. La cantidad y el tiempo durante el cual debe realizarse la adminis-tración se ajustarán de acuerdo con la respuesta del paciente. Se evaluarán, con ese fin, la frecuencia cardiaca, la presencia de actividad ectópica, la presión arterial, el flujo urinario y, cuando fuere posible, la presión venosa central.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad al medicamento asociada a síntomas como erupción cutánea, fiebre, eosinofilia y broncoespasmo. Tener precaución con los pacientes hipertensos o que presenten fibrilación auricular. Los pacientes con hipertensión preexistente pueden desarrollar una respuesta presora exagerada, glaucoma, anestesia con hidrocarburos, pacientes con daño cerebral e insuficiencia coronaria. Adminístrese con precaución en embarazo, ancianos, diabetes, hipertiroidismo y en pacientes psiconeuróticos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
Durante la administración de dobutamina, como con cualquier agente adrenérgico, se debe monitorear en forma continua el ECG y la presión arterial.
EFECTOS ADVERSOS
Se han registrado incrementos de la frecuencia cardiaca (de 5 a 15 latidos por minuto) y de la presión arterial, y actividad ectópica ventricular; estos efectos están relacionados con las dosis. También se han informado hipotensión y reacciones en el lugar de la inyección (inflamación y flebitis).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Debe emplearse con extrema precaución durante la anestesia con ciclopropano, halotano u otro anestésico volátil: los efectos inotrópicos de la dobutamina sobre el corazón son revertidos por ß-bloqueantes, y puede producirse una vasoconstricción y un aumento de la tensión arterial debido a los efectos agonistas a de la dobutamina.
ALMACENAMIENTO
MÉTODO DE PREPARACIÓN Y ESTABILIDAD: La manufactura del producto se realiza siguiendo técnicas de manipulación asépticas. El producto es estable físico-química y microbiológicamente durante su periodo de vida útil. CONDICIONES DE MANIPULACIÓN Y TRANSPORTE: El producto debe manipularse como material frágil y delicado, debe ser embalado en cajas de cartón resistentes, no debe colocarse sobrepeso a las cajas. CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO (TEMPERATURA, HUMEDAD RELATIVA): El producto debe ser alma-cenado a temperatura inferior a 30 °C, protegido de la luz y el calor, humedad relativa inferior a 80%. TRATAMIENTO Y DISPOSICIÓN FINAL DEL MEDICAMENTO VENCIDO O DETERIORADO: Diluirlo en agua y verter directamente a la red de aguas residuales industriales.
VIA DE ADMINISTRACION
IV previa dilución. VIDA ÚTIL: Dos años a partir de su fecha de fabricación.
PRESENTACION
Frasco vial por 20 mL, caja por 1 frasco via.
TERBUTALINA (LORATADINA)
COMPOSICION
Loratadina, terbutalina, sulfato, noscapina clorhidrato.
DESCRIPCION
Jarabe. Antialérgico, broncodilatador, antiasmático, antitusivo.
PRESENTACION
Frasco vidrio ámbar por 120 ml
SALBUTAMOL
COMPOSICION
Cada TABLETA contiene 4 mg de salbutamol base. Cada 100 ml de JARABE contiene 40 mg de salbutamol base.
INDICACIONES
SALBUTAMOL ECAR es un estimulante beta 2 adrenérgico con acción selectiva en el músculo bronquial y muy poca o ninguna acción sobre los receptores cardiacos. Está indicado en todos los procesos agudos y crónicos bronquiales, en el tratamiento del asma, enfisema y enfermedades obstructivas de las vías respiratorias.
ADMINISTRACION Y POSOLOGIA
TABLETAS
Adultos y niños mayores de 12 años: 2 a 4 mg 3 veces al día.
JARABE
Adultos y niños mayores de 12 años: 1 a 2 cucharaditas (5 ml), 3 a 4 veces al día.
Niños de 6 a 12 años: 1 cucharadita 3 a 4 veces al día.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Primer trimestre del embarazo, pacientes con hipertensión, insuficiencia cardiaca o tirotoxicosis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
SALBUTAMOL ECAR no se debe usar con betabloqueadores como el propranolol.
PRESENTACION
Tabletas de 4 mg en blíster, caja por 20 tabletas. Jarabe, de 2 mg/5 ml en frasco por 120 ml.
ANTOGONISTAS BETA ADRENERGICOS
PROPANOLOL
Indicaciones:
En Psiquiatría: Trastorno por Ansiedad Social (Fobia Social).
Farmacodinamia: Actúa con afinidad preferentemente
sobre los receptores cardíacos b1, aunque también tiene afinidad para los receptores vasculares periféricos o bronquiales b2. Reduce la actividad simpática, por lo que se lo indica en la Fobia Social. De esta forma el paciente percibe menos el ritmo cardíaco (palpitaciones) y tiende a disminuir el circuito de retroalimentación que se produce en este trastorno: miedo-->palpitaciones-->más miedo.
Farmacocinética:
Se absorbe por vía oral en 90%, su unión a proteínas plasmáticas es muy alta (93%), se metaboliza en hígado y menos de 1% se excreta por riñón en forma inalterada. Su vida media es de 3 a 5 horas y el tiempo hasta alcanzar su efecto máximo es de una hora a una hora y media. No es eliminable por diálisis. Se excreta en la leche materna en pequeñas cantidades.
Reacciones Adversas: Las más frecuentes son: depresión mental (habitualmente reversible y leve), bradicardia menor de 50 latidos por minuto, disminución de la capacidad sexual, diarrea y mareos. En algunos casos pueden aparecer frialdad de manos y pies por circulación periférica disminuida, confusión (especialmente en ancianos), alucinaciones, rash cutáneo, ansiedad o nerviosismo, constipación.
Precauciones y Advertencias: Se debe utilizar con cuidado en caso de alergia, en presencia de insuficiencia cardíaca congestiva, enfermedad arterial coronaria, diabetes mellitus (favorece la hipoglucemia y altera la circulación periférica), disfunción hepática, depresión mental (puede exacerbarla) y psoriasis (se puede exacerbar). La suspensión brusca del propanolol puede intensificar los síntomas del hipertiroidismo.
Interacciones: El uso simultáneo con halotano puede aumentar el riesgo de depresión miocárdica e hipotensión; la administración conjunta de hipoglucemiantes orales o insulina puede aumentar el riesgo de hipoglucemia o hiperglucemia; los anelgésicos antiinflamatorios no esteroides pueden reducir los efectos antihipertensivos del propanolol; el uso simultáneo con cimetidina aumenta el efecto betabloaqueante por el incremento de la concentración sanguínea, resultante de la inhibición de las enzimas hepáticas; el uso junto con aminas simpaticomiméticas que tengan actividad estimulante betaadrenérgica puede dar lugar a una mutua inhibición de los efectos terapéuticos; algo similar puede ocurrir si se administran en forma simultánea xantinas con propanolol.
Contraindicaciones: Asma bronquial, insuficiencia cardíaca manifiesta, shock cardiogénico, bloqueo aurículo-ventricular de segundo o tercer grado y bradicardia sinusal (menos de 45 latidos por minuto). Cuando se utiliza en infarto de miocardio está contraindicado cuando la presión sistólica es menor de 100 mmHg.
METOPROLOL
COMPOSICION
Cada TABLETA contiene 50 ó 100 mg de metoprolol tartrato.
DESCRIPCION
Agente antihipertensivo; beta-bloqueador, beta1 selectivo.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
Inicio de acción: Efecto máximo.
Antihipertensivo: Oral, 1,5-4 horas.
Duración: 10-20 horas.
Absorción: 95%.
Unión a proteínas: 8%.
Metabolismo: Extensamente hepático; efecto de primer paso significativo.
Biodisponibilidad: Oral, 40% a 50%.
Vm de eliminación: 3-4 horas.
Falla renal terminal: 2,5 - 4,5 horas.
Excreción: Orina (3% a 10% como droga sin cambios).
INDICACIONES
Antianginoso, antiarrítmico, antihipertensor. Uso no registrado de investigación: Tratamiento de arritmias ventriculares, ectópicos atriales, profilaxis de la jaqueca, temblor esencial, comportamiento agresivo. Categoría en embarazo: C/D (2o. y 3er. trimestres). Implicaciones en el embarazo: Cruza la placenta. Leve retardo de crecimiento intrauterino, probablemente secun-dario a la hipertensión materna. La evidencia disponible sugiere uso seguro durante embarazo. Lactancia: Entra en la leche materna. Usar con precaución (AAP lo clasifica “compatible”).
USOS
Inhibidor selectivo de receptores adrenérgicos beta1; bloquea competitivamente los receptores beta1, con poco o ningún efecto sobre receptores beta2 a dosis < intrínseca. simpaticomimética actividad o membrana de estabilizadora ninguna exhibe no mg: 100>
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad conocida al metoprolol y sus derivados, bloqueo aurículo ventricular de segundo y tercer grado, falla cardiaca no compensada, insuficiencia cardiaca incipiente o manifiesta a menos que el paciente haya sido previamente digitalizado, bradicardia sinusal clínicamente relevante o bloqueo cardiaco parcial, síndrome de seno enfermo, shock cardiogénico, desorden circulatorio arterial periférico severo, asma bronquial, broncoespasmo, hipoglicemia, acidosis metabólica, embarazo y lactancia. La interrupción abrupta del medicamento debe evitarse.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
Se debe evitar la suspensión precipitada de la droga (puede dar lugar a una respuesta beta-adrenérgica cardiaca exagerada, taquicardia, hipertensión, isquemia, angina, infarto del miocardio, y a muerte repentina). La droga debe ser discontinuada en un periodo de 1-2 semanas. Se debe tener especial cuidado en falla cardiaca compensada, y monitorear de cerca en caso de empeoramiento de la condición (la eficacia no se ha establecido para el metoprolol). Evite la discontinuación brusca en pacientes con una historia de puente aorto-coronario; destete lentamente mientras supervisa por signos y síntomas de isquemia. Tenga cuidado en pacientes con enfermedad vascular periférica (puede agravar la insuficiencia arterial). Tenga cuidado con el uso concurrente de beta-bloqueadores y verapamilo o diltiazem: puede presentarse bradicardia o bloqueo cardiaco. Evite el uso concurrente IV de ambos agentes. En general los beta-bloqueadores deben evitarse en pacientes con enfermedad broncoespástica y en bloqueo cardiaco mayor que primer grado (excepto en pacientes con marcapasos artificiales funcionales). El metoprolol, con selectividad ß1, se debe utilizar cautelosamente en enfermedad broncoespástica y bajo supervisión estrecha, puesto que la selectividad se puede perder con dosis altas. Los beta-bloqueadores pueden aumentar el riesgo de anafilaxis (en pacientes predispuestos) y bloquear la respuesta a epinefrina. Utilice cautelosamente en díabéticos porque puede enmascarar síntomas hipoglicémicos. Puede enmascarar signos de tirotoxicosis. Puede causar daño fetal cuando se administra en embarazo. Utilice cautelosamente en falla hepática. Tenga especial cuidado con los agentes anestésicos que deprimen la función miocárdica.
EFECTOS ADVERSOS
>10% SNC: Somnolencia, insomnio.
Endocrino y metabólico: Capacidad sexual disminuida.
1% al 10% SCV: Bradicardia, palpitaciones, edema, ICC, circulación periférica reducida.
SNC: Depresión mental.
GI: Diarrea o estreñimiento, malestar estomacal, náusea.
AR: Broncoespasmo.
Misceláneo: Extremidades frías.
< de 1% (limitado a importante o a peligroso para la vida): Alucinaciones, arritmias, artralgias, bloqueo cardiaco (en 2o. y 3er. grado), confusión (especialmente en los ancianos), depresión, disfunción hepática, disnea, dolor de cabeza, precordialgia, fotosensibilidad, hepatitis, hipotensión ortostática, ictericia, leucopenia, nerviosismo, parestesias, trombocitopenia, vómito.
SOBREDOSIFICACION
Los síntomas de la intoxicación incluyen trastornos cardiacos, toxicidad del SCN, broncoespasmo, hipoglicemia y hiperkalemia. Los síntomas cardiacos más comunes incluyen hipotensión y bradicardia. Bloqueo atrioventricular, trastornos intraventriculares de la conducción, shock cardiogénico, y asistolia pueden ocurrir con sobredosis severa, especialmente con drogas depresoras de membrana (p. ej. propranolol). Los efectos sobre SNC incluyen convulsiones, coma y paro respiratorio. El tratamiento es sintomático para las convulsiones, hipotensión, hiperkalemia e hipoglicemia. La bradicardia y la hipotensión resistentes a la atropina, al isoproterenol o a marcapasos pueden responder a glucagón. Defectos de QRS amplio causados por intoxicación con depresores de membrana pueden responder al bicarbonato de sodio hipertónico. Dosis repetidas de carbón activado, hemoperfusión o hemodiálisis pueden ser provechosos en remover solamente los beta-bloqueadores con un Vd pequeño, vida media larga, o depuración baja (acebutolol, atenolol, nadolol, sotalol).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Efecto sobre citocromo P-450: Sustrato de CIP2D6, 2C19.
Inhibe: CIP2D6.
Aumento de efecto/tóxico: El metoprolol puede aumentar los efectos de otras drogas que retarden la conducción AV (digoxina, verapamil, diltiazem), los alfa-bloqueadores (prazosín, terazosín), y los estimulantes alfa-adrenérgicos (epinefrina, fenilefrina). El metopro-lol puede enmascarar la taquicardia de la hipoglicemia causada por insulina e hipoglicemiantes orales. En los pacientes que reciben terapia concurrente, el riesgo de crisis hipertensiva se aumenta cuando se retira la clonidina o el beta-bloqueador. Se ha demostrado que la reserpina aumenta el efecto de beta-bloqueadores. Los beta-bloqueadores pueden aumentar la acción o los niveles de etanol, disopiramida, relajantes musculares no despolarizantes y de teofilina, aunque los efectos son difíciles de predecir.
Disminución de efecto: Efecto disminuido de beta-bloqueadores con sales de aluminio, barbitúricos, sales del calcio, colestiramina, colestipol, AINEs, penicilinas (ampicilina), rifampicina, salicilatos y sulfinpirazona, debido a biodisponibilidad y niveles plasmáticos disminuidos. Los beta-bloqueadores pueden disminuir el efecto de sulfonilureas.
Consideraciones dietarias: El alimento aumenta la absorción. Los niveles en suero del metoprolol pueden aumentar si se toma con alimento. Evitar quai dong si se usa para la hipertensión (tiene actividad estrogénica). Evitar efedra, yohimbé, gingseng (puede empeorar la hipertensión). Evitar el ajo (puede haber efecto antihipertensivo aumentado).
POSOLOGIA Y DOSIFICACION
Niños
Oral
1-5 mg/kg/24 horas divididos en 2 veces al día; dé un plazo de 3 días entre ajustes de dosis.
Adultos
Hipertensión: Oral. 100-450 mg/día en 2-3 dosis divididas, comenzar con 50 mg 2 veces al día y aumentar la dosis en intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado: rango usual de la dosificación (JNC 7): 50-100 mg/día.
Profilaxis de angina, TSV, IM
Oral
100-450 mg/día en 2-3 dosis divididas, comenzar con 50 mg 2 veces al día y aumentar la dosis a intervalos semanales hasta obtener el efecto deseado.
Falla cardiaca congestiva
Oral
Inicial: 25 mg 1 vez al día (reduzca a 12,5 mg 1 vez al día por encima de clase II de la NYHA); puede doblarse la dosificación cada 2 semanas según tolerancia, hasta 200 mg/día.
Infarto del miocardio (agudo): 50 mg oral cada 6 horas, 15 minutos después de la última dosis IV y continúe por 48 horas; luego administrar una dosis de mantenimiento de 100 mg 2 veces al día.
Ancianos
Oral
Inicial: 25 mg/día; rango usual: 25-300 mg/día.
Hemodiálisis: Administre la dosis poshemodiálisis o administre 50 mg de dosis suplementaria; la dosis suplementaria no es necesaria después de diálisis peritoneal.
Ajuste de la dosificación en enfermedad hepática: Probablemente se requiere reducción de la dosis.
Parámetros de monitoría: Presión arterial, pulsos apical y radiales, líquidos ingeridos y eliminados, peso diario, respiración, estado mental y circulación en extremidades antes y durante de la terapia.
Información al paciente: No discontinúe la medicación abruptamente, pues puede precipitar o causar angina; consulte al médico antes de tomar con otras drogas adrenérgicas (p. ej., medicamentos para la gripa); utilice con precaución mientras conduce o realiza tareas que requieren vigilancia; puede enmascarar signos de hipoglicemia en diabéticos; se puede tomar con alimento.
PRESENTACION
Caja por 30 tabletas de 50 mg (Reg. INVIMA 2004M-0003219). Caja por 30 tabletas de 100 mg (Reg. INVIMA 2004M-0003250).
AGONISTAS ALFA ADRENERGICOS
ACETAMINOFEN
CLORFENIRAMINA MALEATO
FENILEFRINA
COMPOSICION
Fórmula: Cada 5 mL de DRISTANCITO® AF LÍQUIDO contienen acetaminofén 150 mg, pseudoefedrina hcl 10 mg, clorfeniramina maleato 0,25 mg. Excipientes, c.s.p. 5 mL. con sabor a cereza.
INDICACIONES
Medicación sintomática del resfriado común.
USOS
DRISTANCITO® AF LÍQUIDO proporciona un efectivo alivio de los síntomas de la gripa.
Acción Ingrediente en cada 5 ml Para el alivio de:
Analgésico/
antipirético Acetaminofén 150 mg Produce alivio del dolor de cabeza, dolor de garganta la fiebre y el malestar general asociados al
resfriado común
y la gripa.
Antihistamínico/
antialérgico Maleato de
clorfeniramina 0,25 mg Alivio temporal del goteo y congestión nasal, estornudos, prurito nasal o ardor de la
garganta, ojos llorosos debido a: resfriado, gripa, rinitis
alérgica u otras alergias
respiratorias.
Descongestionante Clorhidrato de pseudoefedrina 10 mg Congestión nasal y sinusal. Permite una respiración más fácil y prolongada.
ADMINISTRACION Y POSOLOGIA
Dosis (sólo en niños)
Menores de 2 años: No usar.
De 2 a 12 años: Las dosis recomendadas son:
De 2 a 4 años: Una cucharadita (5 mL).
De 4 a 6 años: 1,5 cucharaditas (7,5 mL).
De 6 a 8 años: 2 cucharaditas (10 ml).
De 8 a 12 años: 1 cucharada (15 mL).
Todas las dosis se pueden repetir cada 6 horas, no exceder de 4 dosis en 24 horas.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad a la clorfeniramina, al acetaminofén, a la pseudoefedrina o a cualquiera de los componentes de la fórmula. No use en menores de 2 años de edad. No administre este producto si está tomando un antidepresivo que contenga un inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO) o después de dos semanas de suspender la medicina IMAO.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
Suspenda el uso y consulte a su médico si los síntomas empeoran o duran más de 7 días. Pregunte al médico antes de usar si usted tiene o ha tenido: Problemas para respirar o una enfermedad pulmo-nar (como asma, enfisema, bronquitis crónica), alteraciones cardiacas, hipertensión, glaucoma, alteraciones de la próstata, diabetes, alteraciones en la tiroides, Insuficiencia renal o hepática. Puede producir somnolencia. Mantenga fuera del alcance de los niños. No exceda la dosis recomendada.
EFECTOS ADVERSOS
Los siguientes efectos colaterales se han relacionado con la administración de las sustancias componentes de DRISTANCITO® AF LÍQUIDO, y se encuentran listados de acuerdo al componente y al sistema de órganos correspondiente.
Clorfeniramina
Sangre y sistema linfático: Agranulocitosis, anemia hemolítica, anemia hipoplásica, trombocitopenia.
Alteraciones cardiacas: Bradicardia, extrasístoles, palpitaciones, taquicardia.
Alteraciones en el ojo: Visión deteriorada; visión borrosa.
Alteraciones gastrointestinales: Constipación, diarrea, sequedad en la boca, náusea, vómito.
Alteraciones generales y en el sitio de administración: Malestar general, fatiga.
Alteraciones en el sistema inmune: Shock anafiláctico, hipersensibilidad.
Alteraciones en el sistema nervioso: Coordinación anormal, mareo, cefalea, sedación, somnolencia.
Alteraciones psiquiátricas: Estado de confusión, euforia, excitabilidad, irritabilidad, nerviosismo, inquietud.
Alteraciones renales y urinarias: Disuria, retención urinaria.
Alteraciones respiratorias, torácicas y en el mediastino: Sequedad de garganta y/o nariz.
Alteraciones en piel y tejido subcutáneo: Erupción en la piel, reacciones de fotosensibilidad, rash, urticaria.
Pseudoefedrina
Alteraciones cardiacas: Palpitación, taquicardia.
Alteraciones gastrointestinales: Náusea, vómito.
Alteraciones en el sistema inmune: Hipersensibilidad.
Alteraciones en el sistema nervioso: Mareo, cefalea, hiperactividad motora.
Alteraciones psiquiátricas: Agitación, ansiedad, excitabilidad, insomnio, irritabilidad, nerviosismo.
Alteraciones en piel y tejido subcutáneo: Rash, urticaria.
Alteraciones vasculares: Hipertensión, incremento de la presión arterial.
Acetaminofén
Alteraciones en piel y tejido subcutáneo: Rash, urticaria.
Alteraciones generales y en el sitio de administración: Hipotermia.
Gastrointestinal: Hemorragia gastrointestinal.
Hepático: Hepatotoxicidad.
Renal: Nefrotoxicidad. Respiratorio: Neumonitis.
SOBREDOSIFICACION
En caso de sobredosis accidental busque asistencia profesional o contacte un centro de control de intoxicación de forma inmediata.
Los siguientes signos y síntomas se han relacionado con la sobredosificasión de las sustancias componentes de DRISTANCITO® AF LÍQUIDO, y se encuentran listados de acuerdo al componente y al sistema de órganos correspondiente.
Clorfeniramina
Alteraciones en el ojo: Visión borrosa.
Alteraciones gastrointestinales: Sequedad en la boca, malestar abdominal.
Alteraciones generales y en el sitio de administración: Fatiga, hiperpirexia, hipertermia.
Alteraciones cardiacas: Alteraciones en frecuencia cardiaca.
Alteraciones en el sistema nervioso: Ataxia, depresión en el estado de conciencia, coma, convulsión, mareo, somnolencia sedación, letargia, sedación.
Alteraciones psiquiátricas: Ansiedad, agitación, delirio, excitabilidad, alucinación, insomnio, nerviosismo, alteraciones psicóticas.
Alteraciones respiratorias, torácicas y en el mediastino: Apnea, disnea, sequedad de garganta, sequedad nasal, paro respiratorio, falla respiratoria.
Alteraciones vasculares: Colapso circulatorio, rubor/enrojecimiento de la piel, hipotensión, palidez
Pseudoefedrina
Alteraciones cardiacas: Bradicardia, palpitación, taquicardia.
Alteraciones gastrointestinales: Náusea, vómito.
Alteraciones en el sistema nervioso: Convulsión, mareo, tremor.
Alteraciones psiquiátricas: Ansiedad, agitación, irritabilidad, insomnio, nerviosismo.
Alteraciones vasculares: Hipertensión, aumento de la presión arterial.
Acetaminofén
Metabólico: Coma, acidosis metabólica, hiperamilasemia.
Cardiaco: Daño miocárdico.
Gastrointestinal: Hemorragia gastrointestinal.
Hepático: Hepatotoxicidad puede comenzar en 24 a 36 horas. Falla hepática.
Renal: Falla renal aguda.
Respiratorio: Síndrome de distrés respiratorio agudo.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
No administre este producto si está tomando un antidepresivo que contenga un inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO) o después de dos semanas de suspender la medicina IMAO. Consulte a su médico antes de tomar este producto: Si usted está tomando o ha tomado recientemente medicamentos antihipertensivos o simpaticomiméticos. Si está tomando sedantes o tranquilizantes, ya que se puede presentar mayor somnolencia. Evite tomar bebidas alcohólicas, pueden aumentar la somnolencia. Los productos que contienen acetaminofén pueden presentar interacción con warfarina, se debe tener precaución en pacientes que consuman carbamazepina, isoniazida, fenitoina, zidovudina.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Pregunte al médico antes de usar si está embarazada o lactando.
EFECTOS EN LA CAPACIDAD DE CONDUCIR Y MANIPULAR MAQUINAS
Puede producir somnolencia. Sea cuidadoso si realiza actividades que requieran estar alerta.
ALMACENAMIENTO
Almacénese en un lugar seco en una temperatura entre 15 y 30 °C.
PRESENTACION
Frasco por 120 ml.
FENILEFRINA, CLORHIDRATO DE
TROPICAMIDA
COMPOSICION
Cada ml de SOLUCIÓN contiene fenilefrina clorhidrato al 5.0%, y tropicamida al 0.5%
INDICACIONES
Solución para uso tópico ocular, indicada para obtener midriasis y ciclopejia en procedimientos diagnósticos (examen en fondo de ojo, retinofluoresceinografía, examen de retina periférica), terapéutico y quirúrgico (preparación prequirúrgica en fotocoagulación con láser y cirugía de catarata).
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula. Glaucoma de ángulo estrecho. Riesgo de glaucoma por cierre del ángulo, hipertensión arterial. Enfermedad coronaria, recién nacidos, evaluar la relación riesgo-beneficio en cuadros de acidosis, hipoxia, arteriosclerosis severa, bradicardia ventricular, trombosis vascular periférica o mesentérica, para ser usado por especialistas.
PRESENTACION
Frasco gotero en PBD blanco por 5 ml, con subtapa en alhaton natural y tapa en propileno blanco.
CLONIDINA
COMPOSICION
1 COMPRIMIDO contiene 0,150 mg de clorhidrato de clonidina.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La clonidina actúa especialmente sobre el sistema nervioso central, con el resultado de una reducción de las eferencias simpáticas y una disminución de la resistencia periférica, resistencia vascular renal, frecuencia cardiaca y presión arterial. El flujo hemático renal y el índice de filtración glumerular se mantienen esencialmente inalterados. Los reflejos posturales normales están intactos y por este motivo los síntomas ortostáticos son ligeros e infrecuentes. Durante el tratamiento a largo plazo, el gasto cardiaco tiende a regresar a los valores control, mientras que la resistencia periférica se mantiene reducida. En la mayor parte de los pacientes tratados con clonidina se ha observado una disminución de la frecuencia del pulso, pero el fármaco no altera la respuesta hemodinámica normal al ejercicio.
INDICACIONES
Antihipertensor. CATAPRESAN® está indicado para el tratamiento de la hipertensión. CATAPRESAN® puede utilizarse solo o simultáneamente con otros antihipertensivos. Para el tratamiento de crisis de hipertensión, lentas administraciones es especialmente apropiado, debido al rápido comienzo de la acción.
ADMINISTRACION Y POSOLOGIA
En el tratamiento de la hipertensión exige supervisión médica regular. La dosis de CATAPRESAN® debe establecerse según la respuesta de la presión arterial de cada paciente. Comprimidos: En las formas leves y moderadas de hipertensión es suficiente en la mayor parte de los casos una dosis diaria inicial de 0.075 mg (1/2 comprimido) hasta 0,150 (1 comprimido) dos veces al día. En caso de necesidad, la dosis puede aumentarse después de un periodo de 2 - 4 semanas hasta conseguir la respuesta deseada. Por lo general, dosis superiores a 0,6 mg por día (4 comprimidos) no consiguen un nuevo y sensible descenso de la presión arterial. Es posible que en la hipertensión grave sea necesario un nuevo aumento de cada toma hasta 0,3 mg; esta dosis puede repetirse hasta tres veces al día (0,9 mg). En insuficiencia renal, la dosis debe establecerse según la respuesta antihipertensiva individual, que puede acusar importantes variaciones en pacientes con insuficiencia renal; se requiere monitorización minuciosa. Como durante la hemodiálisis de rutina se elimina solamente una cantidad mínima de clonidina, no es necesa-rio administrar una dosis suplementaria de clonidina después de diálisis.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
CATAPRESAN® no debe administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida a la sustancia activa o a otros componentes del fármaco, ni en pacientes con bradiarritmia grave como consecuencia de síndrome del nódulo sinusal o de bloqueo AV de segundo o tercer grado. Hipotensión arterial.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS ESPECIALES
CATAPRESAN® debe utilizarse con prudencia en pacientes con bradiarritmia ligera o moderada tal como ritmo sinusal bajo, con trastornos de la perfusión cerebral o periférica, depresión, polineuropatía y estreñimiento. En la hipertensión ocasionada por feocromocitoma no cabe esperar de CATAPRESAN® ningún efecto terapéutico. La clonidina, la sustancia activa de CATAPRESAN®, y sus metabolitos se eliminan en alto grado con la orina. La insuficiencia renal exige un ajuste especialmente minucioso de la dosis (ver Dosis y administración). Como ocurre con otros fármacos antihipertensivos, el tratamiento con CATAPRESAN® debe monitorizarse con especial cuidado en pacientes con insuficiencia cardiaca o cardiopatía coronaria grave. Adminístrese con precaución a pacientes con historia de enfermedad de Raynaud o tromboangeitis obliterante. CATAPRESAN® puede alterar la capacidad de reacción al manejar o al operar maquinaria. Se debe recomendar a los pacientes no descontinuar el tratamiento sin consultar al médico tratante. Se han reportado algunos casos de desasosiego, palpitaciones, subida rápida de presión arterial, nerviosismo, temblor, dolor de cabeza o náusea después de la discontinuación repentina de CATAPRESAN® después haber tenido un tratamiento prolongado con altas dosis. Para descontinuar el tratamiento con CATAPRESAN®, el médico debe reducir la dosis gradualmente de 2 a 4 días. En caso de tratamiento a largo plazo y concomitante con un bloqueador de receptor beta y que deba ser inte-rrumpido, debe hacerse la reducción en primera instancia y gradualmente con el bloqueador y después debe ser eliminada la clonidina. En los pacientes que han desarrollado reacción localizada de la piel al CATAPRESAN® TTS, la substitución del tratamiento oral de la clonidina se puede asociar al desarrollo de una erupción generalizada.
EFECTOS ADVERSOS
Los efectos secundarios son en su mayoría ligeros y tienden a disminuir al proseguir el tratamiento. Efectos secundarios frecuentes son sequedad de boca y sedación. Ocasionalmente se han observado estreñimiento, náuseas y vómito, cefalea, malestar general, impotencia, libido reducida, ginecomastia, molestias ortostáticas, parestesia de las extremidades, fenómeno de Raynaud, dolor en la glándula parótida, sequedad de la mucosa nasal y reducción del flujo lacrimal (precaución: portado-res de lentes de contacto), así como reacciones cutáneas con síntomas tales como exantema, urticaria, prurito y alopecia. Pueden presentarse trastornos del sueño, pesadillas nocturnas, depresión, trastornos de la percepción, alucinaciones, confusión y trastornos de la acomodación. En casos excepcionales se ha observado pseudo-obstrucción del intestino grueso en pacientes predispuestos. La clonidina puede causar o potenciar cuadros bradiarrítmicos tales como bradicardia sinusial o bloqueo AV. Raras veces se han comunicado elevaciones pasajeras de los niveles de glicemia.
HALLAZGOS DE LABORATORIO CLINICO
La farmacocinética de la clonidina es proporcional a la dosis dentro de los límites de 100 - 600 mcg. La clonidina, la sustancia activa de CATAPRESAN®, se absorbe bien y no existe un efecto "de primer paso". La distribución en los tejidos es rápida y amplia y la sustancia atraviesa la barrera hematoencefálica así como la barrera placentaria. La fijación en proteínas del plasma es del 30 - 40%. El semiperiodo medio en plasma de la clonidina es de alrededor de 13 horas, oscilando entre 10 y 20 horas. El semiperiodo no depende del sexo ni de la raza del paciente, pero puede prolongarse hasta 41 horas en pacientes con deterioro grave de la función renal. Alrededor del 70% de la dosis administrada se elimina con la orina, principalmente en forma de fármaco original inalterado (40-60% de la dosis). El metabolito principal, p-hidroxi-clonidina, es farmacológicamente inactivo. Aproximadamente el 20% de la cantidad total de excreta con las heces. El efecto antihipertensivo se consigue con concentraciones en plasma de entre aproximadamente 0,2 y 1,5 ng/ml en pacientes con función excretora normal. Un nuevo aumento de los niveles en plasma no mejorará el efecto antihipertensivo.
SOBREDOSIFICACION
Síntomas: La clonidina posee un amplio margen terapéutico. Las manifestaciones tóxicas se deben a depresión simpática generalizada en incluyen miosis, letargia, bradicardia, hipotensión, hipotermia, coma, apnea. Puede producirse hipertensión paradójica debida a estimulación de receptores alfa1 periféricos. Tratamiento: Monitorización minuciosa y medidas sintomáticas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
La reducción de la presión arterial inducida por clonidina puede ser potenciada además por administración simultánea de otros hipotensores. Ello puede ser de utilidad terapéutica en el caso de otros fármacos antihipertensivos tales como diuréticos, vasodilatadores, bloqueadores beta, antagonistas del calcio e inhibidores de la ECA (enzima convertidora de la angiotensina), pero no en el caso de bloqueadores alfa1. Sustancias que elevan la presión arterial o inducen una retención de NA+ y agua, tales como fármacos antiin-flamatorios no esteroides, pueden reducir el efecto terapéutico de la clonidina. Sustancias con propiedades bloqueadoras alfa2 tales como la fentolamina o tolazolina pueden abolir de forma dosis-dependiente los efectos que la clonidina despliega a través del receptor alfa2. La administración simultánea de sustancias con efecto dromotropo o cronotropo negativo tales como bloqueado-res beta o glucósidos de la digital pueden causar o potenciar alteraciones bradicárdicas del ritmo. No puede excluir la posibilidad de que la administración simultánea de un bloqueador beta provoque o potencie alteraciones vasculares periféricas. Mientras que el efecto hipotensor de la clonidina puede ser reducido o abolido, la administración simultánea de antidepresivos o neurolépticos con propiedades bloqueadoras alfa pueden provocar o agravar una alteración de la regulación ortostática. Partiendo de la base de observaciones realizadas en pacientes en una crisis de delirio alcohólico, se ha sugerido la posibilidad de que dosis intravenosas elevadas de clonidina acentúan el potencial arritmogénico (prolonga-ción de QT, fibrilación ventricular) de dosis intravenosas elevadas de haloperidol. No se ha establecido una relación causal ni la importancia para el tratamiento antihipertensivo. La clonidina puede potenciar los efectos de sustancias depresivas centrales o del alcohol.
INCOMPATIBILIDADES
Se realizaron estudios con dosis únicas en cinco especies animales, recurriendo a las vías oral y parenteral de administración. Los valores DL50 orales fueron 70,8 mg/kg en ratones y 192 mg/kg en ratas. El límite de la DL50 oral se situó en 80 mg/kg para conejos, en >30 mg/kg para perros y 150 mg/kg para monos. Los valores DL50 s.c. fueron >3 mg/kg en perros, 153 mg/kg en ratas y después de administración IV el límite de dosis letal fue de 26 mg/kg en ratones, 69 mg/kg en ratas, 45 mg/kg en conejos y 6,25 mg/kg en perros.
En todas las especies y con todas las vías de administración, los signos tóxicos consistieron en exoftalmos, ataxia y temblor. Antes de la muerte se produjeron convulsiones tónico-clónicas. Por otra parte, se observaron asimismo excitación y agresividad alternando con sedación (ratón, rata, perro), sialorrea y taquipnea (perro), así como hipotermia y apatía (mono).
En estudios con dosis orales repetidas de hasta 18 meses de duración, la clonidina se toleró perfectamente en dosis de 0,1 mg/kg (rata) 0,03 mg/kg (perro) y 1,5 mg/kg (mono). Por vía subcutánea, en la rata el "nivel de no efecto" fue 0,05 mg/kg en un ensayo de 3 meses. Después de administración intravenosa, el perro toleró 0,1 mg/kg durante 4 semanas, el conejo 0,01 mg/kg durante 5 semanas. Dosis superiores ocasionaron hiperactivi-dad, agresión, disminución del consumo de alimento del peso corporal (rata), sedación (conejo) o un aumento del peso del hígado y del corazón acompañado de niveles elevados en suero de GPT, fosfatasa alcalina y alfa-globulina, así como necrosis hepáticas focales (perro). No se advirtieron signos de capacidad teratogénica después de administración oral en el ratón y en la rata en dosis de 2,0 mg/kg, ni en el conejo en dosis de 0,09 mg/kg, ni tampoco después de tratamiento s.c. (0,015 mg/kg, rata) ni IV (0,15 mg/kg, conejo). En estudios orales sobre fertilidad realizados en ratas, la dosis de 0,075 mg/kg fue bien tolerada. Una dosis de 0,15 mg/kg careció de efectos sobre el desarrollo peri y postnatal de la descendencia.
No se han advertido indicios de potencial mutagénico en las pruebas Ames y micronúcleo, tampoco potencial cancerígeno en un estudio sobre carcinogénesis en ratas.
No se han encontrado propiedades sensibilizantes en el cobayo ni en el conejo; la tolerancia de las administra-ciones IV e IA es buena.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Como ocurre con cualquier otro fármaco, durante el embarazo CATAPRESAN® sólo debe administrarse en caso de necesidad evidente. Se recomienda una monitorización minuciosa de la madre y del niño. La clonidina atraviesa la barrera placentaria y puede reducir la frecuencia cardiaca del feto. No puede excluirse una elevación pasajera de la presión arterial en el recién nacido después del parto. No se dispone de experiencia adecuada respecto a los efectos a largo plazo de una exposición prenatal. Durante la lactancia no se recomienda la administración de CATAPRESAN® debido a la falta de información al respecto.
PRESENTACION
Comprimidos, caja por 20. ¡Almacenar en un lugar seguro; fuera del alcance de los niños! Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico.
MEDICAMENTO P
ResponderEliminarLos medicamentos P son los que el médico ha seleccionado para prescribir habitualmente, y con los que se ha familiarizado. Constituyen su elección preferida para determinadas indicaciones.
AGONISTAS ADRENERGICOS
☻ AGONISTAS α1:
Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo.
o Fenilefrina: se usa para aliviar las molestias nasales ocasionadas por los resfriados, las alergias y la fiebre del heno. También se usa para aliviar la congestión y la presión de los senos paranasales. La fenilefrina alivia los síntomas, pero no trata la causa de éstos ni acelera la recuperación. La fenilefrina pertenece a una clase de medicamentos llamados descongestionantes nasales. Actúa al disminuir la inflamación de los vasos sanguíneos en los conductos nasales.
Como midriático para hacer estudio de fondo de ojo y en preoperatorios especiales (cirugía de retina y de catarata).
☻ AGONISTAS α2:
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios.
o Clonidia: El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Disminuye la PA, resistencia vascular sistémica y frecuencia cardiaca.
o Guanetidina: Este medicamento está indicado para la HTA. Puesto que es un cronotropico e inotrópico negativo secundarios a la depleción de catecolaminas. Disminuye el gasto cardiaco por reducción en el retorno venoso.
o Reserpina: indicado en la HTA de cualquier tipo.
☻ AGONISTAS β1:
Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias.
o Dobutamina: este medicamento está indicado en la falla cardiaca congestiva, en la que se necesita un efecto inotrópico sin efecto arteria sistémico.
o Isoproterenol: tiene efecto sobre los receptores beta 1 y 2, se usa en las bradiarritmias que no responden en la atropina.
☻ AGONISTAS 𝜷2:
Los agonistas β2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC.
o Salbutamol: revierte el broncoespasmo agudo en el paciente asmático y con EPOC. Profilácticos para el asma nocturna y de ejercicio, y para el manejo crónico.
o Salmetrol: revierte el broncoespasmo en el paciente con asma y EPOC. Pero son de acción prolongada.
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
☻ α- BLOQUEADORES
o Prazosina: indicado para HTA de cualquier origen, aun en enfermedad renal, ICC.
☻ β – BLOQUEADORES
o NO SELECTIVOS: PROPANOLOL Y NADOLOL
o SELECTIVOS: METROPROLOL Y ATENOLOL
INDICACIONES: HTA, arritmias cardiacas, profilaxis de angina de pecho, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, taquicardias y arritmias.
Realizado por JOHAN FLOREZ FIGUEROA
Medicamentos p
ResponderEliminarEl concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y coste, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
Lista de medicamentos p
PRONITOL Cáps. 50 mg
PROPALGINA PLUS Polvo sobre
PROPECIA Comp. recub. 1 mg
PROSCAR Comp. 5 mg
PROSTACUR Comp. 250 mg
PROSTIGMINE Sol. iny. 0,5 mg/ml
PROSTUROL Cáps.
PROSURE Brik 240 ml sabor vainilla
PROSURE Líq. sabor naranja
PROSURE Líq. sabor plátano
PROTAMINA ROVI Iny. IV lenta 10 mg
PROTOPIC Pom. 0,03%
PROTOPIC Pom. 0,1%
PROTOVIT Gotas
PRO-ULCO Cáps. 15 mg
PRO-ULCO Cáps. 30 mg
PROZAC Cáps. 20 mg
PROZAC Comp. disper. 20 mg
PROZAC SEMANAL Cáps. duras 90 mg
PROZAC Sol. oral 20 mg/5 ml
PRUINA Pasta
PRULIT Sol. tópica
PSORIASDIN GEL Gel 3,9%
PULMICORT Aerosol dosificador 200 mcg/dosis
PULMICORT INFANTIL Aero. inf. 50 mcg/dosis
PULMICORT Susp. nebul. 0,25 mg/ml
PULMICORT Susp. nebul. 0,5 mg/ml
PULMICORT TURBUHALER Polvo inh. 100 mcg/dosis
PULMICORT TURBUHALER Polvo inh. 200 mcg/dosis
PULMICORT TURBUHALER Polvo inh. 400 mcg/dosis
PULMOCARE Líq. sabor vainilla
PULMOZYME Sol. inh. 1 mg/ml
PUNTUALEX Gotas 30 mg/ml
Agonistas adrenérgicos
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos.
Agonistas α1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
• Metoxamina
• Metilnorepinefrina
• Oximetazolina
• Fenilefrina
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
• Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
• Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
• Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
• Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
• Fenoterol
• Formoterol
• Isoproterenol (β1 y β2)
• Metaproterenol
• Salmeterol
• Terbutalina
• Clenbuterol
Antagonistas adrenérgicos:
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.1
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
MONICA PAJARO
Medicamentos p:
ResponderEliminarLos medicamentos P son los que ha seleccionado para prescribir habitualmente, y con los que se ha familiarizado. Constituyen su elección preferida para determinadas indicaciones. El concepto de medicamento P también incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y costo, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria.
Lista de medicamentos p
PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jar.
P-AM 1 Polvo
P-AM 2 Polvo
P-AM 3 Polvo
PANCREASE Cáps.
PANFUNGOL Comp. 200 mg
PANFUNGOL Crema 2%
PANFUNGOL Gel tópico 2%
PANFUNGOL Ovulos 400 mg
PANFUNGOL Polvo 2%
PANFUNGOL Susp. 20 mg/ml
PANKREOFLAT Grag.
PANOTILE Gotas óticas
PANTECTA BLISTER Comp. entéricos 40 mg
PANTECTA BLISTER Comp. recub. 20 mg
PANTENIL Sol. tópica 1%
PANTOCARM I.V. Polvo para iny. 40 mg
PANTODRIN Sol. tópica 20 mg/ml
PANTOK Comp. 10 mg
PANTOK Comp. 20 mg
PANTOK Comp. 40 mg
PANTOMICINA E.S. comp. 500 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 1.000 mg
PANTOMICINA E.S. sobr. 500 mg
PANTOMICINA FORTE Susp. 500 mg/5 ml
PANTOMICINA Gran. sobre 250 mg
PANTOMICINA Susp. 250 mg
PANTOMICINA Vial IV 1 g
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 500 mg
PARACETAMOL MUNDOGEN FARMA EFG Comp. 650 mg
PARAPRES Comp. 16 mg
PARAPRES Comp. 4 mg
PARAPRES Comp. 8 mg
PARAPRES PLUS Comp. 16/12,5 mg
PARIET Comp. 10 mg
PARIET Comp. gastrorresistentes 20 mg
PARIZAC Cáps. 20 mg
PARLODEL 2,5 mg Comp. 2,5 mg
PARLODEL 5 mg Cáps. 5 mg
PAROCIN 15 Comp. ranurado 15 mg
PAROCIN 7,5 Comp. 7,5 mg
PAROXETINA MERCK EFG Comp. 20 mg
Agonista adrenérgicos
Los agonistas adrenérgicos inducen respuestas similares a las obtenidas por estimulación de las fibras adrenérgicas, como resultado de la activación de receptores adrenérgicos α y β de las células efectoras.
A estos agonistas se les denomina también aminas simpaticomiméticas, por ser químicamente aminas y poseer la capacida de imitar los efectos producidos por la estimulación simpática.
Fármacos agonistas adrenérgicos
Agonistas no selectivos y:
Adrenalina:
Noradrenalina:
Isoproterenol:
Agonistas 1 selectivo: Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
Fenilefrina:
Nafazolina:
Agonista 2 selectivo: Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina:
Metildopa:
Agonista 1 selectivo: Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
Dobutamina:
Agonista 2 selectico: Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol:
Terbutalina:
Antagonista adrenergicos
Los antagonistas adrenérgicos se oponen a los efectos producidos por la estimulación de las fibras posganglionares adrenérgicas al bloquear los receptores adrenérgicos α y β de las células efectoras autonómicas.
Se les denomina también bloqueadores adrenérgicos.
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.1
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
JUAN VASQUEZ
Medicamentos p
ResponderEliminarLos medicamentos P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indi-caciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes.
Lista de medicamentos p
PRONITOL Cáps. 50 mg
PROPALGINA PLUS Polvo sobre
PROPECIA Comp. recub. 1 mg
PROSCAR Comp. 5 mg
PROSTACUR Comp. 250 mg
PROSTIGMINE Sol. iny. 0,5 mg/ml
PROSTUROL Cáps.
PROSURE Brik 240 ml sabor vainilla
PROSURE Líq. sabor naranja
PROSURE Líq. sabor plátano
PROTAMINA ROVI Iny. IV lenta 10 mg
PROTOPIC Pom. 0,03%
PROTOPIC Pom. 0,1%
PROTOVIT Gotas
PRO-ULCO Cáps. 15 mg
PRO-ULCO Cáps. 30 mg
PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jar.
P-AM 1 Polvo
P-AM 2 Polvo
P-AM 3 Polvo
PANCREASE Cáps.
PANFUNGOL Comp. 200 mg
PANFUNGOL Crema 2%
PANFUNGOL Gel tópico 2%
PANFUNGOL Ovulos 400 mg
PANFUNGOL Polvo 2%
PANFUNGOL Susp. 20 mg/ml
PANKREOFLAT Grag.
PANOTILE Gotas óticas
PANTECTA BLISTER Comp. entéricos 40 mg
PANTECTA BLISTER Comp. recub. 20 mg
PANTENIL Sol. tópica 1%
PANTOCARM I.V. Polvo para iny. 40 mg
PANTODRIN Sol. tópica 20 mg/ml
PANTOK Comp. 10 mg
PANTOK Comp. 20 mg
PANTOK Comp. 40 mg
Agonistas adrenérgicos
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos.
Agonistas α1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo.
Antagonista adrenergicos
Los antagonistas adrenérgicos se oponen a los efectos producidos por la estimulación de las fibras posganglionares adrenérgicas al bloquear los receptores adrenérgicos α y β de las células efectoras autonómicas.
Se les denomina también bloqueadores adrenérgicos.
CESAR MARTINEZ MARTINEZ
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ResponderEliminarMEDICAMENTO P
ResponderEliminarLos medicamentos P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indicaciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes. El concepto de medicamento P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento.
El principio activo del medicamento P se selecciona en función de los siguientes criterios: eficacia, seguridad, conveniencia y coste. Para la valoración de cada uno de ellos se debe consultar la información científico-técnica de mayor calidad del momento, que comprende la ficha técnica del medicamento, las publicaciones científicas y las recomendaciones efectuadas por organismos sanitarios
MEDICAMENTOS P
PAMIFOS Concentrado para sol. para perfusión 3 mg/ml
PAMOXAN Gragea 150 mg
PAMOXAN Susp. oral 50 mg/5 ml
PANADOL Comp. 650 mg
PANADOL Comp. efervescente 500/300 mg
PANADOL Comp. recub. 500 mg
PANADOL EFERVESCENTE Sobre 1 g
PANADOL PLUS Comp. recub.
PANADOL Sol. 120 mg/5 ml
PANCREOLAURYL TEST Cáps.
PANFUNGOL Comp. 200 mg
PANFUNGOL Crema 2%
PANFUNGOL Gel tópico 2%
PANFUNGOL Óvulo 400 mg
PANFUNGOL Polvo 2%
PANFUNGOL Susp. 20 mg/ml
PANKREOFLAT Comp. recub.
PANKREOFLAT GRANULADO Granulado
PANLIPAL Comp. recub. con película 145 mg
PANOTILE Gotas óticas
PANOXYL WASH Loción tópica 10%
PANRETIN Gel 0,1%
PANTECTA Comp. gastrorresistente 20 mg
PANTECTA Comp. gastrorresistente 40 mg
PANTOBAMIN Sol.
PACIUM Cáps. 5/10 mg
PACLITAXEL FERRER FARMA EFG Concentrado para sol. para perfusión 6 mg/ml
PACLITAXEL HOSPIRA EFG Concentrado para sol. para perfusión 6 mg/ml
PACLITAXEL MERCK EFG Concentrado para sol. para perfusión 6 mg/ml
PACLITAXEL NORMON EFG Concentrado para sol. para perfusión 6 mg/ml
PACLITAXEL RATIOPHARM EFG Concentrado para sol. para perfusión 6 mg/ml
PACLITAXEL STADA EFG Concentrado para sol. para perfusión 6 mg/ml
PACLITAXEL TEVA EFG Concentrado para sol. para perfusión 6 mg/ml
PAIDOFEBRIL Susp. oral 100 mg/5 ml
PAIDOLAX Aplicador rectal 3,28 ml
PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jarabe 5/5/0,75 mg
PAIDOZIM COMPUESTO Susp.
PALACIMOL Comp. 25 mg
PALACIMOL Comp. 6,25 mg
PALMIDROL PRODES Susp. 500 mg
PAMIDRONATO DISODICO COMBINO PHARM EFG Polvo para sol. para perfusión 15 mg
PAMIDRONATO DISODICO COMBINO PHARM EFG Polvo para sol. para perfusión 30 mg
PAMIDRONATO DISODICO COMBINO PHARM EFG Polvo para sol. para perfusión 60 mg
PAMIDRONATO DISODICO COMBINO PHARM EFG Polvo para sol. para perfusión 90 mg
PAMIDRONATO GENERIS Concentrado para sol. para perfusión 15 mg/ml
PAMIDRONATO HOSPIRA Concentrado para sol. para perfusión 3 mg/ml
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AGONISTA AGRENERGICO
ResponderEliminarUn agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Agonistas α1
Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
• Metoxamina
• Metilnorepinefrina
• Oximetazolina
• Fenilefrina
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
• Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
• Guanfacina (preferencia por el adrenorreceptor del subtipo alfa2A)
• Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1
Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
• Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
• Fenoterol
• Formoterol
• Isoproterenol (β1 y β2)
• Metaproterenol
• Salmeterol
• Terbutalina
• Clenbuterol
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Los antagonistas adrenérgicos se oponen a los efectos producidos por la estimulación de las fibras posganglionares adrenérgicas al bloquear los receptores adrenérgicos α y β de las células efectoras autonómicas.
Los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.1
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos.
BLOQUEANTES α:
Los más clásicos son los bloqueantes naturales derivados de los alcaloides del cornezuelo de centeno (ergotamina).
Existen bloqueantes sintéticos no selectivos, reversibles (fentolamina) e irreversibles (la betahaloalquilamina fenoxibenzamina).
Los bloqueantes selectivos de los receptores alfa1 están representados por el prazosín, terazosín, doxazosín y trimazosín, y los alfa2 por la yohimbina.
BLOQUEANTES B
los betabloqueantes (escrito β-bloqueante) son una clase de medicamentos usados para varias indicaciones, en particular en el mantenimiento de las Trastornos del ritmo cardíaco y en la cardioprotección seguida de un infarto de miocardio. Los betabloqueantes son también llamados agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, antagonistas beta-adrenérgicos o antagonistas beta. La mayoría de los betabloqueadores son antagonistas puros, es decir, la unión del medicamento al receptor no lo activa, aunque algunos son antagonistas parciales, causando activación limitada del receptor—aunque es una activación considerablemente menor que los agonistas completos.
CELIPROLOL:
Es un bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y vasodilatador para el tratamiento de los casos leves a moderados de hipertensión arterial tan solo con una dosis diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos con un efecto menor sobre los receptores B2 bronquiales. El celiprolol es bastante hidrosoluble por lo que su penetración en el SNC es mínima, se absorbe muy rápidamente, su periodo de semidesintegración es de 4 a 5 hs. y se excreta por igual en la orina y con las heces. Efectos cardiovasculares: en una sola dosis diaria de 400 mg. baja la presión arterial de los pacientes hipertensos ppor su acción vasodilatadora y no por una disminución del gasto cardiaco, desacelera menos al corazón. Los efectos indeseables del celiprolol se presentan con menos frecuencia que con el resto de los beta bloqueadores y entre ellos figuran: fatiga, mareos y cefaleas.
IMOLOL:
Es otro antagonista beta no selectivo, cinco a diez veces m/ s potente que el propranolol, se absorbe bien por vía oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto.
ERIKA AGUIRRE NUÑEZ
FARMACOLOGIA
IV SEMESTRE
MEDICAMENTO P
ResponderEliminarLos medicamentos P son los que el médico ha seleccionado para prescribir habitualmente, y con los que se ha familiarizado. Constituyen su elección preferida para determinadas indicaciones.
AGONISTAS ADRENERGICOS
Los agonistas adrenérgicos inducen respuestas similares a las obtenidas por estimulación de las fibras adrenérgicas, como resultado de la activación de receptores adrenérgicos α y β de las células efectoras.
A estos agonistas se les denomina también aminas simpaticomiméticas, por ser químicamente aminas y poseer la capacida de imitar los efectos producidos por la estimulación simpática.
AGONISTAS α1: Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo.
Fenilefrina: se usa para aliviar las molestias nasales ocasionadas por los resfriados, las alergias y la fiebre del heno. También se usa para aliviar la congestión y la presión de los senos paranasales. La fenilefrina alivia los síntomas, pero no trata la causa de éstos ni acelera la recuperación. La fenilefrina pertenece a una clase de medicamentos llamados descongestionantes nasales. Actúa al disminuir la inflamación de los vasos sanguíneos en los conductos nasales.Como midriático para hacer estudio de fondo de ojo y en preoperatorios especiales (cirugía de retina y de catarata).
Metoxamina: puede utilizarse en el tratamiento de estados hipotensivos o para aliviar los ataques de taquicardia paroxística supraventricular, en particular los asociados con hipotensivos. Los reflejos vágales inducidos por la droga pueden concluir satisfactoriamente con la arritmia.
Metilnorepinefrina
Uso: Antihipertensivo de acción central.
Farmacología: La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento.
Fenilefrina: se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por alergia, polvo, humo, viento y otros irritantes.
Se trata de un agente simpaticomimético que ejerce su acción preferentemente sobre los receptores adrenérgicos, con una actividad predominantemente alfa-adrenérgica, siendo significativo su efecto estimulante del sistema nervioso central a dosis terapéuticas. Su acción presora es más débil que la de la noradrenalina, pero de mayor duración. Después de su inyección, se produce una vasoconstricción periférica y un incremento de la presión arterial. También ocasiona bradicardia refleja y una disminución del flujo sanguíneo a la piel y riñones.
AGONISTAS α2: Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios.
Clonidia: El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Disminuye la PA, resistencia vascular sistémica y frecuencia cardiaca.
Guanetidina: Este medicamento está indicado para la HTA. Puesto que es un cronotropico e inotrópico negativo secundarios a la depleción de catecolaminas. Disminuye el gasto cardiaco por reducción en el retorno venoso.
Reserpina: indicado en la HTA de cualquier tipo.
Guanabenz : baja la presión arterial al disminuir los niveles de ciertas substancias químicas en su sangre. Esto permite que sus vasos sanguíneos (venas y arterias) se relajen y a su corazón latir más despacio y fácilmente. Se usa para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta). Podría también usarse para propósitos diferentes a los que están incluidos en esta guía del medicamento.
AGONISTAS β1: Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias.
Dobutamina: este medicamento está indicado en la falla cardiaca congestiva, en la que se necesita un efecto inotrópico sin efecto arteria sistémico.
Isoproterenol: tiene efecto sobre los receptores beta 1 y 2, se usa en las bradiarritmias que no responden en la atropina.
AGONISTAS 𝜷2:Los agonistas β2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC.
Salbutamol: revierte el broncoespasmo agudo en el paciente asmático y con EPOC. Profilácticos para el asma nocturna y de ejercicio, y para el manejo crónico.
Salmetrol: revierte el broncoespasmo en el paciente con asma y EPOC. Pero son de acción prolongada.
Terbutalina: se utiliza para el tratamient prolongado de enfermedades obstructivas de vías aéreas y para tratar el broncoespasmo agudo.
Fenoterol: es un agonista b2 que actúa relajando los músculos lisos del árbol bronquial, aunque también tiene propiedades agonistas b1 siendo capaz de producir una respuesta máxima a la estimulación b-adrenérgica del AMP cíclico. En consecuencia, el fenoterol posee propiedades inotrópicas positivas y, en los animales de experimentación, ha mostrado aumentar la masa muscular. El fenoterol se utiliza, sólo o asociado al bromuro de ipratropio, en el tratamiento del asma bronquial. El fenoterol inhibe la contracciones uterinas y, en algunos países de utiliza para retrasar los partos prematuros.
Clembuterol:fármaco comúnmente empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiración. Es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
ANTAGONISTAS ADRENERGICOSLos antagonistas adrenérgicos se oponen a los efectos producidos por la estimulación de las fibras posganglionares adrenérgicas al bloquear los receptores adrenérgicos α y β de las células efectoras autonómicas.
Se les denomina también bloqueadores adrenérgicos
α- BLOQUEADORES
Prazosina: indicado para HTA de cualquier origen, aun en enfermedad renal, ICC.
β – BLOQUEADORES
NO SELECTIVOS: PROPANOLOL Y NADOLOL
SELECTIVOS: METROPROLOL Y ATENOLOL
INDICACIONES: HTA, arritmias cardiacas, profilaxis de angina de pecho, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, taquicardias y arritmias.
PRESENTADO POR: KEYLA POLO
¿QUE SON LOS MEDICAMENTOS P?
ResponderEliminarLos medicamentos P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indi-caciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes. El concepto de medicamento P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento.
El principio activo del medicamento P se selecciona en función de los siguientes criterios: eficacia, seguridad, conveniencia y coste. Para la valoración de cada uno de ellos se debe consultar la información científico-técnica de mayor calidad del momento, que comprende la ficha técnica del medicamento, las publicaciones científicas y las recomendaciones efectuadas por organismos sanitarios. La infor-mación sobre la eficacia del fármaco proviene de ensayos clínicos controlados, y los efectos adversos se conocen gracias a los estudios preclínicos, los ensayos clínicos y el seguimiento postcomerciali-zación. La conveniencia contempla cuestiones relacionadas con la patología a tratar y con las características del medicamento. Por último, el coste es un criterio a valorar, ya que la prestación farma-céutica en el ámbito del Sistema Nacional de Salud se financia con recursos públicos y éstos son limitados.
Además del principio activo, se deben seleccionar la forma farma-céutica, la posología y la duración del tratamiento óptimos, de acuer-do con los criterios anteriores.
Una selección adecuada de los medicamentos P, de acuerdo con la evidencia científica de mayor calidad del momento, posibilita una prescripción razonada, a la vez que favorece la consecución de un uso racional de los medicamentos.
ANTAGONISTAS ADRENERGICOS
Son medicamentos que al ser introducidos en el organismo, bloquean los efectos fisiológicos de la estimulación simpática. Esta inhibición puede producirse durante la síntesis, el almacenamiento o la liberación del neurotransmisor adrenérgico. La mayoría de estas drogas no interfieren mayormente en las acciones de las catecolaminas simpaticomiméticas circulantes o exógenas, ni de otras aminas que actúan directamente sobre los receptores adrenérgicos postsinápticos.
Bloqueadores de los receptores adrenérgicos:
a.- Bloqueantes de los receptores alfa de acción reversible:
1. Alcaloides del cornezuelo de centeno: fueron los primeros agentes bloqueadores que se descubrieron, los alcaloides del cornezuelo de centeno actúan como agonistas algunas veces y como antagonistas parciales en los receptores alfa-adrenérgicos, serotinérgicos y también en los receptores dopaminérgicos. Son derivados de la ergotamina. De los preparados naturales del cornezuelo de centeno, la ergotoxina es la tiene la máxima potencia blqueadora alfa-adrenérgica, está constituida por una mezcla de tres alcaloides, ergocornina, ergocristina y ergocriptina la dihidrogenación de estos alcaloiodes (Hydergina) aumentan su poder alfa-bloqueador. Los efectos de estos alcaloides se manifiestan en el SNC y en la estimulación directa del músculo liso. Los acaloides peptídicos del cornezuelo de centeno por otro lado pueden revertir la respuesta presora de la epinefrina a una respuesta depresora, pero todos los alcaloides naturales del cornezuelo de centeno aumentan la presión arterial por vasoconstricción perférica directa. Existen otros bloqueadores alfa-adrenérgicos como la clorpromacina y el haloperidol y muchas otras drogas neurolépticas que producen un significativo bloqueo alfa, por acción directa en los músculos lisos inervados por el simpático.
2. La yohimbina es un alcaloide muy semejante a la reserpina y produce un bloqueo alfa de duración limitada, también bloquea los receptores periféricos de la serotonina. La yohimbina penetra en el SNC y puede producir antiduiresis por liberación de la hormona ADH, además puede presentar un cuadro de excitación central con elevación de la presión arterial, taquicardia, irritabilidad aumento de la actividad motora y temblores. La yohimbina bloquea los receptores alfa 2 centrales y sus efectos son contrarios a la clonidina con un aumento de la liberación de norepinefrina que pueden explicar algunos de los efectos que se parecen a los de los agentes simpaticomiméticos.
3. Fentolamina y tolazolina: La tolazolina es un agente vasodepresor, posteriormente se introdujo la fentolamina, ambas imidazolinas tienen acciones bloqueantes adren‚rgicos alfa al competir con la noradrenalina por el receptor alfa postsin ptico, siendo la acci¢n de la fentolamina m s potente que la tolazolina. En general disminuyen la presión arterial por vasodilatación periférica y aumentar la capacidad venosa, por acción directa sobre el músculo liso vascular en dosis comunes para el hombre. Pueden además producir estimulación cardiaca como respuesta refleja, por la vasodilatación periférica.
4. Prasosin: es un agente hipotensor de reciente creación que ejerce su efecto por vasodilatación, actuando por bloqueo de los receptores alfa 1 postsinápticos, tiene muy poco efecto bloqueante sobre los receptores alfa 2 por eso no aumentan la liberación neural de norepinefrina. Reduce el tono tanto arterial como el venoso y se asocia con una reducción del retorno venoso y del gasto cardiaco por lo que los efectos hemodinámicos que produce son muy semejantes a los del nitroprusiato de sodio.
5. Trimazosin: emparentado quimicamente con el prasosin, tiene un efecto inhibidor de los receptores alfa 1 menos potente que el prasosin por lo que también es utilizado en el tratamiento de hipertensión arterial.
b.- Bloqueantes alfa de acción irreversible:
1. La fenoxibenzamina y la dibenamina: son haloalquilaminas que interactuan con los receptores alfa adren‚rgicos, bloqueadolos de una manera irreversible. La fenoxibenzamina aumentan la cantidad de neurotransmisor liberado en cada impulso nervioso y esto se debe al parecer, al bloqueo de los receptores alfa 2 presinápticos que median un mecanismo de retroalimentación negativa inhibidor de la liberación de norepinefrina de la neurona presinápticas. La fenoxibenzamina antagoniza las respuestas exitadoras mediadas por los receptores alfa de los músculos lisos y las glándulas exocrinas, el bloqueo se realiza con relativa lentidud y su acción persiste por 3 o 4 días. En el aparato cardiovascular, produce una reducción de la presión arterial, especialmente cuando existe hipovolemia. Produce además un aumento prominente del gasto cardiaco y una disminución de la resistencia periférica, la resistencia vascular coronaria y cerebral se afectan muy poco con estas drogas y en el corazón los efectos de la norepinefrina no son afectados mayormente por estas sustancias.
2. Usos terapéuticos: Los bloqueadores de los receptores alfa son utilizados en el tratamiento de la hipertensión arterial, sobretodo el prasosin ya que los resultados obtenidos con otros alfabloqueadores han sido decepcionantes por la taquicardia refleja y las palpitaciones que se añaden
3. El feocromocitoma es una de las enfermedades en donde están indicados los alfabloqueadores, tanto en el diagnóstico como en el tratamiento preoperatorio de este tipo de pacientes. Otra indicación de estos medicamentos es la enfermedad vascular periférica, como la claudicación intermitente, el síndrome de Raynaud y la acrocianosis. una indicación muy frecuente es el vasoespasmo inducido por sustancias simpaticomiméticas exógenas que se antagonizan con el infiltrado local de fentonlamina de 5 a 10 mg en 10 ml de una solución de cloruro de sodio al 9/000 que impide la necrosis por vasoconstricción periférica severa.
2.- Bloqueantes de receptores beta
Bloqueantes de los receptores beta no selectivos: En general los bolqueantes betaadrenérgicos son utilizados en el tratamiento de trastornos cardiovasculares que incluye hipertensión, angina de pecho y arritmias cardiacas. El propranolol fue el primer antagonista betaadrenérgico que se utilizó en la clínica. Es un agente bloqueador beta de actividad no selectiva y es capaz de bloquear los receptores beta en el músculo liso bronquial y esquelético, interfiriendo así en la broncodilatación producida por la epinefrina y otras aminas simpaticomiméticas, de este modo el propranolol no debe ser utilizado en pacientes con asma y tampoco en diabéticos por la glucólisis que produce. Esta situación ha determinado que en la actualidad se estén buscando nuevos betabloqueadores con especificidad sobre los receptores beta 1 es decir con cardioselectividad especifica, descubriéndose así el practalol y posteriormente el metoprolol y el atenolol.
Entre los bloqueadores betas no selectivos figuran: El propranolol, alprenolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, sotalol y el timolol. Entre los agentes bloqueadores beta 1 selectivos se incluye el metaprolol, atenolol, acebutolol, pafenolol y tolamolol.
• Propranolol: Es un fármaco beta bloqueador no selectivo utilizado muy ampliamente en el tratamiento de la hipertensión arterial, la profilaxis de la angina de pecho y en el control de ciertas arritmias cardiacas. Actúa bloqueando competitivamente los receptores beta 1 y beta 2 adrenérgicos y no presenta acción agonista intrínseca. En el sistema cardiovascular: disminuye la frecuencia y el gasto cardiaco, disminuye la presión arterial ligeramente en los sujetos en reposo. La resistencia periférica aumenta a consecuencia de los reflejos simpáticos compensadores. En algunos pacientes con severa enfermedad cardiaca el bloqueo betaadrenérgico puede causar retención progresiva de sodio y agua con edemas y franca insuficiencia cardiaca, producido probablemente por los cambios hemodinámicos intrarrenales que forman parte de la adaptación al menor gasto cardiaco. La tolerancia al ejercicio disminuye en sujetos normales aunque ésta puede aumentar en los pacientes con angina de pecho. La circulación coronaria y el consumo de oxígeno por el miocardio también disminuyen como consecuencia de la reducción de la frecuencia cardiaca.
• Presión arterial: el propranolol es un agente antihipertensivo muy efectivo, reduce lentamente la presión arterial y sobre todo cuando se lo usa asociado a vasodilatadores que actúan directamente sobre los vasos, ya que la taquicardia refleja que se produce como respuesta al uso de estas drogas es bloqueada por la acción del propanolol. La acción del propranolol en la hipertensión se ha tratado de explicar por una serie de distintos mecanismos, entre los que se destacan: La reducción del gasto cardiaco y por otro lado los se sabe que los betabloqueadores inhiben la liberación de renina en el aparato yuxtaglomerular en el riñón. En el ritmo y en el automatismo cardiaco el propranolol (quizás por su acción estabilizadora de membranas, acción anestésica), reduce la frecuencia sinusal y la frecuencia espontánea de la despolarización de los marcapasos ectópicos y aminora la conducción en las aurículas y en el nódulo auriculo-ventricular por lo que puede producir un efecto antiarrítmico.
• Efectos metabólicos: Como casi todos los efectos metabólicos de las catecolaminas en el metabolismo de los hidratos de carbono y el de los lípidos están mediados por los receptores beta y los cambios de actividad de la adenilciclasa con la producción o no de AMPc. Los agentes betabloqueadores inhiben estas respuestas metabólicas, as¡ el propranolol inhibe el aumento de ácidos grasos libres en el plasma, inducido por la actividad del sistema simpático. La glucogenólisis muscular se encuentra inhibida por los betabloqueadores, determinando una reducción de la respuesta hiperglucémica a la norepinefrina. Por lo tanto los betabloqueadores deben de usarse con cuidado en aquellos pacientes propensos a la hipoglicemia y en particular en los pacientes diabéticos tratados con insulina.
• Otros efectos: El propranolol aumenta la resistencia de las vías a‚reas ya que inhiben la respuesta adrenérgica beta 2 de la norepinefrina en los bronquios, también antagonizan la relajación uterina producida por las catecolaminas, de igual manera bloquea el efecto antianafilactico de las catecolaminas sobre la liberación de histamina en el pulmón sensibilizado, inducida por un antígeno.
• Absorción, destino y excreción: se absorbe bien por la vía oral, se metaboliza en el hígado y sólo un tercio llega a la circulación sistémica, se liga a las proteínas hasta un 95% y su vida media es de aproximadamente de unas 3 a 4 horas, se motaboliza casi totalmente antes de ser eliminada y su producto metabólico es el 4-hidroxipropranolol
• Preparados, vías de administración y dosis: Se encuentra en forma de clorhidrato de propranolol (Inderal) en tabletas de 10 a 90 mg y en ampollas de 1 ml con 1 mg para uso EV. y en cápsulas de liberación sostenida. En la hipertensión se inicia con 40 mg dos veces al día pudiéndose aumentar gradualmente hasta 120 o 240mg por día y hasta 640 mg en algunos casos. El propranolol se puede utilizar en los casos de arritmias graves con una dosis de 1 a 3 mg administradas EV. lentamente y con el paciente monitorizado con ECG. Si no se obtiene una respuesta adecuada se puede dar una segunda dosis a los pocos minutos. En casos de sobredosis debe de administrarse atropina para contrarrestar la bradicardia, glucósidos cardiacos y diuréticos cuando se presente casos de insuficiencia cardiaca. Después de un infarto cardiaco la dosis recomendada es de 180 a 240 mg por día en tres o cuatro tomas al día.
• Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: una depresión cardiaca seria con el tratamiento con porpranolol no es común, pero la insuficiencia cardiaca puede desarrollarse en forma súbita o lenta en corazones seriamente comprometidos por enfermedad o por otras drogas (anestésicos). Debe darse con cuidado en pacientes con función cardiaca inadecuada, y si están tratados con digital Los pacientes hipertensos que dejan de tomar bruscamente propranolol pueden presentar un rebote de riesgo mortal con presiones arteriales que pueden llegar algunas veces a sobrepasar los valores previos al tratamiento, por lo tanto, si se va a cesar un tratamiento con propranolol se recomienda hacerlo en forma gradual. El asma es una contraindicación del uso del propranolol, de la misma manera los pacientes diabéticos tratados con insulina o hipoglucemiantes orales. Los efectos secundarios que se presentan en el uso del propranolol son las náuseas, vómitos, diarreas leves y estreñimiento, otras veces se presentan, pesadillas, insomnio, alucinaciones y depresión.
• Usos terapéuticos: El propranolol tiene una indicación terapéutica en los cuadros de hipertensión arterial, arritmias supraventriculares y ventriculares, y en las intoxicaciones con digital, además se lo utiliza cuando se quiere reducir las probabilidades de un nuevo infarto de miocardio, en el hipertiroidismo, para inhibir las crisis de tirotoxicosis, en la ansiedad crónica y como profilaxis de la jaqueca.
• Nalodol: también es un agente bloqueador de los receptores beta no selectivo, no se metaboliza y es excretado sin cambios en la orina, su vida media es de 16 a 20 horas, puede administrarse una vez por día en el tratamiento de la hipertensión, no estabiliza las membranas como el propranolol ni tiene actividad agonista parcial, no atraviesa la barrera hematoencefálica y por lo demás presenta las mismas propiedades del propranolol. El nalodol (Corgard) se presenta en forma de tabletas para la vía oral de 40 a 160 mg y la dosis es de 40 mg una vez por día, ajustándose entre incrementos de 40 y 80 mg hasta obtener los efectos deseados, pudiendo llega hasta 320 a 640 mg por día en casos graves de hipertensión arterial o en angina de pecho.
• Timolol: es otro antagonisata beta no selectivo, cinco a diez veces m s potente que el propranolol, se absorbe bien por vía oral y su vida media es de unas 4 horas, es muy efectivo en el tratamiento de la hipertensión, angina de pecho y como preventivo de un nuevo infarto. El maleato de timolol (Blocadren) se vende en forma de tabletas de 5, 10, y 20 mg y su dosis es de 10 mg dos veces por día, pudiendo llegar hasta 40 mg por día como dosis de mantenimiento habitual. También se presenta en forma de gotas oftálmicas (Timoptic) para el tratamiento del glaucoma crónico de Angulo abierto, ya que se ha demostrado que los betabloqueadores disminuyen la presión intraocular por disminución de la producción del humor acuoso.
• Pindolol: betaadrenérgico no selectivo con actividad agonista parcial, sin actividad estabilizadora de las membranas en dosis habituales, se absorbe bien por vía oral, tiene una vida media de 3 a 4 horas y es utilizado como agente antihipertensivo con una potencia muy similar a los demás betabloqueadores no selectivos. El pindolol (Visken) se presenta en forma de tabletas de 5 a 10 mg y la dosis recomendada es de 10 mg dos veces por día o de 5 mg tres veces al día. La dosis máxima recomendad es de 60 mg por día
•
Bloqueantes adrenérgicos beta selectivos: Estos agentes se caracterizan por presentar una selectividad por los receptores beta 1, es decir que son cardioselectivos:
• Metoprolol: es un antagonista adrenérgico beta 1 selectivo, desprovista de actividad agonista. Inhibe las respuestas inotrópicas y cronotrópicas del isoproterenol, reduce la actividad de la renina plasmática en pacientes hipertensos y en sujetos normales, observación que forma parte de la evidencia de que las células yuxtaglomerulares del riñón presentan receptores adrenérgicos tipo beta 1. El metoprolol se absorbe bien por en el tracto gastrointestinal y está sometido igual que el propranolol al metabolismo de primer paso en el hígado. tiene una vida media de 3 horas, se metaboliza ampliamente en el organismo y sólo se excreta un 10% sin cambios.
• Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Puede causar una cierta disminución del volumen espiratorio forzado en pacientes asmáticos, pero su efecto es menor que el producido por el propranolol. No inhibe mayormente la broncodilatación inducida por el isoproterenol. Entre los efectos secundarios se presenta la fatiga, cefaleas, mareos e insomnio, no debe usarse si existe insuficiencia cardiaca congestiva. El tartrato de metaprolol (Lopresor) se vende en tabletas orales de 50 a 100 mg y la dosis es de 100 mg por día pudiendo llegar hasta un máximo de 450 mg por día. En forma inyectable se presenta para el tratamiento del infarto de miocardio, tres inyecciones de 5 mg en bolo cada 2 minutos cuando el estado hemodiná mico del paciente ha sido estabilizado. El paciente debe estar siempre monitorizado.
• Atenolol: es un agente bloqueador selectivo de los receptores adrenérgicos beta 1, con poco efecto agonista y casi nada estabilizador de membranas, no se absorbe totalmente por vía oral, se excreta en gran parte modificado en la orina y su vida plasmática media es de 6 a 8 horas, pero su efecto antihipertensivo dura m s tiempo. Sus características son muy parecidas al metoprolol y el atenolol se presenta en tabletas de 50 a 100 mg, se administra por vía oral y la dosis es de 50 mg una vez por día pudiendo llegar hasta una dosis de 100 mg por día.
• Celiprolol: nuevo bloqueador cardioselectivo de los receptores beta y vasodilatador para el tratamiento de los casos leves a moderados de hipertensión arterial tan solo con una dosis diaria. el celiprolol bloquea los receptores B1 cardiacos con un efecto menor sobre los receptores B2 bronquiales. El bloqueo dura unas 24 hs. después de una dosis oral de 400 mg y a igual que el pindolol y el acebutol el celiprolol ejerce un efecto agonista parcial en la actividad de los receptores beta que limita la bradicardia en reposo, de la misma manera reduce la resistencia vascular periférica al estimular los receptores B2 aunque también podría actuar relajando directamente los músculos lisos vasculares. El celiprolol es bastante hidrosoluble por lo que su penetración en el SNC es mínima, se absorbe muy rápidamente, su periodo de semidesintegración es de 4 a 5 hs. y se excreta por igual en la orina y con las heces.
• Efectos cardiovasculares: en una sola dosis diaria de 400 mg. baja la presión arterial de los pacientes hipertensos ppor su acción vasodilatadora y no por una disminución del gasto cardiaco, desacelera menos al corazón. Los efectos indeseables del celiprolol se presentan con menos frecuencia que con el resto de los beta bloqueadores y entre ellos figuran: fatiga, mareos y cefaleas.
3.- Bloqueantes de los receptores alfa y beta adrenérgicos:
• Labetalol: es un fármaco antihipertensivo de propiedades farmacológicas exclusivas y complejas con actividad bloqueadora beta no selectiva y bolqueadora alfa 1 selectiva, inhibe la recaptación de norepinefrina en las terminaciones nerviosas, el labetalol es unas 10 veces menos potente que la fentolamina para bloquear los alfareceptores y unas tres veces menos potente que el propranolol para bloquear los betareceptores. El labetalol se absorbe bien por la vía oral y su vida media en el plasma es de unas 5 horas, el 5% de la droga es excreta por la orina sin modificaciones. Es una potente droga antihipertensiva por lo que ha sido utilizado en el tratamiento de la hipertensión esencial y ultimanete en el tratamiento de la hipertensión del embarazo. Se presenta en forma de tabletas de clorhidrato de labetalol (Normodine, Trandete) de 200 y 300 mg y la dosis usual es de 100 mg dos veces por día.
B.- Bloqueadores neuronales adrenérgicos
1.- Inhiben la síntesis de noradrenalina: Son drogas que inhiben la s¡ntesis de noradrenalina dentro de las neuronas adren‚rgicas y entre ellas tenemos:
1. Alfametiltirosina: (Metitirosina) es un inhibidor competitivo de la tirosinahidrolasa, enzima que cataliza la síntesis de la dihidroxifenildopamina (DOPA) provocando una reducción de la síntesis de dopamina y noradrenalina en el sistema nervioso central y la periferia. La metitirosina se absorbe bien por vía oral y gran parte se elimina por orina sin cambios. El efecto secundario m s frecuente es la sedación, signos extrapiramidales como temblor y deterioro locomotor. Es utilizada en el tratamiento del feocromocitoma, unos 7 días antes de la intervención quirúrgica. Se presenta en cápsulas de 250 mg y su dosis es de 250 mg cuatro veces por día.
2. Inhibidores de la MAO: estas drogas inhiben la desaminación oxidativa de la norepinefrina, pero por su efecto tóxico y peligrosas interacciones tiene muy poco empleo en el tratamiento de la hipertensión arterial, pero es muy utilizado como agente antidepresivo.
2.-Drogas que alteran el almacenamiento intravesicular de noradrenalina:
• Reserpina: es un alcaloide extraído de la Rauwolfia Serpentina, actúa agotando las reservas de catecolaminas y de serotonina en muchos órganos incluso el cerebro y la médula suprarrenal, casi toda las catocolaminas se desaminan intraneuronalmente, y su restauración en los tejidos es en forma lenta. El efecto de la administración de reserpina es una disminución lenta de la presión arterial, asociada con a bradicardia y con un menor gasto cardiaco. La reserpina actúa centralmente, produciendo un estado de indiferencia a los estímulos ambientales, efectos muy parecidos a las fenotiazinas. Se presenta en forma de tabletas de 0.1 a 1 mg y la dosis varía entre 0.1 a 1 mg por día, pudiendo necesitarse hasta tres semanas para lograr su efecto antihipertensivo.
• Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Las respuestas indeseables a la reserpina se producen principalmente en el SNC y el tracto gastrointestinal. El leve efecto sedante es aconsejable en algunos pacientes pero en otros aún con pequeñas dosis se pueden presentar pesadillas y depresión psíquica que llevan al paciente hasta la hospitalización y en algunas veces al suicidio. La reserpina está contraindicada en pacientes con antecedentes de episodios depresivos. Con dosis de 0.25 mg o m s se presenta aumento de la secreción gástrica que pueden llevar a la úlcera y hemorragia digestiva. También es frecuente la aparición de fenómenos extrapiramidales. Otros efectos secundarios son la congestión nasal y el rubor, últimamente se ha demostrado una mayor frecuencia de cáncer de mamas en pacientes que son tratados con reserpina. La única indicación importante de la reserpina en la actualidad es la hipertensión arterial.
3.- Bloqueadores de la liberación de noradrenalina:
• Guanetidina: La guanetidina es la droga que deprime la función de los nervios adrenérgicos post-ganglionares. El principal efecto de esta droga es la inhibición de las respuestas a la estimulación de los nervios simpáticos y a las aminas simpaticomiméticas de acción indirecta (tiramina anfetamina), esta inhibición es presináptica, a nivel del ganglio autónomo. La guanetidina posee actividad anestésica local y su administración disminuye notablemente la concentración de norepinefrina en los tejidos. Es captada y almacenada por los nervios adrenérgicos y al parecer se acumula en los gr nulos de almacenamiento intraneuronales de los que desplaza a la noerpeinefrina y luego es liberda cuando la fibra es estimulada, pudiendo definírsela también como un falso neurotransmisor. Gran parte de la norepinefrina desplazada es desaminada por la MAO intraneuronal Los efectos de la guanetidina se deben a la reducción de la respuesta a la activación nerviosa simpática por disminución en la liberación del neurotransmisor, las respuestas mediadas por los receptores adrenérgicos alfa y beta son suprimidas más o menos por igual. La concentración de catecolaminas en la médula suprarrenal no disminuye con la guanetidina del mismo modo las concentraciones de catecolaminas en el SNC ya que no penetran la barrera hematoencefálica. En el sistema cardiovascular la inyección EV r pida produce una característica respuesta trifásica. Primero hay una rápida caída de la presión arterial asociada con un mayor gasto cardiaco y menor resistencia periférica, por acción directa de la droga en los vasos periféricos. En segundo lugar se presenta un aumento de la presión que puede durar varias horas. finalmente se presenta un descenso de la presión arterial pulmonar y sistémica que puede durar varios días, este periodo se acompaña generalmente de bradicardia menor presión de pulso y menor gasto cardiaco.
• Absorción, destino y excreción: La absorción es relativamente constante y puede variar de 3 a 30%, se depura por el riñón. Se presenta en forma de sulfato de guanetidina (Smelin) en tabletas de 10 y 25 mg y la dosis varía entre 25 y 50 mg en una sóla toma al día.
• Toxicidad, efectos secundarios y precauciones: Los efectos de guanetidina son acumulativos por periodos prolongados y los efectos adversos pueden aparecer o progresar durante muchos días y no ceden aún cuando ya no se administra en medicamento. El efecto terapéutico de la guanetidina puede desaparecer con el uso de los depresores tricíclicos y con la promazina. La complicación más frecuente es la hipotensión postural. Su única indicación es el tratamiento de la hipertensión arterial.
• Guanadrel: Las propiedades del guanadrel son muy semejantes a las de la guanetidina, su acción es la de bloquear la liberación de epinefrina. Se absorbe rápidamente por vía oral, su vida media es de 10 horas y su efecto antihipertensivo máximo se alcanza en 4 a 6 horas, no penetra la barrera hematoencefálica. Se presenta en forma de sulfato de guanadrel en tabletas de 10 y 25 mg y la dosis inicial es de 10 mg al día ajustándose a intervalos semanales y la dosis máxima que se puede alcanzar es de 20 75 mg por día divididas en dos tomas.
• Bretilio: (TM10) Descubierto en 1950, se lo consideró como un agente anihipertensivo, actualmente es considerado como un potente antiarrítmico. El bretilio inhibe la liberación de norepinefrina en las terminaciones nerviosas adrenérgicas y también la captación de norepinefrina y epinefrina en dichas terminaciones por lo que es capaz de potenciar las acciones de las catecolaminas circulantes, otra acción importante es el efecto anestésico local selectivo que tiene sobre las terminaciones nerviosas adrenérgicas. Es muy utilizado como antiarrítmico.
• Betanidina y Debrisoquina: con las mismas características de las anteriores son utilizados como antihipertensivos pero con una acción menos duradera que la guanetidina.
4.- Drogas que estimulan los receptores alfa 2:
• Alfa-metil-dopa: es uno de los antihipertensivos m s antiguos y m s ampliamente usados, es un derivado de la fenilalanina.
• Mecanismo de acción: en un principio se pensé en la posibilidad que la metildopa se convertía en un falso neurotransmisor(alfametilnoradrenalina) en las terminaciones nerviosas adrenérgicas. Actualmente se sabe muy bien que la alfametilnoradrenalina es un potente agonista alfa2-adrenérgico que lleva a una disminución del eflujo simpático a nivel central. La metildopa reduce la resistencia periférica total sin producir cambios del volumen minuto o la frecuencia cardiaca La presión arterial desciende en un máximo de 4 a 6 horas después de una dosis oral y cae m s cuando el paciente está de pié que cuando está acostado. La secreción de renina también disminuye, aunque esto no es el efecto dominante de la droga
• Absorción, metabolismo y excreción: la absorción de la metildopa por vía oral es incompleta y variable, su mayor concentración en el plasma se obtiene a las 2 o 3 horas y su eliminación no depende de la vía de administración.
• Preparados vías de administración y dosis: la metildopa se presenta en forma de tabletas orales con 125, 250 y 500mg y la dosis usual es de 250 mg dos veces al día.
• Toxicidad y precauciones: los efectos colaterales m s frecuentes con la metildopa son la hipotensión postural, mareos, sequedad de la boca y cefaleas. Es muy frecuente una disminución de la agudeza mental, alteraciones del sueño, depresión, congestión nasal, impotencia, ansiedad visión borrosa y signos parkinsonianos. M s raros pero m s preocupantes son la anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia, hepatitis y síndrome lúpico. Un 20% de los pacientes desarrolla test de Coombs directo positivo. La hepatitis es generalmente revercible y puede ocurrir aún después de tres Alos de iniciado el tratamiento. Otras veces pueden presentarse erupciones cutá neas, miocarditis, sincope y cuadros de hiperprolactinemia. Su principal indicación es la hipertensión arterial.
• Clonidina: en un comienzo fue utilizada como descongestivo nasal, posteriormente se descubrió que es un potente antihipertensivo cuyo mecanismo de acción todavía es muy complejo, pero sus acciones más importantes es la de antagonizar los receptores alfa 2 adrenérgicos y sus efectos en un determinado sitio depende de la concentración endógena de norepinefrina. As¡ si la tasa de liberación de norepinefrina es alta la clonidina puede aparecer como antagonista. Dado que los efectos agonista y antagonistas parciales pueden ser ejercidos en los receptores presinápticos o postsinápticos en múltiples sitios en el SNC la interpretación lógicamente es difícil. Sin embargo hay evidencia de efectos de la droga en el hipotálamo y el bulbo raquídeo con un resultado neto de disminución del eflujo simpático desde el SNC. Por vía EV la clonidina produce un aumento transitorio de la presión arterial seguido de una disminución m s prolongada. La hipertensión inicial es el resultado de la estimulación de los receptores alfa 1 vasculares postsinapticos. La posterior depresión generalizada del aparato cardiovascular que lleva a la hipotensión, bradicardia y disminución del volumen minuto, es el resultado de las reducciones inducidas por la clonidina de las descargas expontáneas a partir de los nervios esplácnicos y cardiacos. Periféricamente la clonidina altera la neurotransmisión adrenérgica por activación de los receptores alfa 2 que son inhibidores presinápticos.
• La administración de clonidina da como resultado una reducción de la frecuencia cardiaca y el volumen sistólico en pacientes en posición supina, también reduce la resistencia periférica total del paciente si éste se encuentra de pie. En general los efectos antihipertensores son paralelos a las reducciones de las concentraciones de noradrenalina circulante. La clonidina reduce la resistencia renovascular sin modificar el flujo sanguíneo renal o la tasa de filtración glomerular, de tal manera que la clonidina es un buen agente antihipertensivo en los pacientes con insuficiencia renal incluidos aquellos sometidos a hemodiálisis
• Absorción, metabolismo y excreción: se absorbe rápidamente y casi en forma total por vía oral, la concentración máxima ocurre en 1 a 3 horas y su vida media es en promedio unas 9 horas. La disminución de la presión arterial se puede obtener con valores hasta de 1.5 a 2 ng/ml de tal manera que la dosis nesesaria para mantener esta concentración es de 0.3 mg, habiendo poca justificación para utilizar en el tratamiento dosis mayores a las indicadas. la clonidina es muy soluble en lípidos y por lo tanto su penetración en el SNC es muy fácil. Se degrada en el hígado y se elimina por vía renal, en pacientes con insuficiencia renal es recomendable disminuir las dosis ya que la vida media de la droga aumenta en 18 a 41 horas. La clonidina catapresan se presenta en forma de tabletas de 0.1, 0.2 y 0.3 mg y la dosis usual es de 0.2 a 0.8 mg en dos o m s tomas al día. en crisis hipertensivas se utiliza el preparado parenteral.
• Toxicidad y precauciones: los efectos colaterales más frecuentes son la xerostomía y la sedación, otros efectos son la sequedad de boca, mareos, dispepsia e impotencia, en otras oportunidades se puede presentar retención de líquido y aumento de peso con pérdida de la actividad hipotensora, pero estos efectos son corregibles con la administración de diuréticos. Algunas veces se presentan pesadillas, ansiedad, depresión, erupciones, edema angioneur¢tico, urticaria, alopecia y prurito. Reacciones m s raras son la retención urinaria, ginecomastia, hiperglucemia y mayor sensibilidad al alcohol. La supresión brusca del tratamiento con blondina puede desencadenar crisis hipertensivas letales, por aumentar la concentración de catecolaminas circulantes. Estas crisis requieren de un tratamiento enérgico con vasodilatadores como el nitroprusiato de sodio o una combinación de alfa y beta bloqueadores, o alternativamente con readministración de clonidina. La sobredosis de clonidina incluyen depresión del sensorio, de la presión arterial, frecuencia cardiaca y de la respiración y el tratamiento consiste en un buen sosten ventilatorio y de la función cardiaca con atropina, adrenalina, dopamina y líquidos EV.
AGONISTAS ADRENERGICOS
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos.
Clasificación
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receoptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
Metoxamina:
Uso: Vasoconstrictor; tratamiento de la taquicardia auricular paroxística.
Farmacología: Es un fármaco selectivo agonista alfa-1 receptor que produce una rápida y sostenida elevación de la presión arterial por el incremento de las resistencias periféricas. La droga ya se encuentra metilada por lo que no puede ser inactivada por la COMT o metabolizada por la MAO, por eso tienen acción duradera. No tiene efectos directos sobre el corazón, la bradicardia refleja se produce indirectamente por el aumento de la presión arterial sistólica y diastólica. El incremento de la postcarga produce disminución en el gasto cardiaco en pacientes con insuficiencia cardiaca. La metoxamina produce hipertonía uterina y disminución del flujo uterino, produciéndose hipoxia y acidosis fetal.
Metilnorepinefrina:
Uso: Antihipertensivo de acción central.
Farmacología: La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento. El alfametilnorepinefrina disminuye la presión arterial por medio de la activación de los receptores alfa 2-adrenérgicos (centro vasomotor hipotalámico y tallo encefálico) para atenuar la salida de señales adrenérgicas vasoconstrictoras hacia el sistema nervioso simpático periférico. Los individuos con insuficiencia renal son más sensibles a los efectos hipotensores de la metildopa.
Oximetazolina:
Descongestivo de acción prolongada.
Propiedades.
La oximetazolina es una droga vasoconstrictora de las arteriolas más pequeñas del conducto nasal, que produce un prolongado (más de 12 horas) y predecible efecto descongestivo local. La oximetazolina penetra y atraviesa las membranas inflamadas, restaura el movimiento ciliar y desobstruye el pasaje sinusal. No afecta las membranas si el preparado se formula para mantener el pH de la secreción nasal normal.
Fenilefrina:
Usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial.
Farmacología
La fenilefrina es el estereoisómero fisiológico de la efedrina. Tras su administración tópica sobre la mucosa nasal, actúa directamente sobre receptores alfa-1, dando lugar a una vasoconstricción de las arteriolas, disminuyendo el contenido de sangre y la hinchazón de la mucosa, lo que produce un efecto descongestionante de las vías nasales causados por resfrío, las alergias y la fiebre de heno. Además reduce las secreciones nasales, favorece el drenaje de los senos y produce la apertura de las trompas de Eustaquio. La fenilefrina se comporta ligeramente como un agonista adrenérgico indirecto, estimulando la liberación de la noradrenalina de sus vesículas, lo que potencia los efectos adrenérgicos.
Los efectos vasoconstrictores de la fenilefrina administrada por vía tópica nasal son más rápidos y potentes, aunque menos duraderos. No obstante, es más frecuente la aparición de congestión de rebote.
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1):
prescrito historicamente como agente antihipertensivo. Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático, destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño y usos off-label (fuera de indicación), para contrarrestar los efectos secundarios de medicamentos estimulantes como el metilfenidato o las anfetaminas.
Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A):
La guanfacina se usa para tratar la hipertensión. Funciona al disminuir la frecuencia cardíaca y relajar los vasos sanguíneos para que la sangre fluya sin problemas a través del cuerpo.
Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1
Agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
Dobutamina
Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
Fenoterol
Formoterol
Isoproterenol (β1 y β2)
Metaproterenol
Salmeterol
Terbutalina
Clenbuterol
AUTOR: DIXON CORREA ACEVEDO
MEDICAMENTOS P
ResponderEliminarEl concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y costo, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus beneficios y efectos adversos, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
AGONISTAS ADRENERGICOS
Un agonista adrenérgico es un medicamento u otra sustancia que ejerce efectos similares o idénticos a los de la epinefrina (adrenalina). Por ello, son un tipo de agentes simpaticomiméticos. Sus acciones son opuestas a las de los antagonistas adrenérgicos, es decir, los beta bloqueantes y los alfa bloqueantes.
Clasificación
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1:Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
• Metoxamina
• Metilnorepinefrina
• Oximetazolina
• Fenilefrina
Agonistas α2:Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
• Clonidina (agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico e imidazolina-I1)
• Guanfacina (preferencia por el adrenoreceptor del subtipo alfa2A)
• Guanabenz (el agonista más selectivo por el alfa2-adrenérgico, a diferencia de la imidazolina-I1)
• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
Agonista β1:Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
• Dobutamina
• Isoproterenol (tanto β1 como β2)
Agonista β2: Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
• Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
• Fenoterol
• Formoterol
• Isoproterenol (β1 y β2)
• Metaproterenol
• Salmeterol
• Terbutalina
• Clenbuterol
ANTAGONISTA ADRENERGICO
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.
IPRATROPIO, BROMURO
DESCRIPCION
El bromuro de ipratropio es un derivado sintético de la atropina que se administra por inhalación oral o nasal. En el primer caso, se emplea como broncodilatador en el tratamiento del broncoespasmo colinérgico asociado a las enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, mientras que el spray nasal se utiliza sobre todo en la rinorrea asociada a las rinitis alérgicas. En combinación con un broncodilatador 2-adrenérgico, el ipratropio es muy eficaz tanto en adultos como en los niños, en las exacerbaciones del asma grave.
Mecanismo de acción: el bromuro de ipratropio antagoniza los efectos de la acetilcolina al bloquear los receptores muscarínicos colinérgicos. Este bloqueo ocasiona una reducción en la síntesis de la guanosina monofosfato cíclica (cGMP), sustancia que en las vías aéreas reduce la contractilidad de los músculos lisos, probablemente por sus efectos sobre el calcio intracelular. El ipratropio no es selectivo para los diferentes subtipos de receptores muscarínicos, de manera que ejerce acciones farmacológicas parecidas a las de la atropina sobre los músculos lisos bronquiales, las glándulas salivares, el tracto digestivo y el corazón cuando se administra sistémicamente. Sin embargo, administrado por inhalación, sus efectos se limitan a al tracto respiratorio, siendo dos veces más potente que la atropina como broncodilatador. Por esta vía de administración sus efectos sistémicos son mínimos. El bromuro de ipratropio no posee efectos antiinflamatorios.
La administración intranasal de ipratropio produce unos efectos parasimpáticolíticos locales que se traducen en una reducción de la hipersecreción de agua de las glándulas mucosas de la nariz. De esta manera, el Ipratropio alivia la rinorrea asociada al resfriado común y a las rinitis, ya sean alérgicas o no.
Farmacocinética: el bromuro de ipratropio se administra por inhalación oral o por aplicación intranasal. Después de la inhalación la mayor parte de la dosis es ingerida y excretada en las heces sin alterar. Los estudios de absorción en la circulación sistémica y excreción renal han puesto de manifiesto que muy poco fármaco es absorbido por los pulmones o por el tracto digestivo después de su inhalación oral. Los efectos broncodilatadores del bromuro de ipratropio (determinados a partir de medidas del flujo espiratorio forzado) aparecen a los 15-30 minutos de su inhalación y permanecen entre 4 y 5 horas.
Debido a su carácter polar (a diferencia de la atropina, el bromuro de Ipratropio es un derivado de amonio cuaternario) penetra muy poco en el sistema nervioso central. El fármaco se metaboliza por hidrólisis del grupo ester, originando metabolitos inactivos. Aproximadamente el 50% de la pequeña porción del fármaco que se absorbe, se elimina en la orina sin alterar. La semi-vida de eliminación es de unas 2 horas.
Después de la administración intranasal se absorbe algo menos del 20% de la dosis administrada, entrando en la circulación sistémica. El metabolismo y eliminación son idénticos a los que se observan tras la inhalación oral.
INDICACIONES Y POSOLOGIA
Tratamiento y prevención de los broncoespasmos:
a) Aerosol
• Adultos y niños de > 14 años: 2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 3—4 veces al día, administradas a intervalos de al menos 4 horas. Pueden ser necesarias 4 pulverizaciones inicialmente en algunos pacientes para conseguir los efectos máximos. Las dosis máximas en adultos son de 216 µg (equivalentes a 12 pulverizaciones) en 24 horas
• Niños de < 12 años: no se ha establecido una pauta de dosificación
b) Solución para nebulización:
• Adultos: 500 µg (un vial) 3 o 4 veces al día a través de un nebulizador. Las dosis deben ser espaciadas entre 6 y 8 horas
Tratamiento adyuvante del asma en combinación con otros broncodilatadores:
a) Aerosol
• Adultos y niños de > 14 años: 2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 4 veces al día. El comité de expertos del Programa Nacional de Educación y Prevención del Asma de los EE.UU recomienda hasta 3 pulverizaciones cada 6 horas.
• Niños de 3 a 14 años: 1—2 pulverizaciones (18 µg/pulverización) 3 o 4 veces al día
b) Solución para nebulización
• Adultos y niños de > 14 años: 500 µg a través de un nebulizador 3 o 4 veces al día
• Niños de < 14 años: 125—250 µg a través de un nebulizador 3 o 4 veces al día
• Neonatos: 25 µg/kg/dosis a través de un nebulizador 3 veces al día
Salbutamol
Jarabe, suspensión en aerosol y tabletas
Broncodilatador
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN:
Cada 100 ml de JARABE contienen:
Sulfato de salbutamol equivalente a................................. 40 mg
de salbutamol
Cada 100 g de SUSPENSIÓN en aerosol contienen:
Salbutamol.............................................. 0.11475 g ó 0.12745 g
INDICACIONES TERAPÉUTICAS:
Se utiliza en el tratamiento del asma bronquial, bron¬co¬s¬pasmo reversible y otros procesos asociados a obstrucción reversible de las vías respiratorias como bronquitis y enfisema pulmonar, bronquiectasia e infecciones pul¬mo¬nares.
Alivio de la crisis de disnea aguda debido a broncocons¬tricción.
SALBUTAMOL es útil en la profilaxis de asma bronquial, broncospasmo inducido por ejercicio o exposición a un alergeno conocido e inevitable.
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad al SALBUTAMOL.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:
Embarazo:
Categoría de riesgo C: Los estudios sobre ratones utilizando dosis subcutánea y orales varias veces superiores a las dosis máximas ¬humanas por inhalación, han registrado paladar hendido y otras malformaciones.
En conejos utilizando dosis (2,800 veces la dosis huma¬na) para inhalación se ha registrado cra¬neos¬quisis. No hay estudios adecuados y bien controlados en humanos. No obstante, los agonistas beta-adrenérgicos por inhalación se han utilizado con éxito en el tratamiento del asma en embarazadas. Se ha comunicado que SALBU¬TAMOL por vía I.V. u oral inhibe las contracciones uterinas pudiendo retrasar el parto a término; no obstante, aunque este efecto parece poco probable al utilizar la inhalación se debe tener en cuenta durante el tercer trimestre.
Lactancia: Se ignora si SALBUTAMOL es excretado con la leche ¬materna. Estudios en animales han demostrado que este fármaco es potencialmente tumorigénico, se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administración del SALBUTAMOL.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:
Se han encontrado reportes de temblor leve y cefalea. Generalmente desaparecen con la continuación del tratamiento. Han existido reportes de calambres musculares transitorios. En pacientes hipersensibles se puede pre¬sentar vasodilatación periférica con taquicardia com¬pen¬satoria, así como reacciones de hipersensibilidad. En raras ocasiones se ha reportado hiperac¬tividad en los niños. También taquicardia, cefalea, neviosismo e insomnio.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO:
Sulfato de SALBUTAMOL no debe ser administrado junto con beta-bloqueadores no selectivos como propra¬nolol. Los derivados de las xantinas pueden agravar los ataques de asma por sí mismos, por lo que se sugiere no administrarlos juntos, ni con inhibidores de la MAO. Con metildopa y teofilina potencia su efecto.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS, MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:
Hasta el momento se desconocen efectos teratogénicos, carcinogénicos, mutagénicos y sobre la fertilidad.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.
JARABE
Adultos: 4 mg o 10 ml, 3 ó 4 veces al día, de no obte¬ner¬¬se bronco¬dilatación ade¬cuada. Cada dosis individual puede ser aumentada gradualmente, tanto como
8 mg. En pacientes hipersensibles y seniles, puede ser suficiente administrar 5 ml cada 3 ó 4 veces al día. Se recomienda manejar esta dosis de inicio y ajustar de acuerdo con la respuesta.
Niños: El medicamento debe administrarse cada 6 u 8 horas
De 2 a 5 años: 2.5 ml.
De 6 a 12 años: 5 ml.
Más de 12 años: 5-10 ml cada 3-4 veces al día.
SUSPENSIÓN EN AEROSOL
El frasco inhalador tiene 200 dosis, cada dosis proporciona 100 mcg.
Adultos:
Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de coma: 1 inhalación (100-114 mcg) en dosis única pudiendo incremen¬tarse a 2 inhalaciones en caso necesario. Dosis máxima (200-228 mcg) cada 4-6 horas.
Broncospasmo por ejercicio físico o por exposición a alergeno: 1 ó 2 inhalaciones 15 minutos antes.
Niños:
Alivio del broncospasmo agudo y periodos intermitentes de asma causada por ejercicio: 1 inhalación aumentando la dosis si la respuesta es inadecuada. No se deben superar 4 inhalaciones diarias.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL:
La sobredosificación se manifiesta por taquicardia y temblor fino por la acción sobre el músculo esquelético. Este efecto puede controlarse reduciendo la dosis del medi¬camento. En casos graves puede observarse taquicardia, convulsiones, angina, hipertensión, cefalea, arritmias, palpi¬taciones, náuseas, fatiga e ¬insomnio. En caso de sobredosis puede ser necesario el uso cuidadoso de un beta-bloqueador, teniendo en mente que siempre existe el riesgo de desencadenar un ataque de asma. Al igual que otros simpaticomi¬méticos en aerosol, se han reporta¬do casos de sobredosis fatal con el uso del sulfato de SALBUTAMOL en aerosol.
DANIELA DIAZ BLANCO
ResponderEliminar1)Los medicamentos P son los que se han seleccionado para prescribir habitualmente, y con los que se ha familiarizado el medico. Los medicamentos P evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que se utilicen de manera habitual, se irán conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente. El concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento Los medicamentos P(ersonales) deben seleccionarse mediante la valoracion de los criterios de eficacia, seguridad, conveniencia y coste, según la información de mayor calidad del momento.
Para la selección de un medicamento P se deben seguir los siguientes pasos:
i Definir el diagnóstico
ii Especificar el objetivo terapéutico
iii Hacer un inventario de los grupos de fármacos efectivos
iv Elegir un grupo efectivo según criterios preestablecidos
v Elegir un medicamento P
2)Existen dos tipos fundamentales de AGONISTAS ADRENÉRGICOS, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2 y β3, y los agonistas varían en su especificidad entre los receoptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
*Agonistas α1: Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo. Algunos ejemplos incluyen:
• Metoxamina: Vasoconstrictor; usado en el tratamiento de cuadros severos de hipotensión, se usa para el tratamiento de la taquicardia auricular paroxística, produce una rápida y sostenida elevación de la presión arterial por el incremento de las resistencias periféricas. La metoxamina produce hipertonía uterina y disminución del flujo uterino, produciéndose hipoxia y acidosis fetal.
• Metilnorepinefrina: Derivado de la norepinefrina, utilizado como agente vasoconstrictor
• Oximetazolina: Aplicado sobre la mucosa nasal, provoca la constricción de los vasos sanguíneos que riegan la mucosa, esto produce una disminucion del flujo sanguíneo, que disminuye la congestión y facilita la ventilación nasal.
• Fenilefrina: usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial.
*Agonistas α2: Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
• Clonidina: agonista mixto del receptor alfa2-adrenérgico, prescrito como agente antihipertensivo
• Guanfacina: Se usa para tratar la presión alta, es antihipertensivo.
• Guanabenz: se usa para el tratamiento de la hipertensión
• Guanoxabenz (metabolito del guanabenz)
• Guanetidina (agonista del receptor alfa2-periférico)
*Agonista β1: Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
• Dobutamina: Se administra a pacientes con depresión de la contractibilidad miocardítica. Aumenta la actividad miocardítica y la frecuencia cardíaca, produce vasodilatación; por todo esto, aumenta el gasto cardíaco y la presión arterial.
• Isoproterenol (tanto β1 como β2): Se usa para el tratamiento del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y el enfisema.
*Agonista β2: Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
• Salbutamol: es de efecto rápido, utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).
• Fenoterol: actúa relajando los músculos lisos del árbol bronquial
• Formoterol: presenta actividad broncodilatadora en pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias.
• Isoproterenol (β1 y β2)
• Metaproterenol: Relajante directo de la fibra lisa bronquial, ayuda a aliviar la tos y el jadeo.
• Salmeterol: Indicado en el tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de las vías respiratorias causada por asma y bronquitis.
• Terbutalina: Tiene acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.
• Clenbuterol: Es empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiración. Se le encuentra comúnmente como hidrocloruro de clembuterol.
*Agonistas β3: Se ha demostrado su presencia en numeroso sitios: adipositos y tejido adiposo, aurículas y ventrículos del corazón, y en vasos sanguineos.
3)Los ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina.
*Antagonistas no selectivos α y β:
• Labetalol: Disminuye la presión sanguínea por bloqueo de receptores alfa-adrenérgicos arteriales periféricos y bloqueo concurrente de receptores ß-adrenérgicos, protege el corazón de una respuesta simpática refleja.
• Carvedilol: Vasodilatador que reduce la resistencia vascular periférica, mediante el bloqueo selectivo de los receptores alfa 1 y suprime el sistema renina-angiotensina mediante bloqueo beta no selectivo. La actividad renina plasmática está reducida y es rara la retención de líquidos.
*Antagonistas α no selectivo (α1 y α2):
• Fenotiazina: Antihistamínico, se usan para aliviar o prevenir los síntomas de la fiebre del heno y otros tipos de alergias.
• Butirofenonas: Cada uno de los fármacos de este grupo, que tienen propiedades antipsicóticas y neuroleptoanalgésicas, entre otros, el haloperidol y el droperidol. Se utilizan en el tratamiento de la psicosis; en cirugía, asociados a analgésicos potentes, y en ciertos movimientos anormales, como el corea de Huntington y los tics del síndrome de Gilles de la Tourette
*Antagonistas α1 selectivos:
• Prazosina: Este medicamento es usado para tratar la presión arterial alta, antihipertensivo.
• Doxazosina: Potente antihipertensivo de larga duración. Se utiliza en el tratamiento de la hiperplasia benigna de próstata.
• Terazosina: Se utiliza para el tratamiento de la hipertensión. Produce una vasodilatación periférica debido a un bloqueo selectivo y competitivo de los receptores α1 adrenérgicos vasculares post-sinápticos, lo que reduce la resistencia vascular periférica y la presión arterial
*Antagonistas α2 selectivos:
• Yohimbina: Utilizado para la disfunción eréctil.
*Antagonistas β no selectivos (β1 y β2):
• Propanolol: Usado principalmente en el tratamiento de la hipertensión.
• Timolol: disminuye la presión intraocular al reducir la producción de humor acuoso.
• Nadolol: Se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión). El nadolol también se usa para aliviar la angina (dolor de pecho)
*Antagonistas β1 selectivos:
• Atenolol: Está indicado en el tratamiento de la hipertensión arterial esencial, de la angina de pecho, arritmias cardíacas y del infarto agudo de miocardio.
• Metropolol: Se usa para tratar la hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el pecho) y para tratar los ataques cardíacos.
• Bisoprolol: Se usa para tratar la presión arterial alta (hipertensión).
Antagonistas β2 selectivos:
• Butoxamina
DANIELA DIAZ BLANCO
FARMACOLOGIA - IV SEM
El concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y coste, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
ResponderEliminarEn general, la lista de fármacos registrados en el país y la lista nacional de medicamentos esenciales, si la hay, contienen muchos más fármacos de los que probablemente utilizará de manera regular. La mayoría de los médicos usan sólo 40-60 fármacos de manera habitual. Por lo tanto es útil que haga su propia selección a partir de estas listas, y que la haga de manera racional. De hecho, al hacerlo está preparando su propia lista de medicamentos esenciales..
Puede que se pregunte qué relación existe entre su conjunto de medicamentos P y la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS o la lista de medicamentos esenciales de su país, y las recomendaciones terDiversos organismos nacionales e internacionales, entre ellos la OMS, han preparado protocolos o recomendaciones terapéuticas para las enfermedades más frecuentes, como las infecciones respiratorias agudas, las enfermedades diarreicas y las enfermedades de transmisión sexual. Estas recomendaciones se basan en buenas pruebas científicas y en el consenso entre expertos. Por estas razones, constituyen una herramienta útil para la prescripción razonada, y las debe considerar cuidadosamente cuando seleccione sus medicamentos P. En la mayoría de los casos deseará incorporarlas a su práctica.
El principio activo del medicamento P se selecciona en función de los siguientes criterios: eficacia, seguridad, conveniencia y coste. Para la valoración de cada uno de ellos se debe consultar la información científico-técnica de mayor calidad del momento, que comprende la ficha técnica del medicamento, las publicaciones científicas y las recomendaciones efectuadas por organismos sanitarios. La infor-mación sobre la eficacia del fármaco proviene de ensayos clínicos controlados, y los efectos adversos se conocen gracias a los estudios preclínicos, los ensayos clínicos y el seguimiento postcomerciali-zación. Además del principio activo, se deben seleccionar la forma farma-céutica, la posología y la duración del tratamiento óptimos, de acuer-do con los criterios anteriores.
Una selección adecuada de los medicamentos P, de acuerdo con la evidencia científica de mayor calidad del momento, posibilita una prescripción razonada, a la vez que favorece la consecución de un uso racional de los medicamentos.
AGONISTAS ADRENERGICOS
Los agonistas adrenérgicos inducen respuestas similares a las obtenidas por estimulación de las fibras adrenérgicas, como resultado de la activación de receptores adrenérgicos α y β de las células efectoras.
A estos agonistas se les denomina también aminas simpaticomiméticas, por ser químicamente aminas y poseer la capacida de imitar los efectos producidos por la estimulación simpática.
AGONISTAS α1: Los agonistas α1 estimulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo.
Fenilefrina: se usa para aliviar las molestias nasales ocasionadas por los resfriados, las alergias y la fiebre del heno. También se usa para aliviar la congestión y la presión de los senos paranasales. La fenilefrina alivia los síntomas, pero no trata la causa de éstos ni acelera la recuperación. La fenilefrina pertenece a una clase de medicamentos llamados descongestionantes nasales. Actúa al disminuir la inflamación de los vasos sanguíneos en los conductos nasales.Como midriático para hacer estudio de fondo de ojo y en preoperatorios especiales (cirugía de retina y de catarata).
Metoxamina: puede utilizarse en el tratamiento de estados hipotensivos o para aliviar los ataques de taquicardia paroxística supraventricular, en particular los asociados con hipotensivos. Los reflejos vágales inducidos por la droga pueden concluir satisfactoriamente con la arritmia.
Metilnorepinefrina
Uso: Antihipertensivo de acción central.
Farmacología: La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento.
Fenilefrina: se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por alergia, polvo, humo, viento y otros irritantes.
Se trata de un agente simpaticomimético que ejerce su acción preferentemente sobre los receptores adrenérgicos, con una actividad predominantemente alfa-adrenérgica, siendo significativo su efecto estimulante del sistema nervioso central a dosis terapéuticas. Su acción presora es más débil que la de la noradrenalina, pero de mayor duración. Después de su inyección, se produce una vasoconstricción periférica y un incremento de la presión arterial. También ocasiona bradicardia refleja y una disminución del flujo sanguíneo a la piel y riñones.
AGONISTAS α2: Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios.
Clonidia: El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Disminuye la PA, resistencia vascular sistémica y frecuencia cardiaca.
Guanetidina: Este medicamento está indicado para la HTA. Puesto que es un cronotropico e inotrópico negativo secundarios a la depleción de catecolaminas. Disminuye el gasto cardiaco por reducción en el retorno venoso.
Reserpina: indicado en la HTA de cualquier tipo.
Guanabenz : baja la presión arterial al disminuir los niveles de ciertas substancias químicas en su sangre. Esto permite que sus vasos sanguíneos (venas y arterias) se relajen y a su corazón latir más despacio y fácilmente. Se usa para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta). Podría también usarse para propósitos diferentes a los que están incluidos en esta guía del medicamento.
AGONISTAS β1: Los agonistas β1 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias.
Dobutamina: este medicamento está indicado en la falla cardiaca congestiva, en la que se necesita un efecto inotrópico sin efecto arteria sistémico.
Isoproterenol: tiene efecto sobre los receptores beta 1 y 2, se usa en las bradiarritmias que no responden en la atropina.
AGONISTAS 𝜷2:Los agonistas β2 estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC.
Salbutamol: revierte el broncoespasmo agudo en el paciente asmático y con EPOC. Profilácticos para el asma nocturna y de ejercicio, y para el manejo crónico.
Salmetrol: revierte el broncoespasmo en el paciente con asma y EPOC. Pero son de acción prolongada.
Terbutalina: se utiliza para el tratamient prolongado de enfermedades obstructivas de vías aéreas y para tratar el broncoespasmo agudo.
Fenoterol: es un agonista b2 que actúa relajando los músculos lisos del árbol bronquial, aunque también tiene propiedades agonistas b1 siendo capaz de producir una respuesta máxima a la estimulación b-adrenérgica del AMP cíclico. En consecuencia, el fenoterol posee propiedades inotrópicas positivas y, en los animales de experimentación, ha mostrado aumentar la masa muscular. El fenoterol se utiliza, sólo o asociado al bromuro de ipratropio, en el tratamiento del asma bronquial. El fenoterol inhibe la contracciones uterinas y, en algunos países de utiliza para retrasar los partos prematuros.
Clembuterol:fármaco comúnmente empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiración. Es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
ANTAGONISTAS ADRENERGICOSLos antagonistas adrenérgicos se oponen a los efectos producidos por la estimulación de las fibras posganglionares adrenérgicas al bloquear los receptores adrenérgicos α y β de las células efectoras autonómicas.
Se les denomina también bloqueadores adrenérgicos
α- BLOQUEADORES
Prazosina: indicado para HTA de cualquier origen, aun en enfermedad renal, ICC.
β – BLOQUEADORES
NO SELECTIVOS: PROPANOLOL Y NADOLOL
SELECTIVOS: METROPROLOL Y ATENOLOL
INDICACIONES: HTA, arritmias cardiacas, profilaxis de angina de pecho, cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, taquicardias y arritmias.
Lista de medicamentos p
PRONITOL Cáps. 50 mg
PROPALGINA PLUS Polvo sobre
PROPECIA Comp. recub. 1 mg
PROSCAR Comp. 5 mg
PROSTACUR Comp. 250 mg
PROSTIGMINE Sol. iny. 0,5 mg/ml
PROSTUROL Cáps.
PROSURE Brik 240 ml sabor vainilla
PROSURE Líq. sabor naranja
PROSURE Líq. sabor plátano
PROTAMINA ROVI Iny. IV lenta 10 mg
PROTOPIC Pom. 0,03%
PROTOPIC Pom. 0,1%
PROTOVIT Gotas
PRO-ULCO Cáps. 15 mg
PRO-ULCO Cáps. 30 mg
PAIDOTERIN DESCONGESTIVO Jar.
P-AM 1 Polvo
P-AM 2 Polvo
P-AM 3 Polvo
PANCREASE Cáps.
PANFUNGOL Comp. 200 mg
PANFUNGOL Crema 2%
PANFUNGOL Gel tópico 2%
PANFUNGOL Ovulos 400 mg
PANFUNGOL Polvo 2%
PANFUNGOL Susp. 20 mg/ml
PANKREOFLAT Grag.
PANOTILE Gotas óticas
PANTECTA BLISTER Comp. entéricos 40 mg
PANTECTA BLISTER Comp. recub. 20 mg
PANTENIL Sol. tópica 1%
PANTOCARM I.V. Polvo para iny. 40 mg
PANTODRIN Sol. tópica 20 mg/ml
PANTOK Comp. 10 mg
PANTOK Comp. 20 mg
PANTOK Comp. 40 mg
ALUMNO:ROGER DE JESUS RESTREPO CARPIO
MEDICAMENTOS P
ResponderEliminarEl concepto de medicamento p consiste en la elección del el medico para elegir cierto medicamento con el cual se sienta identificado y complacido con la acción farmacéutica que produce este para la mejoría de sus pacientes.
Listado de medicamentos P
Aspirina
Loratadina
Ibuprofeno
Sabutamol
Metrodinazol
Buscapina, entre otros.
AGONISTAS ADRENERGICOS
Los fármacos adrenérgicos actúan sobre los receptores que estimulan la noradrenalina o adrenalina. Algunos agentes adrenergicos logran su efecto al activar de forma directa el receptor adrenérgico (adenoreceptor) y se denominan simpaticomimético.
CLASIFICACION
En el sistema nervioso simpatico se pueden distinguir varios tipos de adrenoreceptores por medio farmacológicos que se designaron: Alfa (α1y α2) y Beta (β1 y β2) De acuerdo con su respuesta.
FUNCION DE LOS AGONISTAS
1. Receptores (Agonistas) α1: Estos receptores se encuentran en la membrana postsinactica de los órganos efectores, son capaces de activar la fosforlipasa C por lo que pueden mediar muchos efectos caracteristicos como la contracción del musculo liso, midirasis y vasocontricción. Ejemplos: Metoxamina y Felinefrina.
2. Receptores (Agonistas) α2: Estos receptores se ubican en las terminaciones nerviosas precinapticas; inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Ejemplos: Clonidina, Guanabenz entre otros.
3. Receptores (Agonistas) β1: estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Ejemplos: Dobutamina, Dopamina e isoproterenol.
4. Receptores (Agonistas) β2: estimulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y el EPOC. Ejemplos: Terbutalina, Clitodrina, Albuterol, sabutamol.
Presentado por: Yamile Sepúlveda
TALLER DE MEDICAMENTOS
ResponderEliminarEn el mercado farmacéutico existen numerosos medicamentos para una misma indicación clínica. Es frecuente la existencia de fármacos muy similares entre sí dentro de un mismo grupo farmacológico, sin que los más recientes aporten un valor añadido respecto al cabeza de grupo. Esta multiplicidad de opciones farmacológicas, que no añaden valor terapéutico, responde a las estrategias comerciales de las com-pañías farmacéuticas, y no a la necesidad de contar con tratamientos alternativos.
La mayor parte de los médicos sólo usan 40-60 fármacos de manera habitual. Es decir, realizan una selección de aquellos que consideran más útiles en las indicaciones clínicas que tratan con mayor frecuencia, de entre la gran variedad disponible en el mercado. Lo ideal es que dicha selección se realice de manera razonada, permi-tiendo así asegurar una prescripción farmacológica de calidad. Los medicamentos P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente
Los MEDICAMENTOS P (Personales) deben seleccionarse mediante la valoración de los criterios de eficacia, Seguridad, conveniencia y coste, según la información de mayor calidad del momento, el medicamento P no siempre es adecuado para todos los pacientes en una misma indicación clínica, Una prescripción razonada contribuye a mejorar los resultados clínicos de la farmacoterapia y permite incrementar la calidad de la prestación farmacéutica.
El receptor ß-2 adrenérgico, uno de los receptores del sistema nervioso simpático, media respuestas autonómicas fundamentales, tales como aumento del inotropismo y de la frecuencia cardíaca, relajación de músculos lisos (broncodilatación y vasodilatación), uteroinhibición, glucogenólisis con elevación de la glicemia, incremento en la secreción de insulina, lipólisis y degranulación de mastocitos. Dicho receptor constituye el blanco de un numeroso grupo de medicamentos agonistas y antagonistas adrenérgicos, ampliamente usados en la práctica clínica
-LISTADO DE MEDICAMENTOS:
Dopamina (C6H3(OH)2-CH2-CH2-NH2) es una hormona y neurotransmisor producido en una amplia variedad de animales, incluyendo tanto vertebrados como invertebrados. Según su estructura química, la dopamina es una fenetilamina, una catecolamina que cumple funciones de neurotransmisor en el sistema nervioso central.
En el sistema nervioso, la dopamina cumple funciones de neurotransmisor, activando los cinco tipos de receptores de dopamina – D1, D2, D3, D4 y D5, y sus variantes. La dopamina es producida en muchas partes del sistema nervioso, especialmente la sustancia negra. La dopamina es también una neurohormona liberada por el hipotálamo. Su función principal en éste, es inhibir la liberación de prolactina del lóbulo anterior de la hipófisis. Como fármaco, actúa como simpaticomimético (emulando la acción del sistema nervioso simpático) promoviendo el incremento de la frecuencia cardiaca y la presión arterial, a su vez, puede producir efectos deletéreos como taquicardia o hipertensión arterial. Sin embargo, a causa de que la dopamina no puede atravesar la barrera hematoencefálica, su administración como droga no afecta directamente el Sistema Nervioso Central. El incremento de cantidad de dopamina en el cerebro en pacientes con enfermedades como la Enfermedad de Parkinson y la Distonía en respuesta a Dopa, L-Dopa (Levodopa), que es el precursor de la dopamina, puede ser dado porque este último cruza la barrera hematoencefálica; en la Enfermedad de Parkinson la destrucción de las neuronas dopaminérgicas de la sustancia negra y que proyectan hacia los ganglios basales conlleva a lesiones tisulares que terminan en la pérdida del control de los movimientos a cargo del Sistema Nervioso.
terbutalina
Fármaco del grupo de los agonistas de los receptores adrenérgicos β2 con acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
La clonidina clorhidrato es un antihipertensivo imidazólico que al parecer, actúa a nivel central reduciendo el tono simpático, resultando en la caída de la presión sistólica y diastólica como también en la reducción de la frecuencia cardiaca. FARMACOCINÉTICA: Absorción, metabolismo, eliminación. Se absorbe bien por vía oral
La clonidina es un agente selectivo agonista, alfa2 adrenérgico. Se piensa que su acción antihipertensiva se debe a la estimulación de los receptores alfa2-adrénergicos centrales y a la de los receptores centrales imidazólicos, pero no se conoce qué receptor media cada efecto; también actúa periféricamente pero esta actividad periférica puede ser responsable del incremento transitorio de la presión arterial que se observa durante la rápida administración endovenosa como también contribuye al efecto hipotensor durante la administración crónica. La resistencia vascular periférica disminuye durante el tratamiento continuo, permaneciendo intacto el reflejo cardiovascular tanto que la hipertensión ortostática ocurre infrecuentemente. La acción como depresor en el síndrome de deprivación de opiáceos es el resultado de la actividad inhibidora alfaadrenérgica en zonas del cerebro, tales como el locus coeruleus.
Según criterio médico. La literatura médica recomienda ½ a 1 comprimido 1-2 veces al día inicialmente, se pueden incrementar hasta lograr dosis óptimas, incrementando la dosis cada segundo o tercer día de acuerdo a la respuesta. Casos extremos de 6-12 comprimidos.
EFEDRINA
*Sinónimos:Isoefedrina.
Acción terapéutica: Broncodilatador adrenérgico, vasopresor.
*Propiedades: Estimula 2 en los pulmones para relajar el músculo lisolos receptores adrenérgicos bronquial; alivia el broncospasmo, aumenta la capacidad vital, disminuye el volumen residual y reduce la resistencia de las vías aéreas. Puede también inhibir la liberación de histamina inducida por antígenos. Como vasopresor actúa 1 en el corazón y aumenta la fuerza deen los receptores adrenérgicos contracción mediante un efecto inotrópico positivo en el miocardio. Esta acción aumenta el gasto cardíaco y eleva la presión arterial sistólica y, habitualmente, la diastólica. Actúa sobre los receptores alfa-adrenérgicos de los vasos sanguíneos de la mucosa nasal; produce vasoconstricción, lo que origina descongestión nasal. Estimula la corteza cerebral y los centros subcorticales, y muestra sus efectos en la narcolepsia y estados depresivos. Se absorbe en forma rápida luego de su administración oral, IM o subcutánea. Se metaboliza en el hígado y se elimina por vía renal.
La isoprenalina se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias. Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crónica y enfisema. Usado con precauciones médicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio
Formoterol
bronco dilatador de acción prolongada que relaja los músculos en los pasajes respiratorios para mejorar la respiración.
Los medicamentos P
ResponderEliminarSon los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indicaciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes. El concepto de medicamento P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento.
El principio activo del medicamento P se selecciona en función de los siguientes criterios: eficacia, seguridad, conveniencia y coste. Para la valoración de cada uno de ellos se debe consultar la información científico-técnica de mayor calidad del momento, que comprende la ficha técnica del medicamento, las publicaciones científicas y las recomendaciones efectuadas por organismos sanitarios. La información sobre la eficacia del fármaco proviene de ensayos clínicos controlados, y los efectos adversos se conocen gracias a los estudios preclínicos, los ensayos clínicos y el seguimiento postcomercialización. La conveniencia contempla cuestiones relacionadas con la patología a tratar y con las características del medicamento. Por último, el coste es un criterio a valorar, ya que la prestación farmacéutica en el ámbito del Sistema Nacional de Salud se financia con recursos públicos y éstos son limitados.
Además del principio activo, se deben seleccionar la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento óptimos, de acuerdo con los criterios anteriores.
AGONISTAS
FENILEFRINA a1
CLONIDINA a2
DOBUTAMINA b1
SALBUTAMOL b2
ANTAGONISTAS
LISTA DE MEDICAMENTOS P AGONISTA ADRENERGICOS
AGONISTA ALFA 1
FENILEFRINA
DESCRIPCION
La fenilefrina es una amina simpaticomimética que se utiliza por vía intranasal para combatir la congestión nasal y, por vía oral en combinación con otros fármacos en el tratamiento de la gripe, resfriados, etc. Aplicada tópicamente sobre los ojos, produce midriasis, siendo utilizada con fines de diagnóstico en el examen del fondo de ojo
Uso: por vía oral, la fenilefrina se absorbe de forma irregular siendo, además rápidamente metabolizada. Después de su administración i.v., se produce un efecto presor casi instantáneamente que dura unos 20 minutos. Después de la administración intramuscular, el efecto presor aparece a los 10-15 minutos y persiste entre 30 minutos y 1 hora. La inhalación de fenilefrina (en combinación con isoprenalina) ocasiona efectos pulmonares en pocos minutos, manteniéndose estos duranta 3 horas. La duración del efecto descongestivo después de la administración intranasal oscila entre 30 minutos y 4 horas. Los efectos midriáticos después de la aplicación de una solución oftálmica al 2.5% es de unas 3 horas. La fenilefrina es metabolizada en el hígado y en el intestino por la monoamino oxidasa. Se desconocen cuales son los metabolitos y como se eliminan.
Dosis: Hipotensión arterial durante la anestesia espinal, epidural o inhalada: SC/IM, 2-5 mg; IV, 50-100 mcg, niños de 1-2 mcg/kg; infusión, 10-200 mcg/min (0.15-4 mcg/kg/min). Para revertir cortocircuito cardiaco derecha-izquierda: IV, 50-100 mcg (1-2 mcg/kg). Taquicardia supraventricular paroxística: IV, 0.5-1 mg (25-30 seg), si la taquiarritmia persiste dar un bolo adicional de 2 mg.
Contraindicaciones
La fenilefrina está contraindicada en combinación con anestésicos locales en los dedos de las manos y pies, nariz y genitales dado que puede ocasionar serias necrosis debido a la vasoconstricción de los capilares. También está absolutamente contraindicada durante el parto ya que puede ocasionar anoxia fetal y bradicardia al aumentar la contractilidad del utero y disminuir el flujo de de sangre. La fenilefrina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
La fenilefrina no se debe administrar en la anestesia general con ciclopropano, cloroformo o tricloroetileno debido a que incrementa la irritabilidad cardíaca al aumentar la sensibilidad del miocardio a las catecolaminas.
La fenilefrina está relativamente contraindicada en los pacientes con enfermedades cerebrovasculares tales como arteriosclerosis cerebral o síndrome orgánico cerebral debido a sus efectos adrenérgicos sobre el sistema nervioso central y a la posibilidad de inducir una hemorragia. También está contraindicada en pacientes hipertensos y en los que tienen hipertiroidismo y son, por lo tanto, más sensibles a los efectos de las catecolaminas. Deben tomarse precauciones para evitar la extravasación de la solución de fenilefrina debido a las severas necrosis tisulares que puede producir en el sitio de la inyección.
Oximetazolina
Acción terapéutica.
Descongestivo de acción prolongada.
Propiedades.
La oximetazolina es una droga vasoconstrictora de las arteriolas más pequeñas del conducto nasal, que produce un prolongado (más de 12 horas) y predecible efecto descongestivo local. La oximetazolina penetra y atraviesa las membranas inflamadas, restaura el movimiento ciliar y desobstruye el pasaje sinusal. No afecta las membranas si el preparado se formula para mantener el pH de la secreción nasal normal.
Indicaciones.
Tratamiento circunstancial de la congestión nasal debida a resfríos comunes, fiebre del heno, otras alergias respiratorias o la asociada a sinusitis. Rinitis vasomotora. Rinitis y sinusitis agudas y crónicas. Laringitis. Faringitis. Catarro de las trompas.
Dosificación.
El producto se utiliza en forma tópica; en el comercio hay disponible una forma en aerosol y otra en gotas. Cuando se utiliza como aerosol, aplicar el extremo del envase en cada ventana nasal y oprimir enérgicamente 3 a 4 veces, e inspirar al mismo tiempo el rocío resultante. Cuando se decida la utilización en forma de gotas, echar la cabeza hacia atrás e instilar, con una leve presión sobre el envase invertido, unas gotas en cada ventana nasal. Ambas formas de aplicación pueden repetirse 3 a 4 veces por día.
Reacciones adversa.
En caso de utilización durante períodos prolongados pueden aparecer cefaleas, insomnio y palpitaciones.
Precauciones y advertencias.
En lactantes y niños mayores de 6 años puede producir somnolencia, pesadez, vómitos y taquicardia.
Contraindicaciones.
No administrar en pacientes con glaucoma de ángulo cerrado. No administrar en forma concomitante con IMAO.
Alfa 2
CLONIDINA
Acción terapéutica.
Antihipertensivo.
Propiedades.
La clonidina es un agonista-antagonista, alfaadrenérgico. Se piensa que su acción antihipertensiva se debe a la estimulación de los receptores a2-adrénergicos centrales, y que su acción como depresor en el síndrome de deprivación de opiáceos es el resultado de la actividad inhibidora alfaadrenérgica en zonas del cerebro, tales como el locus coeruleus.
Se absorbe bien por vía oral, su unión a proteínas es de aproximadamente 50%, se metaboliza en el nivel hepático y tiene una vida media promedio de 12 horas. El comienzo de su acción antihipertensiva es a los 30 a 60 minutos y alcanza la concentración plasmática máxima a las 3 a 5 horas. Se elimina 65% por vía renal como fármaco inalterado y 20% por vía biliar.
Indicaciones.
Tratamiento de la hipertensión. Tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos (narcóticos).
Dosificación.
Como antihipertensivo la dosis usual para adultos inicial es de 100mg por vía oral, dos veces al día, y la dosis de mantenimiento es de 100mg a 200mg 2 a 4 veces por día. Para el tratamiento del síndrome de abstinencia a los opiáceos se puede comenzar con una dosis de prueba de 5mg a 6mg de clorhidrato de clonidina por kilogramo de peso el primer día. Si hay una respuesta positiva, los siguientes 9 a 10 días se administrarán 17mg/kg/día. Los días 11,12 y 13 se reduce la dosis a 50% y el día 14 no se da medicación.
Reacciones adversa.
Depresión mental, edema de pies y parte superior de piernas, síndrome de Reynaud, mareos, somnolencia, sequedad de boca, constipación, capacidad sexual disminuida, sequedad y prurito ocular, pérdida del apetito, náuseas y vómitos.
Precauciones y advertencias.
Para evitar una hipertensión de rebote no se debe suspender el medicamento en forma brusca. Se debe tener precaución con la ingestión de alcohol u otros depresores del sistema nervioso central. Tener precaución al conducir o realizar trabajos que requieran atención por posible somnolencia. Los ancianos son más sensibles a los efectos hipotensores. Puede disminuir o inhibir el flujo salival, lo que favorece el desarrollo de caries, enfermedad periodontal y candidiasis oral.
Interacciones.
El uso simultáneo con antidepresores tricíclicos o anoréxicos, con excepción de la fenfluramina, puede disminuir los efectos hipotensores de la clonidina. La asociación con depresores del sistema nervioso central puede intensificar los efectos depresores de estos medicamentos o de la clonidina sobre aquel sistema. La indometacina y otros AINE pueden antagonizar los efectos antihipertensivos de la clonidina mediante la inhibición de la síntesis renal de prostaglandinas o por retención de sodio y líquido. El uso simultáneo con la fenfluramina puede incrementar los efectos hipotensores de la clonidina.
Contraindicaciones.
Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio en las siguientes situaciones: disfunción nodal aurícula ventricular, enfermedad cerebrovascular, insuficiencia coronaria, antecedentes de depresión mental, infarto de miocardio reciente, síndrome de Raynaud, disfunción renal crónica, disfunción nodal-sinusal y tromboangeítis obliterante.
Beta 1
DOBUTAMINA
Descripción
La dobutamina es una catecolamina sintética con un peso molecular de 337.85. Tiene una estructura similar a la dopamina excepto que contiene una sustitución aromática grande del grupo amina resultando en una actividad primaria a los receptores b-1.
Farmacodinamia
La dobutamina tiene una acción directa inotrópica que produce aumento del gasto cardiaco y disminución de las presiones de llenado auriculares con aumentos menos marcados de la frecuencia cardiaca y presión sanguínea que otros b-agonistas. La dobutamina normalmente disminuye las resistencias vasculares sistémicas y aumenta las resistencias vasculares pulmonares sin efecto sobre la respuesta vasoconstrictora a la hipoxia. Puede mejorar el automatismo ventricular y aumentar la conducción AV. A diferencia de la dopamina no actúa sobre los receptores dopaminérgicos o estimula la liberación de noradrenalina. No aparece vasodilatación renal, pero puede aumentar flujo renal glomerular al aumentar el gasto cardiaco
Farmacocinética y Metabolismo
La dobutamina es administrada en infusión IV continua con dosis normalmente que oscilan de 2-10 µg/kg/min. Dosis por encima de 40µg/kg/min. son utilizadas raramente para conseguir el efecto deseado. El inicio de la acción aparece de 1-2 minutos pero el efecto máximo puede necesitar 10 minutos. Es metabolizada rápidamente por la enzima catecol-0-metil transferasa presente en el hígado, riñones y tracto gastrointestinal y consecutivamente conjugada. Los productos conjugados y la 0-metil dobutamina son más tarde excretados por la orina. La vida media plasmática es de 2 minutos.
Indicaciones y Uso
La dobutamina esta indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistémicas
Contraindicaciones
La dobutamina esta contraindicada en pacientes con estenosis subaórtica hipertrófica idiopática y en pacientes con hipersensibilidad demostrada a la droga.
El isoproterenol o isoprenalina
Es un medicamento simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos. En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y la enfisema.
Dosis: Bradiarritmias/resucitación: IM/SC 0.2 mg, IV bolo de 20-60 mcg, infusión de 2-20 mcg/min (20-150 mcg/kg/min. Broncoespasmo: spray inhalador dosificador, 120-262 mcg (1 a 2 inhalaciones de solución al 0.25% cada 3 o 4 hrs. Máximo 6 inhalaciones en 1 hora. En nebulización con O2: solución al 1:200. Diluir 0.5 ml en 2.5 ml de solución salina e inhalarla durante 10-20 min, cada 4-6 hrs.
Farmacocinética: Latencia: IV, inmediatamente; inhalación, 2-5 min; SL/SC, 15-30 min. Efecto máximo: IV, 1 min. Duración: IV, 1-5 min; inhalación, 30 min a 2 hrs; SL/SC, 1-2 hrs.
Indicaciones: Por vía intravenosa: shock cardiogénico, crisis aguda de Adams-Stokes; bradicardia severa producida por betabloqueantes. Por vía oral: asma bronquial.
*Dosificación: Shock: 2mg se diluyen en g a500ml de solución de dextrosa a 5% y se infunden a un ritmo de 0,5 g/min. Asma bronquial: adultos, 10mg a 40mg/día.5
Reacciones adversas: Palpitaciones, taquicardia, cefalea, rubor, dolor anginoso, náuseas, temblor, mareos, debilidad muscular. También pueden ocurrir con frecuencia arritmias cardíacas, aunque nunca han sido graves.
*Precauciones y advertencias: No se recomienda su uso en presencia de hipertiroidismo o diabetes. Embarazo y lactancia.
*Contraindicaciones: Angor pectoris, lesión miocárdica grave, hipertensión arterial grave, y pacientes predispuestos a episodios de fibrilación ventricular o taquicardia.
BETA 2
SALBUTAMOL
Es un fármaco que estimula los receptores beta-adrenérgicos de los pulmones, provocando la relajación de los músculos y permitiendo que las vías respiratorias de los pulmones se abran. En las situaciones en las que las vías respiratorias se contraen, como en el asma, se hace difícil que el aire entre y salga de los pulmones. El salbutamol, abriendo las vías respiratorias, invierte los efectos del asma y ayuda al paciente a respirar. También inhibe la liberación de mediadores espasmógenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares, tales como histamina, leucotrienos y prostaglandinas. El salbutamol también actúa en los receptores de los músculos del útero, evitando las contracciones en el parto prematuro.
Farmacodinámica
El salbutamol, al ser un agonista Beta 2 adrenérgico, estimula a los receptores beta 2 que se encuentran en gran número en el músculo liso bronquial; esta estimulación activa las proteínas Gs y aumenta el AMPC, lo que causa disminución del tono muscular (broncodilatación). Además, también aumenta la conductancia de calcio y potasio en las células musculares bronquiales causando hiperpolarización de la membrana y relajación. El fármaco también actúa sobre las células inflamatorias estimulando los receptores beta 2 presentes en ellas y evitando así la liberación de mediadores y citosinas inflamatorias.
Contraindicaciones
En personas con hipertensión y cardiopatías.
Terbutalina
Mecanismo de acción
La terbutalina es un agonista selectivo de los receptores ß2 . A nivel bronquial su estimulación produce relajación de la musculatura lisa y broncodilatación. A nivel de la vasculatura del músculo liso producen vasodilatación pudiendo disminuir de forma leve la tensión diastólica. Otros efectos de la estimulación de los receptores ß2 son hiperglicemia e hipokaliemia por promover la entrada del K+ en la célula. A nivel cardíaco aunque menos frecuentes que los receptores ß1 pueden producir cardioestimulación, sobre todo con dosis altas.
Farmacocinética
Puede administrarse por VO, parenteral o inhalada; en situaciones de urgencias se utilizarán preferiblemente las dos últimas. Inicio de acción a los 30-60 min de su administración SBC y a los 5-30 min de la administración inhalada. Duración del efecto 3-8 h según la vía utilizada. Su administración continuada puede determinar tolerancia.
Cruza placenta y pequeñas cantidades se eliminan en leche materna. La terbutalina absorbida sistémicamente se metaboliza por vía hepática y se excreta vía urinaria y heces.
Indicaciones
Asma bronquial.-Broncoespasmo.
Posología y vía de administración
Terbutalina inhalada aerosol. 0,25-0,5 mg (1-2 inh)/6h variar según requerimientos. En casos severos puede aumentarse la dosis individual hasta 6 inh./6h. La dosis total no debería exceder las 24 inh/día. - Terbutalina solución para nebulización. 5 mg (0,5 ml)/6 h nebulizada diluídos en SF estéril hasta 5 ml. En casos severos la dosis habitual puede aumentarse hasta 10 mg (1 ml). - Terbutalina parenteral. i) Subcutánea. 1-2 mg (2-4 ml) s.c. en 24 h divididas en un mínimo de 4 veces. ii) Endovenosa. Perfusión contínua. 5-10 µg/min como dosis inicial. Mantenimiento 2,5-5 µg/min. Dosis máxima 0,5 mg en 4 horas. Preparación de la disolución con SF.
Efectos secundarios
En general la intensidad de los efectos secundarios dependen de la dosis y vía de administración utilizada. Pueden aparecer: cefalea, temblor, taquicardia, palpitaciones e hipertensión arterial en general a dosis superiores a las terapéuticas. Por vía inhalatoria es improbable que produzca efectos secundarios si se emplean dosis normales dadas su bajo paso a circulación sistémica. Puede producir hipokaliemia, especialmente su administración EV.
Contraindicaciones. Precauciones
Contraindicada su administración EV en pacientes con hipertiroidismo o cardiopatía isquémica severa. Se utiliza en estos casos la vía inhalatoria y con precaución. Controles de glicemia en pacientes diabéticos por su acción hiperglucemiante. No debe de utilizarse en pacientes con cardiopatía hipertrófica. Utilizar con precaución en los pacientes hipertensos.
Interacciones
Los fármacos ß-bloqueantes antagonizan su efecto. El uso concomitante con teofilina acentúa los efectos secundarios. Asociado a antidepresivos tricíclicos e IMAOS pude inducir arritmias
Intoxicación. Sobredosificación
En caso de sobredosificación pueden aparecer cefalea, ansiedad, temblores, calambres musculares tónicos, palpitaciones, arritmias, y ocasionalmente hipotensión. Analíticamente puede aparecer hiperglicemia, acidosis láctica e hipokaliemia. El tratamiento de los casos leves y moderados consiste en disminuir la dosis. En casos severos, tratamiento sintomático y corrección de las alteraciones analíticas. Para el tratamiento de las arritmias que cursen con deterioro hemodinámica utilizar un agente ß bloqueante cardioselectivo (metoprolol). Los ß bloqueantes deben de usarse con precaución dada la posibilidad de agravamiento del broncoespasmo. En caso de hipotensión expansión de volumen. Si la sobredosificación es por vía oral estarían indicados el lavado gástrico y la administración de carbón activado.
ANTAGONISTA.
α- BLOQUEADORES
PRAZOCINA:
Mecanismo de acción:
Disminuye la resistencia vascular periférica.
Indicaciones terapéuticas y Posología:
Oral. Ajustar según tolerancia individual durante 1ª sem. - HTA: En monoterapia: inicial: 0,5 mg 2 veces/día (dosis inicial noche), durante 4 días, aumentar a 1 mg 2 veces/día los 4 días siguientes, realizar control de presión arterial y ajustar dosis según respuesta. Mantenimiento: 3 a 20 mg/día (dosis fraccionadas). Con diuréticos sin control adecuado de tensión arterial: reducir dosis del diurético a la de mantenimiento y añadir prazosina 0,5 mg 2 veces/día, aumentar gradual hasta control adecuado. Con otros antihipertensivos sin control adecuado de tensión arterial: reducir dosis y añadir prazosina 0,5 mg 2 veces/día. Aumentos posteriores según respuesta. - Tto. de ICC: Puede añadirse al régimen terapéutico de enfermos que no hayan mostrado respuesta satisfactoria o sean refractarios al tto. convencional con diuréticos, con o sin glucósidos cardiacos: inicial: 0,5 mg 2, 3 ó 4 veces/día aumento gradual hasta 4 mg (dosis fraccionadas). Mantenimiento: 4-20 mg (dosis fraccionadas). - Fenómeno de Raynaud primario o secundario: Inicial: 0,5 mg al acostarse, después 0,5 mg (mañana) y 0,5 mg (tarde) durante 1 sem; continuar con 2 mg/día (mañana y tarde). Mantenimiento: 2-3 mg 2 veces/día. - Adyuvante en tto. sintomático de obstrucción urinaria debida a hiperplasia prostática benigna: inicial: 0,5 mg 2 veces/día durante 3-7 días. Mantenimiento: 2 mg 2 veces/día.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad.
Advertencias y precauciones:
Niños < 12 años. En ICC ajuste cuidadoso de dosis del diurético, para evitar retención excesiva de líquidos; no recomendado para tto. de ICC causada por obstrucción mecánica. No hay datos en ICC por infarto de miocardio reciente. En fenómeno de Raynaud e hiperplasia prostática benigna control estricto de presión arterial al inicio y durante el ajuste de dosis. I.R., precaución al incrementar dosis.
Reacciones adversas:
Vértigo, cefaleas, somnolencia, astenia, debilidad, náuseas, palpitaciones, hipotensión ortostática
β – BLOQUEADORES
Atenolol
Es un fármaco del grupo de los beta bloqueadores, una clase de drogas usadas primariamente en enfermedad cardiovasculares. Introducida en 1976, el atenolol se desarrolló como reemplazo de propranolol en el tratamiento de la hipertensión.
El atenolol se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertensión, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio después del evento agudo. Los pacientes con falla cardíaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como comedicación (usualmente junto con un inhibidor de la ECA, un diurético y un glucósido, la digital. En pacientes con falla cardíaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol reduce también la potencia muscular del corazón, que puede ser un efecto indeseable en falla cardíaca congestiva.
Farmacocinética
• tcmax = 2 a 4 h después de la dosis oral (tiempo necesario para alcanzar la máxima concentración en plasma sanguíneo)
• La vida media promedio de la eliminación es 6 h. Sin embargo, su acción de una dosis oral usual de 25 a 100 mg pasa las 24 h.
• Atenolol es una droga hidrofílica. La concentración en tejido cerebral es de aproximadamente 15%, solamente de la concentración en plasma. La droga atraviesa la barrera de la placenta libremente. En leche materna, aproximadamente 3 veces la concentración plasmática se ha medido.
• Atenolol es casi totalmente eliminado renalmente y es bien removible por diálisis. Una función comprometida del hígado no significa mayor actividad de picos y/o una mayor vida media con posible acumulación. Sin embargo, preexistente insuficiencia renal o de mayor grado hace indispensable reducción de dosis en orden a evitar sobredosis.
Contraindicaciones [editar]
• Bradicardia (pulsos menores a 50 latidos por minuto)
• shock cardiogénico
• Asma (puede causar bronco-constricción)
• hipotensión sintomática (presión sanguínea menor a 100/60 mm Hg con confusión, vértigo etc.)
• Angina de Prinzmetal
• Acidosis metabólica (condición severa con más acidez sanguínea de lo normal)
• Severos desórdenes en la circulación arterial periférica
• Bloqueo AV de 2do y de 3er grado (una forma particular de arritmia)
• Falla cardíaca congestiva descompensada aguda (los síntomas pueden ser de retención de fluidos con edema periférico y/o abdominal (ascitis), y/o edema pulmonar)
• Síndrome sinoidal (una particular forma de arritmia, muy raramente encontrada)
• Hipersensibilidad y/o alergia al Atenolol
ANA MONTES JASPE.
PORQUE NO SE LE PUEDE SUMINISTRAR A UN PACIENTE ASMATICO PROPANOLOL
ResponderEliminarPropanolol: medicamento betabloqueante B1 y B2 no selectivo, el cual bloquea la accion de la epinefrina (adrenalina) empleado principalmente en el tratamiento de la hipertensión, tiene una fuerte actividad estabilizadora de membranas.
El propanolol no debe emplearse en pacientes con espasmos pulmonares (asma) debido a que este medicamento induce a que el paciente se agrave en una crisis asmatica debido a su misma capacidad estabilizadora de membranas, produciendo brncoespasmo y asi causando o agravando la crisis respiratoria.
PORQUE SE EMPLEA EL TIMOLOL EN EL GLAUCOMA
El timolol es empleado en el tratamiento del glaucoma. Aunque todavía no se a descrito su accion hipotensa en el ojo, se cree mediante estudios con tonografia y fluorometria que el timolol disminuye la presion intraocular al reducir la producción de humor acuoso y de esa manera aliviando los síntomas de diversos tipos de glaucoma como el glaucoma de angulo abierto, glaucoma en ojos ataquicos y glaucoma secundario
MEDICAMENTOS P
ResponderEliminarEl concepto de medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y coste, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
Medicamentos P, medicamentos esenciales y recomendaciones y protocolos terapéuticos
Puede que se pregunte qué relación existe entre su conjunto de medicamentos P y la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS o la lista de medicamentos esenciales de su país, y las recomendaciones terapéuticas más conocidas.
En general, la lista de fármacos registrados en el país y la lista nacional de medicamentos esenciales, si la hay, contienen muchos más fármacos de los que probablemente utilizará de manera regular. La mayoría de los médicos usan sólo 40-60 fármacos de manera habitual. Por lo tanto es útil que haga su propia selección a partir de estas listas, y que la haga de manera racional. De hecho, al hacerlo está preparando su propia lista de medicamentos esenciales.
Diversos organismos nacionales e internacionales, entre ellos la OMS, han preparado protocolos o recomendaciones terapéuticas para las enfermedades más frecuentes, como las infecciones respiratorias agudas, las enfermedades diarreicas y las enfermedades de transmisión sexual. Estas recomendaciones se basan en buenas pruebas científicas y en el consenso entre expertos. Por estas razones, constituyen una herramienta útil para la prescripción razonada, y las debe considerar cuidadosamente cuando seleccione sus medicamentos P. En la mayoría de los casos deseará incorporarlas a su práctica.
Cuando se selecciona un medicamento P es importante recordar que se está eligiendo un fármaco de primera elección para una patología común. No se está eligiendo un fármaco para un paciente determinado (cuando trate a un paciente deberá comprobar que su medicamento P es adecuado para este caso en particular
Para ser capaz de seleccionar el mejor fármaco para una situación determinada, debe estudiar la fisiopatología de la enfermedad. Cuanto más sepa sobre ella, más fácil le resultará elegir su medicamento P. A veces se desconoce la fisiopatología de la enfermedad, aunque el tratamiento es posible y necesario. Se dice que se hace un tratamiento sintomático cuando se tratan los síntomas sin aliviar realmente la enfermedad que los origina.
Frente a un paciente determinado debe comenzar por definir cuidadosamente el problema del paciente Por el contrario, cuando seleccione un medicamento P sólo tendrá que imaginar a un paciente corriente para comenzar este proceso
Medicamento P y tratamiento P
No es lo mismo un medicamento P que un tratamiento P. La cuestión clave es que no todas las enfermedades necesitan tratamiento farmacológico. No todos los tratamientos P incluyen un medicamento P. El concepto de seleccionar un tratamiento P ya se explicó en el capítulo anterior. El proceso de selección de un medicamento P es muy parecido y se describe en los capítulos siguientes.
Medicamentos: P
P V Tussin® Syrup
P V Tussin® Tablet
Pacaps™
Pacerone®
Paclitaxel
Padimate O
Pain and Fever
Pain and Fever Childrens
Pain Off®
Pain Relief
Pain Relieve
Pain Reliever
Pain Reliever Added Strength
Pain Reliever Infants Suspension Drops
Pain Reliever Junior Strength
Pain Reliever Non-Drowsy Sinus
Pain Reliever Plus
Pain Reliever Plus Caffeine
Pain Reliever Sinus Maximum Strength
Pain Relieving
Pain-Eze®
Pain-X™
Palcaps-10
Palcaps-20
Palgic®
Palgic® D
Palgic® DS
Palivizumab
Palladone™
Palmers™ Skin Success
Palmitate-A
Palonosetron
Pamelor®
Pamidronate
Pamine®
Pamine® Forte
Panadol®
Panadol® Jr.
Pancof HC®
Pancof XP®
Pancof® HC (discontinued)
Pancof® XP (discontinued)
Pancrease®
Pancrease® MT 10
Pancrease® MT 16
Pancrease® MT 20
Pancrease® MT 4
Pancreatin
Pancrecarb® MS-16
Pancrecarb® MS-4
Pancrecarb® MS-8
Pancrelipase
Pancron® 10
Pancuronium
Pandel®
Pangestyme® CN10
Pangestyme® CN20
Pangestyme® EC
Pangestyme® MT16
Pangestyme® UL12
Pangestyme® UL18
Pangestyme® UL20
Panglobulin®
Panglobulin® NF
Panhematin®
Panixine DisperDose™
PanMist® DM
PanMist® JR
PanMist® LA
PanMist® S
Panmycin™
Panocaps
Panocaps MT-16
Panocaps MT-20
Panokase®
Panokase® 16
Panoxyl 10®
Panoxyl 5®
Panoxyl AQ® 10
Panoxyl AQ® 2 1/2
Panoxyl AQ® 5
Panoxyl® 10
Panoxyl® 5
Panoxyl® Aqua
Panretin®
Pantoprazole
Pantothenic Acid
Pantothenic Acid, Vitamin B5
Pantothenic-250
Papaverine
Para-Aminobenzoic Acid, PABA
Paraflex®
Parafon Forte® DSC
Paraplatin®
Para-Time™
Parcopa™
Pardryl®
Paricalcitol
Parlodel®
Parlodel® Snap Tabs®
Parnate®
Paromomycin
Paroxetine
Pataday™
Patanase®
Patanol®
Paxil®
Paxil® CR
PC-10™
PCE® Dispertab™
PD-Cof
PDM GG Drops
PDM GG Syrup
PE/GUAI
PE/GUAI/DM
Pedia Relief Infant Drops
PediaCare® Infants Decongestant (reformulated)
PediaCare® Childrens Decongestant (reformulated)
PediaCare® Infants Decongestant
PediaCare® Long-Acting Cough
PediaCare® Nighttime Cough
Pediaflor®
Pediaphen™
PediaPhyl
Pediapred®
Pediarix®
PediaTan™
Pediatex ™12 DM
Pediatex®
Pediatex™
Pediatex™ 12
Pediatex™ 12 D
Pediatex™ 12 DM
Pediatex™ D
Pediatex™ DM
Pediatex™ HC
Pediatric APAP
Pediatric Relief
Pediazole®
Pediotic®
Pediox®-S
Pediox™ Liquid
PedvaxHIB®
PEG 3350 and Electrolytes™
Peganone®
Pegaspargase
Pegasys®
Pegfilgrastim
Peginterferon Alfa-2a
Peginterferon Alfa-2b
PegIntron®
PegIntron® Redipen™
PE-Guai
Pegvisomant
PE-Hist DM
Pemetrexed
Pemirolast
Pemoline
Penciclovir
Pendex™
Penecort®
Penicillamine
Penicillin G
Penicillin G Potassium
Penicillin V
Penicillin VK
Penlac®
Pentam®
Pentamidine
Pentasa®
Pentazine VC® with Codeine
Pentazine®
Pentazine® with Codeine
Pentazocine
Pentobarbital
Pentopak™
Pentosan
Pentostatin
Pentothal®
Pentoxifylline
Pentoxil™
Pentrax®
Pentrax® Gold
Pepcid®
Pepcid® AC
Peptic Relief
Pepto-Bismol®
Pepto-Bismol® Diarrhea Control
Pepto-Bismol® Maximum Strength
Percocet®
Percodan®
Percodan-Demi®
Percolone®
Perdiem®
Perdiem® Fiber
Perdiem® Granules
Perfect Choice™
Perfect Choice™ APF
Perfect Choice™ Stannous Fluoride
Perforomist ™
Pergolide
Pergonal®
Periactin®
Peri-Colace®
Peri-D.O.S.®
Peridex®
Peri-DS®
Perindopril
Periocheck®
PerioChip®
Periogard®
PerioMed™
PerioRx
Periostat®
Perisol™
Perloxx
Permax
Permax®
Permethrin
Permole™ 25
Permole™ 50
Permole™ 75
Peroderm™
Perphenazine
Perphenazine; Amitriptyline
Persa-Gel®
Persantine®
Pexeva®
Pfizerpen®
Pharmaflur®
PharmAssure™ Migraplex™
PharmAssure™ Variclear™
Phazyme® Maximum Strength
Phazyme® Quick Dissolve
Phazyme® Ultra
Phenabid™ DM
Phenadoz™
Phenapap®
PhenaVent™
PhenaVent™ D
PhenaVent™ LA
PhenaVent™ PED
Phenazo
Phenazo®
Phenazopyridine
Phenco-Care™
Phendimetrazine
Phendry®
Phenelzine
Phenergan®
Phenergan® with Codeine
Phenobarbital
Phenobel™
Phenoptic™
Phenoxybenzamine
Phentermine
Phentolamine
Phen-Tuss™ AD
Phenylephrine
Phenylephrine HD
Phenylephrine; Promethazine
Phenylpropanolamine
Phenytek™
Phenytoin
Phillips® Liqui-Gels®
Phillips® Milk of Magnesia
Phlemex
Phlemex Forte
Phlemex PE
Phos Cal™
Phos-Flur®
Phos-Flur® Rinse
PhosLo®
Phosphorus Salts
Photofrin®
Phrenilin®
Phrenilin® Forte
Phrenilin® with Caffeine and Codeine
Physostigmine
Phytonadione
Phytonadione, Vitamin K1
Pilocar®
Pilocarpine
Pilopine HS®
Piloptic®
Pima®
Pimecrolimus
Pimozide
Pindolol
Pink Bismol
Pink Bismuth
Pin-X®
Pioglitazone
Pipecuronium
Piperacillin
Piperacillin; Tazobactam
Pirbuterol
Piroxicam
Pitocin®
Pitressin®
Plak Smacker® 1 or 4 Minute APF
Plak Smackers® APF Gel
Plaquenil®
Plaretase™
Plasbumin® 20
Plasbumin® 25
Plasbumin® 5
Platinol®
Platinol®-AQ
Plavix®
Pleconaril
Plenaxis™
Plendil®
Pletal®
Plicamycin
Plus Neutral™ Sodium Fluoride
Pneumococcal Vaccine, Polyvalent
Pneumotussin®
Pneumotussin® 2.5
Pneumotussin® HC
Pneumovax® 23
PNS Unna Boot
Pnu-Imune®
Podactin®
Polibar®
Polibar® Plus
Policosanol
Policosanol Advantage™
Poliovirus Vaccine Live Oral, OPV
Poliovirus Vaccine, Inactivated, IPV
Polocaine®
Polycitra®-K
Polyethylene Glycol
Polyethylene Glycol 3350
Polyethylene Glycol; Electrolytes
Polygam® S/D
Polygesic
Poly-Iron®
Polymyxin B
Polymyxin B; Trimethoprim
Polysaccharide Iron
Polysaccharide-Iron Complex
Polytar®
Polytrim®
Poly-Tussin™
Poly-Tussin™ DM
Poly-Tussin™ HD
Poly-Tussin™ XP
Poly-Vent DM
Poly-Vent IR
Poly-Vent™
Poly-Vent™ JR
Pondimin®
Ponstel®
Pontocaine®
Poractant Alfa
Porfimer
Posicor®
Post Laser RX Fade Cream
Potassium Acetate
Potassium Bicarbonate
Potassium Chloride
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose and 0.2% Sodium Chloride
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride Solution
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose And 0.3% Sodium Chloride
Potassium Chloride 10 mEq in 5% Dextrose and 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 10% Dextrose and 0.2% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 3.3% Dextrose and 0.3% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.2% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose And 0.3% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.33% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 20 mEq in 5% Dextrose and Lactated Ringers
Potassium Chloride 20mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 20mEq in Dextrose 5% and Sodium Chloride 0.225%
Potassium Chloride 20mEq in Lactated Ringers and 5% Dextrose
Potassium Chloride 30 mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 40 mEq in 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose and 0.2% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose And 0.3% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose and 0.33% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose And 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose And 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose and Lactated Ringers
Potassium Chloride 40 mEq in 5% Dextrose Solution for Injection
Potassium Chloride 40 mEq in Sodium Chloride 0.9%
Potassium Chloride 40mEq in 5% Dextrose and 0.225% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40mEq in 5% Dextrose And 0.45% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40mEq in 5% Dextrose And 0.9% Sodium Chloride
Potassium Chloride 40mEq in 5% Dextrose and Lactated Ringers
Potassium Citrate
Potassium Gluconate
Potassium Iodide, KI
Potassium Phosphate
Potassium Salts
PP-Cap™
Pralidoxime
Pramipexole
Pramosone®
Prandin®
Prasterone, Dehydroepiandrosterone, DHEA
Pravachol®
Pravastatin
Pravigard™ Pac
Prazepam
Praziquantel
Prazosin
Pre Laser Rx Fade Cream
Precedex®
Precose®
Pred Mild®
Predacort®
Predalone®
Pred-Forte®
Pred-Ject-50™
Prednicarbate
Prednisolone
Prednisone
Prednoral™
Predone™
Pred-Phosphate™
Prefest ®
Prefest®
Prefrin®
Pregnancy-6™
Pregnyl®
Prelone®
Prelu-2®
Premphase®
Prempro®
Preparation H® Hydrocortisone
Prepcat®
Preservative-free Moisture Eyes®
Prestara™
Pretz-D®
Prevacid®
Prevacid® IV
Prevacid® Naprapac™ 375
Prevacid® Naprapac™ 500
Prevacid® Solutab ™
Prevacid® Solutab™
Prevalite®
PreviDent®
Prevident® 5000 Plus
Prevident® 5000 Plus Booster
Prevnar™
Prevpac®
Prialt®
Pri-Andriol™ LA
Pricortin™
Pri-Dextra™
Priftin®
Prilocaine
Prilosec OTC™
Prilosec®
Primabalt™ 1000
Primacor®
Primalev™
Primaquine
Primatene Mist® Inhaler
Primatene Mist® Suspension
Primaxin®
Primestrin®
Primethasone™
Primethasone™ LA
Pri-Methylate™
Primidone
Primsol®
Principen®
Prinivil®
Prinzide®
Proair® HFA
ProAmatine®
Pro-Banthine®
Probenecid
Probiotica®
Probucol
Procainamide
Procaine
Pro-caine™
Procanbid®
Procarbazine
Procardia XL®
Procardia®
Prochlorperazine
Pro-Clear™
Pro-Cof™ D
Procort®
Procrit®
Proctocort®
ProctoCream® HC
ProctoCream® HC Rectal
ProctoFoam® HC
Procto-Kit™
Procto-Pak™
Proctosert™ HC
Proctosol-HC®
Proctozone®-H
Proctozone®-HC
Prodec® DM
Pro-Dentx™
Prodium®
Prodroxy™
Pro-Fast™ HS
Pro-Fast™ SA
Pro-Fast™ SR
Profen II DM®
Profen® Forte
Profen® Forte DM
Profen® II
Profen-IB
Profilnine® SD
Progan™
Proglycem®
Prograf®
Prohist-8®
Proleukin®
Prolex™ D
Prolex™ DH
Prolex™ PD
Prolixin Decanoate®
Prolixin®
Proloprim®
Promacet™
Prometh With Codeine
Prometh®
Prometh® VC Plain
Prometh® VC with Codeine
Prometh® with Dextromethorphan
Promethazine
Promethazine VC® Plain
Promethazine VC™ with Codeine
Promethegan®
Pronestyl®
Pronestyl-SR®
Pronol™
Pronto® Plus Pinworm
Pro-Otic™
Propacet®
Propafenone
Propantheline
Propecia®
Propine®
Proplex® T
Propofol
Propoxyphene
Propranolol
Propranolol Intensol
Propulsid®
Propylthiouracil, PTU
ProQuin® XR
Proscar®
Proset™ D
ProSom®
Prosta-Pro™
Prostep®
Prostigmin®
Prostin VR Pediatric®
Protamine
Protect APF™
Protect™
Protonix®
Protopam®
Protopic®
Protriptyline
ProTuss®
ProTuss® D
ProTuss® DM
Proventil®
Proventil® HFA
Provera®
Provigil®
Proxeed™
Proxigel®
Prozac®
Prozac® Weekly™
Prudoxin™
PSE BPM
PSE BPM HD Oral Liquid
PSE Carbinoxamine DM
PSE® Sinus
Pseubrom™
Pseubrom™ PD
Pseudatex
Pseudatex™ HC
Pseudo Carb
Pseudo Carb DM
Pseudo Cough
Pseudo DM GG
Pseudo GG TR
Pseudo Max
Pseudo Max DMX
Pseudoephedrine
Pseudoephedrine GG
Pseudotabs®
Pseudovent™
Pseudovent™ 400
Pseudovent™ DM
Pseudovent™ Ped
Psorcon®
Psorcon® E
Psorigel®
Psyllium
P-Tann
P-Tuss™
Puff®
Puff® Neutral
Pulexn™ DM
Pulmicort Respules®
Pulmicort®
Pulminiq™
Pulmozyme®
Puralube®
Purinethol®
Pyrantel
Pyrazinamide, PZA
Pyridium®
Pyridostigmine
Pyridoxine, Vitamin B6
Pyrimethamine
AGONISTAS ADRENERGICOS
Existen dos tipos fundamentales de agonistas adrenérgicos, los agonistas de los receptores alfa y de los receptores beta. En total, son cinco las categorías de los receptores adrenérgicos: α1, α2, β1, β2, and β3 y los agonistas varían en su especificidad entre los receoptores. Sin embargo, también existen otros mecanismos de lograr agonismo adrenérgico. Debido a que la epinefrina y la norepinefrina son sustancias de amplio espectro, los agonistas adrenérgicos tienden a ser más selectivos y, por ende, útiles en la farmacología.
Agonistas α1
Los agonistas α1 estmiulan la actividad de la fosfolipasa C y producen vasoconstricción y midriasis. Son usados como descongestionantes y en ciertos exámenes del ojo.
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios.
Agonista β1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias
Agonista β2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC
FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Agonistas no selectivos α y β : Adrenalina, noradrenalina,
isoproterenol.
Agonistas α 1 selectivos : Fenilefrina, nafazolina.
Agonistas α 2 selectivos : Clonidina, metildopa.
Agonistas β 1 selectivos : Dobutamina.
Agonistas β 2 selectivos : Salbutamol, Clenbuterol,
Terbutalina.
Agonistas indirectos: anfetamina, efedrina
Isoproterenol: se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias.
Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel® y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crónica y enfisema.
Usado con precauciones médicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio
Fenilefrina :usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial. La fenilefrina ha sido recientemente usado en el mercado como sustituto de la seudoefedrina, aunque se ha sugerido que la fenilefrina tomada por vía oral no es más eficáz en sus acciones como descongestionante que un placebo.
Nafazolina: se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por resfríos, polvo, viento, smog, polen, natación o el uso de lentes de contacto.
Clonidina: El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene
especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simpática, predominando la actividad parasimpática.
Metildopa: antihipertensivo de acción central
Dobutamina: esta indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistémicas
Salbutamol: está indicado para:
• Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
• Protección contra el asma inducido por ejercicio
• Algunas condiciones como la hipercalemia
Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede admnistrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.
Clenbutero: es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Terbutalina: acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
Anfetamina: es utilizada para pasar largas noches sin dormir, apareciendo en forma de polvo, fácilmente obtenible, que es inhalado. Los efectos van desde euforia, vista borrosa y energía no habitual a sudoración, vómitos y ataques de ansiedad. Los consumidores pueden pasar varios días consecutivos sin dormir, con el consecuente cansancio psíquico que lleva a veces a crisis de paranoia y ansiedad. La anfetamina produce un síndrome denominado psicosis anfetamínica, parecido a la psicosis cocaínica o a la esquizofrenia paranoide.
Efedrina: En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica y la hipotensión aguda. Por vía oral, para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.
Antagonista adrenérgico
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.1
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.1
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.1
FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Antagonistas no selectivos α y β : Labetalol, Carvedilol.
Antagonistas α no selectivos (α 1 y α 2) :Fenoxibenzaminas, Fenotiazinas( clorpromacina) , Butirofenonas ( Haloperidol ).
Antagonistas α 1 selectivos: Prazosina, Doxazosina, Terazosina.
Antagonistas α 2 selectivos: Yohimbina.
Antagonistas β no selectivos (β 1 y β 2): Propranolol,
timolol, nadolol, etc.
Antagonistas β 1 selectivos: Atenolol, metoprolol.
Antagonistas β 2 selectivos: Butoxamina
Labetalol: hipertensión arterial sistémica, angina de pecho.
Carvedilol: Hipertensión arteriaL , Tratamiento de la angina de pecho, ,Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica sintomática.
Fenotiazinas: se usan para tratar enfermedades nerviosas, mentales y emocionales. Algunos también se usan para controlar la ansiedad o agitación en ciertos pacientes, las náuseas y vómitos muy fuertes, el hipo muy fuerte y el dolor moderado a muy fuerte.
Prazosina: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva.Síndrome de Raynaud. Hipertrofia prostática benigna
Terazosina y Doxazosina: utilizado en el tratamiento de la hipertensión y de la hiperplasia benigna de próstata
Acepromazina :Tranquilizante, neuroléptico. Control de conducta: para hacer diferentes procedimientos o maniobras clínico-quirúrgicas y diagnósticas (realizar radiografías, tratamientos, trasnporte). Indicado para sedar animales excitados o agresivos.
Asociado con anestesia local, para castraciones, extirpación de tumores cutáneos, cirugía ocular y volteo de grandes animales. Preanestésico.
La Acepromazina es un tranquilizante de uso solo o combinado con anestésicos utilizados para la inducción y mantenimiento, potenciando el efecto de los mismos.
Terazosina :es un bloqueante -adrenérgico que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y de la hipertrofia benigna de próstata
Yohimbina: es usado como tratamiento coadyuvante en las impotencias orgánicas, psicogénicas o inducidas por otras sustancias (antidepresivos, sedantes). También en varones con disminución del deseo o con eyaculación retardada (primaria o secundaria al uso, p.ej., de antidepresivos). Su efecto en la sexualidad humana está relacionado con su acción a nivel del sistema nervioso autónomo periférico aunque es posible una acción central (cerebral) asociada. En realidad se viene empleando desde la década del 60 pero, luego de un período de silencio, es reflotado de una manera intensa. El índice de mejoras no es demasiado alto y sería más efectivo en la disfunción erectiva (aunque su uso fue desplazado por el Viagra que en la disminución de la libido. Puede dar temblores, cefaleas, insomnio, irritabilidad, aumento de la actividad psicomotora (podría desencadenar ataques de pánico en quienes los sufren) y de la presión arterial por lo que no debe usarse en hipertensos. Se administra por vía oral aunque en EE.UU. existen formulaciones para el uso sublingual, con una mayor y más eficaz absorción.
Propranolol: Se usa para tratar la presión alta, para aliviar la angina (dolor de pecho) y en los pacientes con ataque al corazón para ayudar a prevenir más ataques al corazón. El propanolol también se usa para corregir latidos irregulares, prevenir migrañas y tratar temblores. También se puede usar para otras condiciones según lo determine su médico.
Timolol: HIPERTENSION OCULAR O GLAUCOMA
ATENOLOL: se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertensión, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio después del evento agudo. Los pacientes con falla cardíaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como comedicación (usualmente junto con un inhibidor de la ECA, un diurético y un glucósido, la digital. En pacientes con falla cardíaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol reduce también la potencia muscular del corazón, que puede ser un efecto indeseable en falla cardíaca congestiva.
El fármaco se usa también para tratar otras condiciones, como disautonomía, ansiedad, hipertiroidismo (por sobrefunción de la glándula tiroides).
METOPOLOL:se usa sólo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el pecho) y para tratar los ataques cardíacos. El metoprolol de liberación gradual (de acción prolongada) también se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la insuficiencia cardíaca. Pertenece a una clase de medicamentos llamados betabloqueadores. Funciona al desacelerar el ritmo cardíaco y relajar los vasos sanguíneos para que el corazón bombee con más facilidad
Ronald A.Soto Torres
)---MEDICAMENTOS P:
ResponderEliminarEn el mercado farmacéutico existen numerosos medicamentos para una misma indicación clínica. Es frecuente la existencia de fármacos muy similares entre sí dentro de un mismo grupo farmacológico, sin que los más recientes aporten un valor añadido respecto al cabeza de grupo. Esta multiplicidad de opciones farmacológicas, que no añaden valor terapéutico, responde a las estrategias comerciales de las com-pañías farmacéuticas, y no a la necesidad de contar con tratamientos alternativos.
La mayor parte de los médicos sólo usan 40-60 fármacos de manera habitual. Es decir, realizan una selección de aquellos que consideran más útiles en las indicaciones clínicas que tratan con mayor frecuencia, de entre la gran variedad disponible en el mercado. Lo ideal es que dicha selección se realice de manera razonada, permi-tiendo así asegurar una prescripción farmacológica de calidad.
Los MEDICAMENTOS P son los que ha seleccionado cada médico para prescribir habitualmente y con los que se encuentra familiarizado, de manera que constituyen su primera elección para determinadas indi-caciones clínicas. Así, se evita repetir en la práctica clínica diaria la búsqueda del medicamento adecuado y, a medida que lo utiliza, va conociendo su efectividad y reacciones adversas con profundidad, lo que reporta beneficios indiscutibles a los pacientes.
El concepto de MEDICAMENTO P no sólo incluye el principio activo, sino también la forma farmacéutica, la posología y la duración del tratamiento.
El principio activo del medicamento P se selecciona en función de los siguientes criterios: eficacia, seguridad, conveniencia y coste. Para la valoración de cada uno de ellos se debe consultar la información científico-técnica de mayor calidad del momento, que comprende la ficha técnica del medicamento, las publicaciones científicas y las recomendaciones efectuadas por organismos sanitarios. La infor-mación sobre la eficacia del fármaco proviene de ensayos clínicos controlados, y los efectos adversos se conocen gracias a los estudios preclínicos, los ensayos clínicos y el seguimiento postcomerciali-zación. La conveniencia contempla cuestiones relacionadas con la patología a tratar y con las características del medicamento. Por último, el coste es un criterio a valorar, ya que la prestación farma-céutica en el ámbito del Sistema Nacional de Salud se financia con recursos públicos y éstos son limitados.
Además del principio activo, se deben seleccionar la forma farma-céutica, la posología y la duración del tratamiento óptimos, de acuer-do con los criterios anteriores.
Una selección adecuada de los medicamentos P, de acuerdo con la evidencia científica de mayor calidad del momento, posibilita una prescripción razonada, a la vez que favorece la consecución de un uso racional de los medicamentos.
FÁRMACOS AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Agonistas no selectivos α y β : Adrenalina, noradrenalina,
isoproterenol.
Agonistas α 1 selectivos : Fenilefrina, nafazolina.
Agonistas α 2 selectivos : Clonidina, metildopa.
Agonistas β 1 selectivos : Dobutamina.
Agonistas β 2 selectivos : Salbutamol, Clenbuterol,
Terbutalina.
Agonistas indirectos: anfetamina, efedrina
Isoproterenol: se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias.
Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel® y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crónica y enfisema.
Usado con precauciones médicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio
Fenilefrina :usado principalmente como descongestivo y como un agente para dilatar la pupila e incrementar la presión arterial. La fenilefrina ha sido recientemente usado en el mercado como sustituto de la seudoefedrina, aunque se ha sugerido que la fenilefrina tomada por vía oral no es más eficáz en sus acciones como descongestionante que un placebo.
Nafazolina: se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por resfríos, polvo, viento, smog, polen, natación o el uso de lentes de contacto.
Clonidina: El uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene
especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simpática, predominando la actividad parasimpática.
Metildopa: antihipertensivo de acción central
Dobutamina: esta indicada para el tratamiento de la insuficiencia cardiaca asociada a incremento de la frecuencia cardiaca y resistencias vasculares sistémicas
Salbutamol: está indicado para:
• Asma agudo: alivio de los síntomas durante el tratamiento del asma y otros padecimientos con obstrucción de la vía respiratoria (incluyendo EPOC)
• Protección contra el asma inducido por ejercicio
• Algunas condiciones como la hipercalemia
Al ser un agonista β2 el Salbutamol también es usado en obstetricia. Se puede admnistrar Salbutamol intravenoso para relajar el músculo liso del útero.
Clenbutero: es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Terbutalina: acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
Anfetamina: es utilizada para pasar largas noches sin dormir, apareciendo en forma de polvo, fácilmente obtenible, que es inhalado. Los efectos van desde euforia, vista borrosa y energía no habitual a sudoración, vómitos y ataques de ansiedad. Los consumidores pueden pasar varios días consecutivos sin dormir, con el consecuente cansancio psíquico que lleva a veces a crisis de paranoia y ansiedad. La anfetamina produce un síndrome denominado psicosis anfetamínica, parecido a la psicosis cocaínica o a la esquizofrenia paranoide.
Efedrina: En su forma parenteral está indicada para contrarrestar los efectos hipotensores de la anestesia raquídea o de otros tipos de anestesia por conducción no tópica y la hipotensión aguda. Por vía oral, para rinitis vasomotora, sinusitis aguda, fiebre del heno, congestión sinusal. Como estimulante del SNC, en el tratamiento de la narcolepsia y estados depresivos. Finalmente, como coadyuvante en la terapéutica de la urticaria.
Antagonista adrenérgico
En farmacología, un antagonista adrenérgico es una sustancia que actúa inhibiendo la acción de los receptores adrenérgicos, por lo que es un tipo de simpaticolítico y tiene acciones contrarias a los agonistas adrenérgicos.
Función
Los antagonistas adrenérgicos bloquean las acciones de los neurotransmisores endógenos adrenérgicos epinefrina y norepinefrina. Por el momento no se conocen acciones de utilidad clínica anti-dopaminérgicos en el sistema nervioso periférico, pero el bloqueo de receptores dopaminércios en el sistema nervioso central son de gran importancia clínica.1
Clasificación
Específicamente, los antagonistas adrenérgicos pueden ser divididos en dos grupos:
• Alfa bloqueante; con aplicación en investigaciones sobre la función del sistema nervioso autonómico y para el tratamiento clínico del feocromocitoma, hipertensión y la hiperplasia benigna de próstata.1
• Beta bloqueante; útlies para una ámplia gama de condiciones clínicas, como la hipertensión arterial, cardiopatía isquémicas, trastornos del ritmo cardíaco y trastornos endocrinológicos, entre otras.1
FÁRMACOS ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Antagonistas no selectivos α y β : Labetalol, Carvedilol.
Antagonistas α no selectivos (α 1 y α 2) :Fenoxibenzaminas, Fenotiazinas( clorpromacina) , Butirofenonas ( Haloperidol ).
Antagonistas α 1 selectivos: Prazosina, Doxazosina, Terazosina.
Antagonistas α 2 selectivos: Yohimbina.
Antagonistas β no selectivos (β 1 y β 2): Propranolol,
timolol, nadolol, etc.
Antagonistas β 1 selectivos: Atenolol, metoprolol.
Antagonistas β 2 selectivos: Butoxamina
Labetalol: hipertensión arterial sistémica, angina de pecho.
Carvedilol: Hipertensión arteriaL , Tratamiento de la angina de pecho, ,Tratamiento de la insuficiencia cardiaca crónica sintomática.
Fenotiazinas: se usan para tratar enfermedades nerviosas, mentales y emocionales. Algunos también se usan para controlar la ansiedad o agitación en ciertos pacientes, las náuseas y vómitos muy fuertes, el hipo muy fuerte y el dolor moderado a muy fuerte.
Prazosina: Hipertensión arterial. Insuficiencia cardíaca congestiva.Síndrome de Raynaud. Hipertrofia prostática benigna
Terazosina y Doxazosina: utilizado en el tratamiento de la hipertensión y de la hiperplasia benigna de próstata
Acepromazina :Tranquilizante, neuroléptico. Control de conducta: para hacer diferentes procedimientos o maniobras clínico-quirúrgicas y diagnósticas (realizar radiografías, tratamientos, trasnporte). Indicado para sedar animales excitados o agresivos.
Asociado con anestesia local, para castraciones, extirpación de tumores cutáneos, cirugía ocular y volteo de grandes animales. Preanestésico.
La Acepromazina es un tranquilizante de uso solo o combinado con anestésicos utilizados para la inducción y mantenimiento, potenciando el efecto de los mismos.
Terazosina :es un bloqueante -adrenérgico que se utiliza para el tratamiento de la hipertensión y de la hipertrofia benigna de próstata
Yohimbina: es usado como tratamiento coadyuvante en las impotencias orgánicas, psicogénicas o inducidas por otras sustancias (antidepresivos, sedantes). También en varones con disminución del deseo o con eyaculación retardada (primaria o secundaria al uso, p.ej., de antidepresivos). Su efecto en la sexualidad humana está relacionado con su acción a nivel del sistema nervioso autónomo periférico aunque es posible una acción central (cerebral) asociada. En realidad se viene empleando desde la década del 60 pero, luego de un período de silencio, es reflotado de una manera intensa. El índice de mejoras no es demasiado alto y sería más efectivo en la disfunción erectiva (aunque su uso fue desplazado por el Viagra que en la disminución de la libido. Puede dar temblores, cefaleas, insomnio, irritabilidad, aumento de la actividad psicomotora (podría desencadenar ataques de pánico en quienes los sufren) y de la presión arterial por lo que no debe usarse en hipertensos. Se administra por vía oral aunque en EE.UU. existen formulaciones para el uso sublingual, con una mayor y más eficaz absorción.
Propranolol: Se usa para tratar la presión alta, para aliviar la angina (dolor de pecho) y en los pacientes con ataque al corazón para ayudar a prevenir más ataques al corazón. El propanolol también se usa para corregir latidos irregulares, prevenir migrañas y tratar temblores. También se puede usar para otras condiciones según lo determine su médico.
Timolol: HIPERTENSION OCULAR O GLAUCOMA
ATENOLOL: se usa en el tratamiento de enfermedades cardiovasculares como hipertensión, enfermedad coronaria, arritmia, e infarto de miocardio después del evento agudo. Los pacientes con falla cardíaca congestiva compensada pueden tratarse con atenolol como comedicación (usualmente junto con un inhibidor de la ECA, un diurético y un glucósido, la digital. En pacientes con falla cardíaca congestiva reduce la necesidad de consumo de oxígeno por el músculo cardíaco. Es muy importante comenzar con dosis baja, a medida que atenolol reduce también la potencia muscular del corazón, que puede ser un efecto indeseable en falla cardíaca congestiva.
El fármaco se usa también para tratar otras condiciones, como disautonomía, ansiedad, hipertiroidismo (por sobrefunción de la glándula tiroides).
METOPOLOL:se usa sólo o en combinación con otros medicamentos para tratar la hipertensión. También se usa para prevenir la angina (dolor en el pecho) y para tratar los ataques cardíacos. El metoprolol de liberación gradual (de acción prolongada) también se usa en combinación con otros medicamentos para tratar la insuficiencia cardíaca. Pertenece a una clase de medicamentos llamados betabloqueadores. Funciona al desacelerar el ritmo cardíaco y relajar los vasos sanguíneos para que el corazón bombee con más facilidad
1-EFICACIA: es el porcentaje de la respuesta que causa un medicamento de manera independiente a la dosis aplicada, indicando que a una mayor respuesta es sinónimo de mayor eficacia del mismo.
ResponderEliminarSe puede definir también eficacia como la respuesta terapéutica potencial máxima que un fármaco puede inducir.
2-POTENCIA: La potencia se refiere a la cantidad de fármaco (generalmente expresada en miligramos) que se necesita para producir un efecto, como aliviar el dolor o disminuir la presión arterial. Es decir, la potencia de un fármaco relaciona la cantidad o dosis administrada y la acción que produce, de esta forma diríamos que un fármaco es tanto más potente que otro, cuanto menor sea la dosis administrada en comparación con el segundo para conseguir la misma acción.
3- Antagonismo no competitivo: No hay competencia por la ocupación de receptores y ocurre porque un fármaco ejerce el efecto opuesto, pero por medio de receptores diferentes. Es decir, el antagonista no actúa en el receptor, sino en otro sitio diferente que forma parte del mecanismo de transducción de señales.
Ejemplo: Cafeína y antihistamínicos: La cafeína estimula los receptores nicotínicos ubicados en el SNC, mientras que los antihistamínicos bloquean estos mismos receptores. El resultado neto es una anulación de los efectos de estos dos fármacos sobre el SNC.
4-CLASIFICACION DE LAS REACCIONES ADVERSAS
Se han propuesto diferentes clasificaciones de las reacciones adversas, atendiendo a criterios variados. Una de las más sencillas las agrupa en cinco categorías, A, B, C, D y E. Estas letras corresponden a la primera letra de la palabra inglesa con la que se definen los diferentes tipos:
Reacciones previsible de tipo A
Las reacciones previsibles de tipo A (augmented: aumentada) son las desencadenadas por los efectos aumentados o exagerados de un fármaco. Son debidas a efectos farmacológicos en los que el sistema inmunológico no está involucrado. Son consecuencia de la propia acción farmacológica de un medicamento, y por tanto, dependen de la dosis y son predecibles.
Comprenden alrededor del 80 por ciento de todas las RAM. Generalmente no revisten gravedad y habitualmente son de baja mortalidad.
Dentro de este grupo se encuentran:
RAM por sobredosis o toxicidad
Se relaciona directamente con la acción terapéutica primaria. Por ejemplo, la hemorragia que se puede desencadenar con los anticoagulantes, o la bradicardia que producen los beta bloqueantes, etc.
RAM por efecto colateral
Se relaciona con la acción terapéutica primaria, pero en un sitio diferente al blanco primario de acción. Por ejemplo, la hemorragia digestiva que se puede desencadenar en el curso del tratamiento con AAS, la sequedad de mucosas a que dan lugar los antidepresivos, la somnolencia que causan los antihistamínicos, etc.
RAM por efecto secundario
Es una consecuencia de la acción terapéutica del fármaco, pero no forma parte inherente de ella, por ejemplo la hipopotasemia que aparece durante el tratamiento con determinados diuréticos, etc.
Muchas veces estas definiciones son puramente académicas y son difíciles de diferenciar.
Pueden afectar al órgano diana del fármaco o a otros órganos. Las causas de estas RAM son:
Modificaciones farmacocinéticas
Provocan modificaciones relevantes de las concentraciones de un fármaco en los sitios donde actúa, sobre todo en pacientes con insuficiencia hepática, renal o cardiaca.
Los parámetros farmacocinéticos pueden ser modificados por la presencia de algunas enfermedades, por ejemplo en los síndromes de malabsorción, en la alteración del volumen de distribución en enfermedades cardíacas (insuficiencia cardíaca, edemas), renales (edemas) o hepáticas (ascitis), o por deficiencias en la eliminación. Además pueden producirse interacciones cuando se administran dos o más fármacos de forma concomitante. Todo ello puede modificar las concentraciones del principio activo en el lugar de acción, lo cual puede cambiar el efecto de un fármaco.
• Hipoalbuminemia
Los fármacos que se unen en una proporción elevada a las proteínas plasmáticas, por encima del 90 por ciento, pueden presentar modificaciones farmacocinéticas en casos de hipoalbuminemia. Los fármacos se unen a proteínas cuando necesitan ser transportados en el plasma. La albúmina es la principal proteína transportadora de fármacos. Únicamente la fracción libre, no unida a proteínas, es la que presenta actividad, puesto que es capaz de distribuirse hasta el lugar de acción y unirse al receptor sobre el que tiene que actuar. La fracción unida actúa como un reservorio, que va dejando libre al fármaco en función de la disminución de las concentraciones de la fracción no unida en plasma. En casos de hipoalbuminemia (enfermedad hepática, desnutrición, síndrome nefrótico), el porcentaje de fármaco no unido se incrementa. Este aumento no siempre tiene repercusiones clínicas. La fracción libre distribuye más y también se elimina a mayor velocidad, salvo que existan problemas de eliminación o que el volumen de distribución del fármaco sea pequeño. Entonces un incremento de la fracción libre puede traducirse en un efecto farmacológico superior al esperado.
• Enfermedad renal
El riñón es un importante órgano de eliminación de fármacos hidrosolubles y de los metabolitos de los fármacos liposolubles. En general la eliminación depende de la filtración glomerular, aunque algunas veces también interviene la secreción activa.
Una alteración de los mecanismos de eliminación puede provocar una acumulación del fármaco o de sus metabolitos, lo cual se puede traducir en un incremento de sus efectos.
• Enfermedad hepática
El hígado es un órgano de transformación de fármacos. En la mayoría de los casos esta transformación es un mecanismo de eliminación, en otros es necesario para que un fármaco se convierta en el principio activo. La complejidad de las vías metabólicas presentes en el hígado hace que la enfermedad hepática no afecte de igual forma a la farmacocinética de los fármacos que sufren metabolismo.
La afectación va a depender de la capacidad que tiene el hígado de extraer fármaco de la sangre. Si la capacidad de extracción es alta (> 70 por ciento), la velocidad del metabolismo dependerá del flujo hepático (lidocaína, propranolol, labetalol, clometiazol). Si la capacidad es baja, la velocidad dependerá de la cantidad de fármaco libre disponible para el hepatocito y de su capacidad intrínseca (benzodiazepinas, teofilina). En el primer caso se producirá una reducción de la eliminación del fármaco únicamente si existen alteraciones importantes del flujo hepático, y únicamente se afectará si la lesión del parénquima es extensa. En el segundo, una lesión hepática tendrá más repercusión en la eliminación del fármaco.
Las alteraciones biliares también pueden modificar la cinética de fármacos que se eliminen de forma importante por esta vía (rifampicina).
• Enfermedad cardíaca
La insuficiencia cardíaca congestiva conlleva un incremento del volumen de distribución. La presencia de edemas afecta a diferentes órganos, por lo que también puede modificarse la absorción de fármacos (edema de mucosa gastrointestinal), el metabolismo (hígado congestivo) o la eliminación renal (insuficiencia renal por descenso del flujo sanguíneo).
• Embarazo
Las modificaciones farmacocinéticas que tienen lugar en el embarazo conducen sobre todo a una reducción de las concentraciones plasmáticas, debido fundamentalmente a un incremento en el volumen de distribución y a una eliminación renal mayor y más rápida, debido al aumento del gasto cardíaco y por tanto del flujo renal. Todo ello conlleva la necesidad de valorar la administración de dosis más altas e intervalos de administración más cortos, una vez que se ha decidido la administración de un fármaco, después de evaluar su potencial teratógeno y el cociente beneficio-riesgo.
• Interacciones medicamentosas
Las interacciones más típicas entre medicamentos dependen de la capacidad que tienen algunos de ellos de modificar la velocidad de metabolismo de algunas enzimas del citocromo P450. Son conocidos ampliamente los fármacos inductores (rifampicina, antiepilépticos, barbitúricos, hierba de San Juan), que generalmente afectan a la práctica totalidad de isoenzimas.
Los fármacos inhibidores son un grupo mucho más amplio, pero generalmente no tienen un efecto global, sino que afectan a isoenzimas concretas: macrólidos, cimetidina, azoles, inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina, etc.
Pero existen otras interacciones que también pueden tener significación clínica, tanto por modificaciones en el proceso de absorción (fármacos modificadores de la velocidad de vaciamiento gástrico y los inhibidores de la glicoproteína P), distribución (por desplazamiento en la unión a las proteínas plasmáticas o por modificación de la glicoproteína P), o en la eliminación renal (inhibición de la secreción activa o de la glicoproteína P). La glicoproteína P es una enzima que se encuentra en diferentes localizaciones del organismo y que actúa como una bomba de expulsión de sustancias, en la mucosa intestinal la expulsión se produce hacia la luz intestinal, en el túbulo renal hacia la luz tubular. Su inhibición, por tanto, puede incrementar las concentraciones en sangre de los fármacos implicados.
• Alteraciones en la formulación farmacéutica
Hay que tener en cuenta, además, que al cambiar la formulación farmacéutica de un principio activo pueden producirse modificaciones en su biodisponibilidad que pueden ser clínicamente importantes.
Los cambios de excipiente pueden alterar la velocidad de absorción. Por ejemplo, la biodisponibilidad de itraconazol es superior cuando se administra como jarabe que en forma de cápsulas.
Es importante además respetar la fecha de caducidad de los medicamentos y conservarlos en la forma que indica el fabricante. La administración de tetraciclinas caducadas produce una toxicidad renal importante.
Modificaciones farmacodinámicas
Pueden producirse por modificaciones en el número o sensibilidad de los receptores en los que actúan los fármacos o por cambios en las enzimas o factores implicados en la respuesta a los fármacos. Los ancianos muestran mayor sensibilidad a la aparición de reacciones adversas con muchos fármacos, determinadas enfermedades también pueden favorecer su aparición, por ejemplo, los pacientes con enfermedades renales pueden presentar mayor toxicidad por fármacos que dependen de un adecuado balance hidroelectrolítico (digitálicos, antiarrítmicos, etc.) o los enfermos con hipotiroidismo son más sensibles a la acción de los fármacos sedantes.
Reacciones tipo B
Las reacciones tipo B (bizarres: raras) se caracterizan por no estar relacionadas con la acción farmacológica y ser imprevisibles, solo aparecen en individuos susceptibles. Son independientes de la dosis del medicamento, incluso pueden aparecer con dosis subterapéuticas. Tienen una baja incidencia aunque suelen ser más graves que las anteriores, representando el 10-20 por ciento de las RAM. En este grupo se encuentran:
Reacciones por idiosincrasia
Son respuestas anormales, sin relación con la dosis, cualitativamente diferentes a los efectos farmacológicos, sin que medie mecanismo inmunológico y en general obedecen a un condicionamiento genético. Este condicionante puede producir alteraciones farmacocinéticas o farmacodinámicas, base de las reacciones adversas idiosincrásicas.
Alteraciones farmacocinéticas
Este condicionante genético determina un polimorfismo en algunos procesos de metabolización, que puede determinar una mayor incidencia de reacciones adversas. Los casos más típicos se deben a modificaciones farmacocinéticas, como las siguientes:
• Hidrólisis de la succinilcolina producida por la pseudocolinesterasa: en una de cada 250 personas esta enzima apenas tiene afinidad por el fármaco y la parálisis que éste produce puede prolongarse en el tiempo más allá de lo deseable. En condiciones normales la hidrólisis de la succinilcolina es rápida, de forma que el bloqueo muscular dura apenas unos minutos. En los casos en que exista una pseudocolinesterasa atípica, esta parálisis puede durar hasta tres horas.
• Oxidación-hidroxilación: si la capacidad enzimática está disminuida, fármacos como la fenitoína, fenilbutazona, cumarínicos, nortriptilina, debrisoquina o fenformina pueden acumularse y aumentar la toxicidad. Un 5-10 por ciento de los individuos de raza blanca presentan un déficit de la isoenzima del citocromo P450 responsable de esta reacción. La herencia de esta alteración tiene carácter autosómico recesivo.
• Acetilación: existen dos patrones metabólicos, el de acetiladores rápidos y lentos, en función de la velocidad de reacción de la enzima N-acetiltransferasa. Esta velocidad depende de la cantidad de enzima disponible. La acetilación rápida se hereda con carácter autosómico dominante, la acetilación lenta tiene carácter recesivo, de forma que únicamente presentan clínica los homocigotos.
Esta vía metabólica afecta a fármacos como isoniazida, hidralazina, fenelcina, dapsona, sulfamidas y procainamida.
Los acetiladores rápidos pueden presentar problemas por acumulación de los metabolitos, algunos de los cuales pueden ser tóxicos. Es el caso de la hepatotoxicidad por isoniazida. En los acetiladores lentos se acumula el fármaco original en el organismo, lo que incrementa su toxicidad (lupus eritematoso inducido por isoniazida, procainamida e hidralazina, neurotoxicidad por isoniazida). Las manifestaciones clínicas desaparecen al suprimir el medicamento.
Alteraciones farmacodinámicas
En otras ocasiones estas reacciones de idiosincrasia no se deben a una modificación del metabolismo, sino a otros aspectos que también alteran la respuesta a fármacos. Diversas características peculiares de los órganos diana producen respuestas farmacológicas inesperadas:
• Anemia hemolítica: es inducida por fármacos oxidantes en personas con deficiencias enzimáticas del eritrocito determinadas genéticamente. Es el caso del déficit de glucosa 6-fosfato deshidrogenasa, en estos pacientes se puede inducir una anemia hemolítica con ciertos medicamentos como primaquina, cloroquina, nitrofurantoina, dapsona, sulfamidas, fenacetina, salicilatos, cloranfenicol, vitamina K, probenecid, ácido nalidíxico, tolbutamida etc.
También puede ocurrir en el déficit de glutation reductasa o de metahemoglobina reductasa, en este último caso sobre todo con nitritos y nitratos. Algunas mutaciones de la hemoglobina también pueden dar lugar a hemólisis cuando se administran determinados fármacos, como sulfamidas o primaquina.
• Las crisis de porfiria provocadas por fármacos inductores enzimáticos: en esta enfermedad existe una alteración de la vía metabólica de las porfirinas, en la que se produce un aumento excesivo de la actividad de la enzima aminolevulínico sintetasa.
Entre los fármacos que pueden inducir esta enzima, que en estos enfermos está desreprimida, provocando un ataque agudo de porfiria se encuentran: barbitúricos, glutetimida, clordiazepóxido, aminopiridina, griseofulvina, hipoglucemiantes orales, fenitoína, sulfamidas, pirazolonas o cloroquina.
• Hipertermia maligna: es una reacción adversa asociada con anestésicos generales y succinilcolina. Parece tener un carácter hereditario autosómico dominante.
• Es muy posible que también tengan una base genética la ictericia por anovulatorios, la inhibición de la eritropoyesis por cloranfenicol o la agranulocitosis por fenilbutazona.
Reacciones de intolerancia o hiperergia
Se produce una reacción anormal en intensidad con una dosis mínima del medicamento, en ocasiones puede estar condicionada por una enfermedad intercurrente. Hay entidades características:
– Los efectos farmacológicos excesivos observados con los anticoagulantes orales o la vitamina D.
– Reacción de Jarisch-Herxheimer: se produce durante el tratamiento de enfermedades bacterianas entéricas, parasitosis, micosis y/o infecciones por espiroquetas. Clínicamente cursa con fiebre, edema localizado, exantema cutáneo, adenopatías, cefaleas, artromialgias y empeoramiento de lesiones cutáneas previas.
– Exantema por ampicilina en la mononucleosis infecciosa: se presenta en el diez por ciento de sujetos normales y hasta en el 69 por ciento de los infectados por el virus de Epstein Barr, y otros cuadros virales o no.
– Podrían incluirse aquí otras reacciones adversas causadas probablemente por una interacción entre un virus y un fármaco, como posiblemente sean el Sd. de Reye por ácido acetilsalicílico o la mayor incidencia de efectos adversos a medicamentos en pacientes con sida, claramente superiores a la observada con los mismos fármacos en otras condiciones.
Otro síntoma característico de reacción de intolerancia es el temblor desencadenado por los beta-estimulantes.
Reacciones de hipersensibilidad o alergia
Son reacciones en las que media un mecanismo inmunológico. Aproximadamente del cinco al diez por ciento de las reacciones imprevisibles son alérgicas. En general producen síntomas que no guardan relación con la dosis ni con los efectos farmacológicos, cesan al suspender el fármaco y necesitan un contacto previo con el fármaco, o con estructuras similares, para que se produzca la sensibilización.
Se distinguen cuatro tipos según la clasificación de Gell y Coombs.
Tipo I. Reacciones alérgicas inmediatas mediadas por IgE
Se caracterizan por aparecer en los primeros 60 minutos tras la administración del fármaco, pueden manifestarse en forma de urticaria generalizada que se acompaña o no de edema con dificultad para la deglución o respiración si hay edema de glotis, en ocasiones pueden existir síntomas naso-conjuntivales o de broncoespasmo. La máxima expresión clínica es el shock anafiláctico que cursa con hipotensión y pérdida de conciencia. Una reacción anafiláctica compromete la vida del enfermo y aunque se conoce como se inicia no se sabe cual va a ser su evolución, por lo que la actuación médica debe ser rápida.
Hay criterios clínicos que hacen sospechar un mecanismo de reacción inmediata, que deben ser conocidos por todos:
1. Las manifestaciones clínicas no están relacionadas con los efectos del medicamento.
2. Son dosis independientes, mínimas dosis pueden desencadenar reacciones muy severas.
3. Siempre existe una tolerancia previa al fármaco o a fármacos estructuralmente afines, pues se necesita un periodo previo de sensibilización, también conocido como periodo de inducción.
4. Estos efectos son reproducibles con pequeñas dosis del fármaco, o fármacos de estructura química similar (reacción cruzada).
5 No hay síntomas si no hay contacto con el fármaco.
Aunque pueden producirse cuadros anafilácticos con cualquier fármaco, los implicados con mayor frecuencia son: penicilinas, cefalosporinas, insulina, dextrano, anestésicos, relajantes musculares, contrastes yodados, antisueros.
Tipo II. Reacciones dependientes de anticuerpos citotóxicos
Se producen por interacción de anticuerpos circulantes con antígenos farmacológicos unidos a membranas celulares, generalmente de células sanguíneas o del endotelio vascular. Activan la cascada del complemento produciendo lisis celular. En los tejidos, el antígeno farmacológico puede provocar la síntesis de anticuerpos contra el órgano, provocando una situación de autoinmunidad.
Destacan dos tipos de reacciones:
a) Hematológicas (anemia hemolítica con prueba de Coombs positiva, trombocitopenia, leucopenias, agranulocitosis).
b) Nefritis intersticial alérgica, cursa con exantema morbiliforme, fiebre, leucocitosis, eosinofilia, azoemia, piuria, eosinofiluria, cilindruria, hematuria, proteinuria.
Tipo III. Reacciones mediadas por inmunocomplejos circulantes que se forman entre el medicamento y el sistema de complemento
Suelen ocurrir en casos de permanencia del fármaco durante largo tiempo en la circulación sanguínea, lo que permite la producción de anticuerpos tipo IgG y la formación de inmunocomplejos circulantes pequeños que se depositan en los vasos sanguíneos y en el espacio extracapilar. Producen lesión por activación del sistema del complemento y quimiotaxis de leucocitos con liberación de enzimas proteolíticas. Las manifestaciones clínicas son:
a) Vasculitis sistémicas y cutáneas: es la manifestación más típica de una reacción tipo III, su expresividad clínica es muy variable y puede ir desde un cuadro de urticaria, hasta una afectación multisistémica.
b) Enfermedad del suero: hoy en día poco frecuente. Para el diagnóstico deben estar presentes al menos dos de las siguientes manifestaciones:
1. Erupción cutánea, siendo la más común la urticaria o angioedema, pero también puede manifestarse como exantema o eritema multiforme.
2. Artralgias, siendo preferente la afectación de grandes articulaciones.
3. Linfadenopatía, que puede ir acompañada de esplenomegalia.
En sangre periférica puede haber eosinofilia y plasmocitosis. Generalmente cursa con fiebre. Las manifestaciones clínicas aparecen entre 6-20 días si no hay sensibilización previa y de 12-36 horas si existe sensibilización previa. Se ha descrito sobre todo con penicilinas de acción prolongada, sulfamidas, tiouracilo, y con menos frecuencia con hidantoína, cefalosporinas o dextranos.
c) Lupus eritematoso sistémico inducido por fármacos: es más frecuente en varones, cursa sin afectación renal, disfunción neurológica central y rara vez con leucopenia y trombocitopenia, aunque sí puede haber aumento de VSG y anemia. No se observa hipergammaglobulinemia y es rara la hipocomplementemia, existen anticuerpos frente al DNA desnaturalizado o a la histona.
Tipo IV (celular): reacción de tipo tardío mediada por células (linfocitos T)
El antígeno sensibiliza los linfocitos y produce su activación, la liberación de linfoquinas y la necrosis hística.
El prototipo de este grupo es la dermatitis de contacto. Al igual que otras manifestaciones alérgicas, precisa de un periodo previo de sensibilización. Es característica la localización de las lesiones, lo que hace sospechar el cuadro.
También se produce por este mecanismo la ictericia por halotano.
Otro tipo de reacciones son los granulomas locales, la hiperemia conjuntival e infiltración corneal por colirios, etc.
Reacciones pseudoalérgicas
Son reacciones que se manifiestan clínicamente de forma similar a las reacciones alérgicas inmediatas, pero en las que no media un mecanismo inmunológico. Se desencadenan por una liberación inespecífica de histamina desde basófilos y mastocitos.
Es el caso de opiáceos, dextranos, ácido acetilsalicílico, algunos medios de contraste y relajantes musculares.
Reacciones tipo C
Las reacciones tipo C (continuous: continua), están relacionadas con el tratamiento prolongado con un fármaco. Generalmente cursan como reacciones de dependencia o de taquifilaxia y son previsibles.
En el primer caso se crea una conducta condicionada que lleva a la utilización del fármaco tanto para alcanzar un efecto positivo como para evitar el síndrome de abstinencia. La taquifilaxia supone la necesidad de incrementar la dosis para alcanzar el mismo efecto terapéutico, este efecto es típico de los fármacos adrenérgicos. Son también fenómenos adaptativos las discinesias en tratamientos prolongados con levodopa y con neurolépticos.
Los tratamientos prolongados pueden además producir depósitos de los fármacos en diferentes tejidos, las tetraciclinas en el hueso, las sulfonamidas en los túbulos renales, la amiodarona en la córnea. Otros ejemplos son la nefropatía por analgésicos o el hipotiroidismo con amiodarona.
Reacciones tipo D
Las reacciones tipo D (delayed: retardado), también se denominan retardadas, aunque no hay que confundir con lo que se conoce como reacción tardía. Pueden empezar a desarrollarse al inicio del tratamiento, pero sólo se ponen de manifiesto a largo plazo. Los ejemplos más representativos son la teratogénesis y carcinogénesis. No tienen por qué ser debidas a una exposición prolongada o continua, como en el caso anterior, sino que lo que ocurre es que aparecen tarde, incluso aunque la exposición haya sido corta o se haya producido mucho tiempo antes.
Carcinogénesis
Muchos productos químicos tienen capacidad de provocar el desarrollo de cáncer, por tanto, no es extraño pensar que los fármacos puedan presentar problemas en el mismo sentido. Por esto, en los estudios pre-clínicos se evalúa especialmente la capacidad carcinogénica de los fármacos, en diferentes modelos, generalmente animales. En cualquier caso, estos estudios no excluyen definitivamente la capacidad carcinogénica de un medicamento, puesto que son estudios limitados en el tiempo, realizados en otras especies animales y no siempre extrapolables a la especie humana. Por ello, es importante recoger información al respecto después de la comercialización de un fármaco, cuando se utiliza a las dosis y duración establecidas inicialmente como seguras.
La carcinogénesis puede basarse en modificaciones genéticas o inmunológicas.
Muchos de los fármacos anticancerosos pueden producir modificaciones genéticas que son responsables del desarrollo de líneas celulares aberrantes, que pueden transformarse en células cancerosas. Estas modificaciones genéticas pueden aparecer en la persona que ha recibido el tratamiento responsable, pero también puede transmitirse a su descendencia.
Estos fármacos y los inmunosupresores pueden también modificar el sistema inmune, reduciendo su actividad de alerta frente a modificaciones celulares que puedan desarrollar posteriormente un cáncer. Además, el aumento de la susceptibilidad a determinadas infecciones relacionadas con el desarrollo de procesos tumorales incrementa la capacidad carcinogénica de estos medicamentos. Se ha descrito una mayor incidencia de leucemias y linfomas en pacientes tratados con fármacos inmunosupresores, tanto en pacientes que han recibido un trasplante de órganos como en pacientes con enfermedades autoinmunes que recibían estos tratamientos.
Teratogénesis
Algunos fármacos, sobre todo si son liposolubles y con un porcentaje de unión a las proteínas plasmáticas bajo, son capaces de atravesar la barrera placentaria y actuar sobre el feto. Por tanto, pueden producir efectos tóxicos y/o teratogenia. Como consecuencia, también es obligado realizar una investigación exhaustiva pre-clínica para evaluar la capacidad teratogénica de cualquier medicamento.
Al igual que en el caso anterior, los estudios en animales no son totalmente extrapolables al hombre, y por tanto son necesarios estudios posteriores o la observación clínica para aclarar este aspecto. Es en cualquier caso, una investigación limitada, por los riesgos que comporta, difíciles de asumir, que hace que muchos fármacos no sean utilizados durante el embarazo por el desconocimiento que existe en relación con este tema.
La FDA ha establecido una clasificación según la cual los fármacos se dividen en cinco categorías, dependiendo del riesgo de toxicidad fetal:
– Categoría A: estudios controlados realizados en mujeres no han demostrado riesgo para el feto durante el primer trimestre (y no existe evidencia de riesgo durante trimestres posteriores) y la posibilidad de teratogénesis parece remota.
– Categoría B: los estudios realizados en animales no han mostrado riesgo teratogénico para el feto pero no existen estudios controlados en mujeres embarazadas o cuando los estudios realizados en animales han mostrado un efecto adverso (diferente que un decremento en la fertilidad) que no se ha confirmado en estudios controlados de mujeres embarazadas durante el primer trimestre (y no existe evidencia de riesgo en trimestres posteriores).
– Categoría C: los estudios realizados en animales han mostrado efectos adversos en el feto (teratogénicos, embriocidas u otros) y no existen estudios controlados en mujeres o no existen estudios disponibles ni en mujeres ni en animales. Sólo deben administrarse si el beneficio potencial justifica el riesgo para el feto.
– Categoría D: existe una clara evidencia de teratogenicidad, pero el beneficio de su uso puede ser aceptable a pesar del riesgo (por ejemplo, si el fármaco es necesario en una situación límite o para una enfermedad grave en la que fármacos más seguros son inefectivos o no pueden usarse).
– Categoría X: estudios en animales o humanos han demostrado anomalías fetales o hay evidencia de riesgo teratogénico basado en la experiencia humana, o ambos, y el riesgo de uso en la mujer embarazada claramente supera un posible beneficio. Contraindicados en mujeres que están o pueden quedarse embarazadas.
La categoría A incluye fármacos seguros, la B comporta un riesgo ligeramente mayor pero también pueden utilizarse durante el embarazo con relativa seguridad. La categoría C engloba fármacos con mayor riesgo aunque sólo se ha demostrado teratogenicidad animal, y la D incluye fármacos con riesgo fetal confirmado. En ambos casos deben utilizarse únicamente si el beneficio supera al riesgo. Los fármacos contraindicados constituyen la categoría X, puesto que su beneficio en ningún caso supera el riesgo fetal.
Los efectos teratógenos pueden manifestarse de diferentes formas:
– Infertilidad: la mutagénesis de las células germinales produce infertilidad.
– Muerte: algunos fármacos pueden producir abortos espontáneos y muerte perinatal (aminopterina). Los abortos en estadios precoces del embarazo puede manifestarse como infertilidad.
– Alteraciones del crecimiento fetal.
– Alteraciones del desarrollo, tanto con manifestaciones morfológicas, bioquímicas como alteraciones de la conducta.
– Efectos diferidos: entre los que se incluirían alteraciones genéticas, incluida la carcinogénesis, efectos sobre la conducta o sobre la capacidad reproductiva.
El mayor riesgo de producir alteraciones importantes en el desarrollo existe en el primer trimestre del embarazo, sobre todo en las primeras ocho semanas, periodo en el que es posible que se estén tomando fármacos desconociendo la existencia de un embarazo. Por tanto, en edad fértil, en mujeres que deseen un embarazo, al prescribir un medicamento habrá que tener siempre presente esta posibilidad. Deben evitarse por su efecto teratógeno demostrado en el ser humano los siguientes fármacos: aminopterina, andrógenos, gestágenos, talidomida, retinoides, dietilbestrol, warfarina, trimetadiona, tetraciclinas y alcohol. Debe valorarse el cociente beneficio-riesgo con los agentes alquilantes, los antimetabolitos, antiepilépticos, inhibidores de la enzima de conversión de la angiotensina y el litio.
Al final del embarazo es posible que se produzcan alteraciones funcionales no visibles de diferentes órganos que se manifiesten en un tiempo variable posterior al nacimiento. Fármacos que deben evitarse en el tercer trimestre del embarazo son los aminoglucósidos, tetraciclinas, sulfamidas, anticoagulantes orales, ácido acetilsalicílico, yodo radiactivo, yoduros, antitiroideos, sulfonilureas, quinina, cloroquina y reserpina. Deben utilizarse con precaución en este periodo los anestésicos generales y locales, opiáceos, fenobarbital, benzodiazepinas, fenitoína, beta-bloqueantes, beta-adrenérgicos, sulfato magnésico, tiazidas, diazóxido, litio, fenotiazinas y corticoides.
Reacciones tipo E
Las reacciones tipo E (end-use) son las que se producen cuando cesa un tratamiento, el conocido "efecto rebote", es decir el síntoma por el que se había iniciado el tratamiento, al suspenderlo, aparece de forma más acentuada. Un ejemplo muy demostrativo de efecto rebote es la obstrucción nasal que se desencadena al suspender el tratamiento con vasoconstrictores tópicos o el espasmo coronario tras suspender la administración de nitratos.
5- Los receptores celulares, son componentes de la célula que son capaces de identificar substancias, sean neurotransmisores u hormonas. Hay receptores extracelulares que se encuentran en la superficie celular ya que su ligando no es capaz de traspasar la bicapa lipídica y otros denominados receptores intracelulares ya que se encuentra en el citosol y sus ligandos son capaces de traspasar la bicapa lipídica. Tanto los receptores extracelulares como intracelulares desencadenan una cascada de reacciones que participan en la transcripción génica.
Los neurotransmisores se liberan cuando hay una llegada de potencial de acción al terminal de la neurona, estos neurotransmisores se liberan al espacio intersináptico y se unen a receptores de la superficie celular, los receptores pueden ser canales iónicos dependientes de ligando en este caso el ligando es el neurotransmisor, también hay otros receptores como proteínas G pero estas a su vez estimulan a los canales iónicos para que se abran y permitan el flujo de electrolitos.
Receptores como factores de transcripción: Los factores de transcripción constituyen una serie de proteínas que interacciona con grupos reguladores de la transcripción de genes, estos permitirán en el iniciación de la transcripción del ADN. estos factores de transcripción pueden ser activados o desactivados por un conjunto de proteínas que constituyen la señalización citoplasmática y finalmente traducida en una respuesta génica.
Receptores acoplados a proteínas G: todos los receptores autónomos acoplados a proteínas de unión GTP (proteínas G). Las G son proteínas serpentinas de la membrana celular, a la que rodean siete veces enroscándose como una “serpiente”. Las proteínas G puede ser estimuladas (Gs) o inhibitorias (Gi). Las proteínas G heterotriméricas tienen tres subunidades: α, β y γ. La subunidad α se puede unir a difosfato de adenosina (GDP) o GTP. Cuando se une a GDP, la unidad alfa se inactiva. Por lo tanto, la actividad estimuladora o inhibidora reside en la subunidad alfa de la proteína G, se denomina αs cuando es estimuladora y αi si es inhibidora. Las proteínas G acoplan los receptores autónomos con las enzimas que ejecutan acciones fisiológicas. Estas enzimas son adenililciclasa y fosfolipasa C, las cuales, a su vez activadas por la proteina G, generan un segundo mensajero (monofosfato cíclico de adenosina [cAMP] o IP3, respectivamente). A continuación, el segundo mensajero amplifica el mensaje y ejecuta la acción fisiológica final.
PRESENTADO POR: Andres Felipe vence barros
Medicamento P consiste en algo más que el nombre de un producto farmacológico. También incluye la forma farmacéutica, la pauta de administración y la duración del tratamiento. Los medicamentos P varían de un país a otro y de un médico a otro, debido a las diferencias de disponibilidad y coste, de formularios nacionales y listas de medicamentos esenciales, de cultura médica y de interpretación de la información. Sin embargo, el principio tiene validez universal. Los medicamentos P le evitarán repetir la búsqueda de un medicamento adecuado en la práctica diaria. Y, a medida que los utilice de manera habitual, irá conociendo sus efectos y efectos indeseados con profundidad, lo que reportará beneficios indiscutibles al paciente.
ResponderEliminarMedicamentos P, medicamentos esenciales y recomendaciones y protocolos terapéuticos
Puede que se pregunte qué relación existe entre su conjunto de medicamentos P y la Lista de Medicamentos Esenciales de la OMS o la lista de medicamentos esenciales de su país, y las recomendaciones terapéuticas más conocidas.
Metilnorepinefrina
Uso: Antihipertensivo de acción central.
Dosis: IV/VO, 250-500 mg dos o tres veces al día (20-40 mg/kg/día).
Eliminación: Hepática y renal. Se excreta en la orina como conjugado sulfato (50 a 70%) y como medicamento original (25%). El resto son metabolitos como la metildopamina y metilnoradrenalina.
Farmacología: La metildopa actúa en el SNC para disminuir la presión arterial sistémica. Ofrece un sustrato alternativo a la dopa y en el organismo (tejido encefálico) se convierte alfametilnorepinefrina por la enzima dopadescarboxilasa, que reemplaza al neurotransmisor normal, noradrenalina, en los sitios de almacenamiento.
La oximetazolina se usa para el alivio temporal de la congestión nasal o nariz tapada que es causada por la fiebre del heno y otras alergias, por los resfriados o por problemas del seno frontal.
La oximetazolina se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por resfríos, polvo, viento, smog, polen, natación o el uso de lentes de contacto
COMPOSICION
Cada 1 mL de OXIMETAZOLINA 0,050% (ADULTOS) LA SANTÉ® contiene oximetazolina clorhidrato 0,50 mg. Cada 1 mL de OXIMETAZOLINA 0,025% (NIÑOS) LA SANTÉ® contiene oximetazolina clorhidrato 0,25 mg.
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La oximetazolina es un agente simpaticomimético que estimula los receptores alfa adrenérgicos del sistema nervioso simpático, produciendo a nivel nasal vasoconstricción de las arteriolas dilatadas y reducción del flujo sanguíneo, con lo cual se logra alivio de la congestión nasal. Provee un rápido y prolongado alivio en pacientes con resfriado común, sinusitis, rinitis alérgica y otros estados alérgicos de las vías respiratorias superiores.
INDICACIONES
Vasoconstrictor descongestionante nasal.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS
Hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes. Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia coronaria, hipertensión, hipertiroidismo o diabetes mellitus. No exceder la dosis recomendada ni usar durante más de 3 días. La seguridad de este fármaco durante el embarazo no ha sido completamente establecida por lo cual su uso será de acuerdo con el criterio médico.
fenilefrina
La fenilefrina oftálmica de potencia del 2.5% y del 10% se usa para dilatar (agrandar) la pupila. Se usa antes de los exámenes de ojos, antes y después de la cirugía del ojo y para tratar ciertas condiciones del ojo. La fenilefrina oftálmica de potencia del 0.12% se usa para aliviar el enrojecimiento debido a irritaciones menores del ojo, tales como aquellas causadas por alergia, polvo, humo, viento y otros irritantes.
Propiedades y usos:
Se trata de un agente simpaticomimético que ejerce su acción preferentemente sobre los receptores adrenérgicos, con una actividad predominantemente alfa-adrenérgica, siendo significativo su efecto estimulante del sistema nervioso central a dosis terapéuticas. Su acción presora es más débil que la de la noradrenalina, pero de mayor duración. Después de su inyección, se produce una vasoconstricción periférica y un incremento de la presión arterial. También ocasiona bradicardia refleja y una disminución del flujo sanguíneo a la piel y riñones.
Se emplea por vía parenteral para el tratamiento de estados hipotensivos, como por ejemplo los producidos por fallo circulatorio, anestesia espinal ó hipotensión inducida por fármacos, incluyendo la que sigue a la utilización de clorpromazina y otras fenotiazinas.
Dosificación:
En el tratamiento de estados hipotensivos se administra subcutáneamente dosificada a 2 – 5 mg en forma de solución al 1% ó, si es necesario, intramuscularmente, con dosis posteriores de 1 – 10 mg de acuerdo con la respuesta, ó una dosificación de 100 – 500 microgramos por vía intravenosa lenta, en forma de solución al 0,1%, repitiéndose si es preciso después de 15 minutos.
Como alternativa, en hipotensión severa se pueden usar 10 mg en 500 ml de solución glucosada al 5% ó suero fisiológico para infusión intravenosa, inyectando inicialmente un rango de hasta 180 microgramos por minuto, reduciéndolo posteriormente según la respuesta obtenida, hasta 40 – 60 microgramos por minuto.
Agonistas α2
Los agonistas α2 inhiben la actividad de la enzima adenilil ciclasa, reduciendo la activación del sistema nervioso simpático mediada por el centro vasomotor de la médula espinal. Son usados como antihipertensivos, sedativos y en el tratamiento de los síntomas por la abstinencia del licor y opios. Algunos receptores α2 incluyen:
Clonidina
La Clonidina es un agonista adrenérgico de acción directa del receptor adrenérgico α2, prescrito historicamente como agente antihipertensivo. Se le han encontrado nuevos usos, incluyendo el tratamiento de algunos tipos de dolor neuropático, destoxificación de opioides, hiperhidrosis del sueño y usos off-label (fuera de indicación), para contrarrestar los efectos secundarios de medicamentos estimulantes como el metilfenidato o las anfetaminas. Se está conviritiendo en un tratamiento cada vez más aceptado para el insomnio, así como para aliviar los síntomas de la menopausia. Se está utilizando la Clonidina cada vez más en conjunción con estimulantes para tratar el Trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH), en el que se administra a media tarde o por la noche para ayudar a dormir y también porque modera la conducta impulsiva y opositiva asociada al TDAH y puede reducir los Tics.1 La clonidina también se puede usar el el Síndrome de la TouretteEl uso principal de esta medicación es el tratamiento de la hipertensión. Actúa estimulando ciertos receptores cerebrales (de tipo alfa-adrenérgico) que a su vez relajan los vasos sanguíneos de otras partes del cuerpo, haciendo que se ensanchen. Tiene especificidad por los receptores presinápticos α2 en el Centro Vasomotor del SNC. Esta unión inhibe la producción de Norepinefrina, disminuyendo de ese modo la actividad simpática, predominando la actividad parasimpática.
guanfacina
Uso: Tratamiento de la hipertensión arterial.
Eliminación: Se excreta 50% inalterado por orina, resto se metaboliza en hígado.
Farmacología: Derivado de la fenilacetilguanidina. Agonista alfa-2 adrenérgico más selectivo para los receptores alfa-2 que la clonidina. Disminuye la presión arterial al activar los receptores del tallo encefálico, con supresión resultante de la actividad de éste.
Farmacocinética: Biodisponibilidad oral casi completa. Vida media de 12-24 hrs
Guanabenz
baja la presión arterial al disminuir los niveles de ciertas substancias químicas en su sangre. Esto permite que sus vasos sanguíneos (venas y arterias) se relajen y a su corazón latir más despacio y fácilmente.
Guanabenz se usa para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta).
Guanabenz podría también usarse para propósitos diferentes a los que están incluidos en esta guía del medicamento. Tome cada dosis con un vaso de agua lleno.
Tome guanabenz a la hora de acostarse a menos que sea indicado de lo contrario por su médico. Guanabenz podría hacerlo somnoliento y podría causar mareos. El tomarlo a la hora de acostarse evitará caídas y lesiones.
Agonista β1
Los agonistas β1 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los canales de calcio, produciendo estimulación cardíaca. Son usados en el tratamiento del shock cardiogénico, insuficiencia cardíaca aguda y bradiarritmias. Algunos ejemplos incluyen:
dobutamina
Al igual que el Dopaminaen cuanto a agente inotrópico-vasoactivo, pero a diferencia de que no tiene efecto vasodilatador sobre la circulación renal. Se administra a pacientes con depresión de la contractibilidad miocardítica.
Agonista sobre beta1 y beta2, mínima acción estimulante de receptores alfa:Aumenta la actividad miocardítica y la frecuencia cardíaca, produce vasodilatación; por todo esto, aumenta el gasto cardíaco y la presión arterial. Por eso se administra a enfermos con IAM, descompensación y cirugía cardíaca.
La posología es de 2,5-10 mcg/kg/min
isoproterenol
El isoproterenol o isoprenalina es un medicamento simpaticomimético que actúa a nivel de los receptores beta adrenérgicos. En medicina se usa para el tratamiento del asma relajando las vías aéreas y permitiendo un mayor flujo de aire. Se usa también contra la bronquitis y la enfisema.
La isoprenalina se usa en la clínica como un aerosol inhalado para la terapia del asma. Aunque es un activador de los receptores adrenérgicos, su acción se asemeja a los medicamentos que tienden a ser agonistas más selectivos de los receptores β2-adrenérgicos, debido a su capacidad de causar relajación de las viás aéreas respiratorias.
Se usa también en ampollas con el nombre comercial Isuprel® y en forma de píldora sublingual para el tratamiento del asma, bronquitis crónica y enfisema.
Usado con precauciones médicas, puede ser usado para el tratamiento de arritmias del tipo torsades de pointes y, por lo general, cuando el trastorno no responde al magnesio.1
Agonista β2
Los agonistas β2 estmiulan la actividad de la adenilil ciclasa, cerrando los canales de calcio, produciendo relajación del músculo liso. Son usados en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen
Salbutamol
El salbutamol (DCI) o albuterol es un agonista β2 adrenérgico de efecto rápido utilizado para el alivio del broncoespasmo en padecimientos como el asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica(EPOC).
El sulfato de salbutamol puede adminisrarse por inhalación para producir un efecto directo sobre el músculo liso de los bronquios.
Generalmente se administra mediante un inhalador de dosis medida, nebulizador u otros dispositivos de dosificación apropiados. El Salbutamol también puede administrarse por vía oral o intravenosa. Algunos asmáticos podrían no responder a estos medicamentos al no tener la secuencia base de ADN requerida en un gen específico.
terbutalina
La terbutalina es un fármaco del grupo de los agonistas de los receptores adrenérgicos β2 con acciones broncodilatadoras, por lo que se indica en medicina en el tratamiento a corto plazo del asma, y de obstrucciones pulmonares como el enfisema y la bronquitis crónica, así como un tocolítico con el fin de retardar un posible nacimiento prematuro1 o la resucitación fetal intraparto.2 No se evidencian beneficios a largo plazo con el uso de la terbutalina para prevenir un parto prematuro, especialmente en comparación con la cantidad de efectos secundarios por el uso de este medicamento como tocolítico.3 La forma inhalada de la terbutalina comienza a tener efecto en unos 15 minutos y su acción puede durar hasta 6 horas. Puede producir mareos, tremores, dolor de cabeza y, en el feto, hipoglucemia.
Clembuterol
El Clembuterol (Clenbuterol en inglés) es un fármaco comúnmente empleado en enfermedades respiratorias como descongestionante y broncodilatador. En personas que padecen de desórdenes respiratorios como asma se emplea como broncodilatador para facilitarles la respiración.
El clembuterol es usado para tratar enfermedades de tipo asmático en humanos, pero ciertos países no aprueban su uso, como por ejemplo EE. UU. y el Reino Unido, esto es debido en parte a que posee una vida media muy larga (35 horas en algunos casos), lo que provoca problemas a la hora de ajustar las dosis. Por tanto es un fármaco que no goza de mucha popularidad en tratamientos médicos, siendo más efectivos otros Betaadrenérgicos como la Terbutalina o el Salbutamol, que poseen vidas medias más cortas. México es uno de los países donde el clembuterol (bajo el nombre de genérico de clenbuterol) se vende en forma aislada o combinada con un mucolítico.
Formoterol
es un bronco dilatador de acción prolongada que relaja los músculos en los pasajes respiratorios para mejorar la respiración.
Formoterol en inhalación se usa para prevenir el espasmo de los bronquios en las personas con enfermedad respiratoria obstructiva reversible, que incluye los síntomas de asma que ocurre en la noche. También se le usa en las personas con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC; COPD), como enfisema y bronquitis crónica.
Formoterol en inhalación también puede ser usada para fines diferentes a los mencionados en esta guía del medicamento.
fenoterol
El fenoterol es un agonista b2 que actúa relajando los músculos lisos del árbol bronquial, aunque también tiene propiedades agonistas b1 siendo capaz de producir una respuesta máxima a la estimulación b-adrenérgica del AMP cíclico. En consecuencia, el fenoterol posee propiedades inotrópicas positivas y, en los animales de experimentación, ha mostrado aumentar la masa muscular. El fenoterol se utiliza, sólo o asociado al bromuro de ipratropio, en el tratamiento del asma bronquial. El fenoterol inhibe las contracciones uterinas y, en algunos países de utiliza para retrasar los partos prematuros.
Mecanismo de acción: los efectos broncodilatadores del fenoterol se deben a su acción agonista sobre los receptores a-adrenérgicos. Aunque el fenoterol tiene una mayor actividad sobre los receptores bronquiales, también estimula otros órganos, mostrando efectos tocolíticos, inotrópicos positivos, estimulantes de la producción de eritropoyetina y anabólicos. También muestra efectos anti-alérgicos antagonizando las respuestas a la histamina mediada por las IgE. Igualmente, inhibe la liberación de otros mediadores espasmógenos e inflamatorios de los mastocitos pulmonares, tales como los leucotrienos y la prostaglandina D2. El fenoterol disminuye la secreción de acetilcolina en las terminaciones colinérgicas preganglionares, así como la secreción de moco e incrementa el aclaramiento mucociliar. Cuando se administra por inhalación, el fenoterol produce un aumento significativo de la función pulmonar que se inicia a los cinco minutos y alcanza un máximo a los 30-60 minutos. La broncodilatación se mantiene en la mayor parte de los pacientes entre 6 y 8 horas.
Metaproterenol
Metaproterenol es un bronco dilatador. Éste actúa relajando los músculos de las vías respiratorias para mejorar la respiración.
La inhalación de metaproterenol se usa para tratar condiciones como asma, bronquitis, y enfisema.
La inhalación de metaproterenol podría también usarse para propósitos diferentes a los que están incluidos en esta guía del medicamento.
Salmeterol
Salmeterol está indicado en le tratamiento regular a largo plazo de la obstrucción reversible de las vías respiratorias causada por asma y bronquitis crónica (EPOC).
En el asma salmeterol está indicado en aquellos pacientes tratados con corticoides que requieran además un agonista beta de larga duración, atendiendo a las recomendaciones vigentes sobre el tratamiento del asma.
Elsalmeterol se usa con medicamentos antiinflamatorios para prevenir los ataques de asma. Se usa por inhalación oral (respirada) para abrir los tubos bronquiales (pasajes de aire) en los pulmones. El salmeterol no se debe usar para aliviar un ataque de asma que ya ha empezado porque no actúa con suficiente rapidez. El salmeterol es usado también para prevenir el broncoespasmo (respiración con ruido o dificultad para respirar) provocado por ejercicio y para tratar el broncoespasmo asociado con la enfermedad obstructiva crónica del pulmón, incluyendo la bronquitis crónica y el enfisema.